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盐酸法舒地尔
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商品详情
客户评价
| 描述 |
Fasudil 是一种有效的 ROCK1，PKA，PKC 和 MLCK 抑制剂，Ki 值分别为 0.33 μM，1.0 μM，9.3 μM 和 55 μM。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关类别 |
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| 靶点 |
p160ROCK:0.33 μM (Ki)
PKA:1 μM (Ki)
PKC:9.3 μM (Ki)
MLCK:55 μM (Ki)
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| 体外研究 |
法舒地尔盐酸盐具有血管舒张作用，并占据酶结合位点的腺嘌呤口袋[1]。法舒地尔对去极化兔主动脉的Ca2 +诱导的收缩产生竞争性抑制作用。法舒地尔抑制对KCl，苯乙烯（PHE）和前列腺素（PG）F2a的收缩反应[2]。法舒地尔还通过抑制5-羟色胺，去甲肾上腺素，组胺，血管紧张素和多巴胺诱导的螺旋条收缩而表现出血管舒张作用[3]。此外，法舒地尔诱导肌动蛋白应力纤维的解体和细胞迁移抑制[4]。法舒地尔抑制肝星状细胞扩散，应激纤维的形成和α-SMA的表达，同时抑制细胞生长，但不诱导细胞凋亡。法舒地尔还阻断了LPA诱导的ERK1 / 2，JNK和p38 MAPK的磷酸化[5]。 |
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| 体内研究 |
法舒地尔（30μg）通过冠状动脉内注射给狗增加了50％的CBF。法舒地尔（0.01,0.03,0.1和0.3 mg / kg，推注，静脉注射）可降低MBP并增加HR，VBF，CBF，RBF和FBF。法舒地尔（1.0 ng / mL）可增加心输出量。法舒地尔通过静脉注射导致MBP，左心室收缩压和总外周阻力显着下降，HR和心输出量增加，但对右心房压，dP / dt或左心室分钟工作没有明显影响[3]。法舒地尔对心血管疾病具有可保护作用，减少JNK的激活，减轻缺血性损伤后AIF的线粒体 – 核转位[6]。法舒地尔（100mg / kg /天，口服）显着降低用PLP p139-151免疫的SJL / J小鼠的EAE的发生率和平均最大临床评分。法舒地尔抑制脾细胞对小鼠抗原的增殖反应。法舒地尔通过口服给药减少法舒地尔治疗小鼠的炎症，脱髓鞘，轴突缺失和脊髓APP阳性[7]。 |
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| 溶解度 |
体外：
H 2 O：55 mg / mL（167.77 mM;需要超声波） DMSO：≥31mg / mL（94.56 mM） * “≥”表示可溶，但饱和度未知。
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| 储备液 |
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| 激酶实验 |
在含有最终体积0.2mL，50mM Tris-HCl（pH 7.0），10mM乙酸镁，2mM EGTA，1μM环AMP或不含环状的反应混合物中测定环AMP依赖性蛋白激酶活性。 AMP，3.3至20μM[r-32P] ATP（4×105cpm），0.5μg酶，100μg组蛋白H2B和化合物。将混合物在30℃下孵育5分钟。加入500μg牛血清白蛋白作为载体蛋白后，加入1mL冰冷的20％三氯乙酸终止反应。将样品以3000rpm离心15分钟，将沉淀重悬于冰冷的10％三氯乙酸溶液中，并将离心 – 再悬浮循环重复三次。将最终的沉淀溶解在1mL的1N NaOH中，并用液体闪烁计数器测量放射性。 |
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| 存储 |
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| 运输 |
室温;可能会有所不同 |
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| SMILES |
O=S(C1=CC=CC2=C1C=CN=C2)(N3CCNCCC3)=O.Cl[H] |
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| 参考文献 |
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| 相关活性 小分子 |
Y 27632 二盐酸盐 | 星孢菌素 | H-89二盐酸盐 | 二丁酰环磷腺苷钠 | 2-[3-[4-[(1H-吲唑-5-基)氨基]喹唑啉-2-基]苯氧基]-N-异丙基乙酰胺 | 水仙环素 | Y-33075二盐酸盐 | N-苄基-2-(嘧啶-4-基氨基)噻唑-4-羧酰胺 | N-(6-氟-1H-吲唑-5-基)-2-甲基-6-氧代-4-[4-(三氟甲基)苯基]-1,4,5,6-四氢-3-吡啶甲酰胺 | GSK180736A | GSK269962A | N-[2-[2-(二甲基氨基)乙氧基]-4-(1H-吡唑-4-基)苯基]-2,3-二氢-1,4-苯并二恶烷-2-甲酰胺 | Azaindole 1 | 盐酸瑞舒地尔 | 4-(4-氯苯基)-4-[4-(1H-吡唑-4-基)苯基]哌啶 |
| 沸点 | 506.2?C at 760 mmHg |
|---|---|
| 熔点 | 222 °C(dec.) |
| 分子式 | C14H18ClN3O2S |
| 分子量 | 327.83 |
| 闪点 | 259.9?C |
| PSA | 70.68000 |
| LogP | 4.17030 |
| 外观性状 | 白色固体 |
| 水溶解性 | H2O: >200?mg/mL |
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盐酸法舒地尔 修改号码：4 模块1. 化学品 产品名称： Fasudil Hydrochloride 修改号码： 4 模块2. 危险性概述 GHS分类 物理性危害未分类
健康危害 急性毒性（经口） 第4级 环境危害未分类 GHS标签元素 图标或危害标志 信号词警告 危险描述吞咽有害。 防范说明 [预防]使用本产品时切勿吃东西，喝水或吸烟。 处理后要彻底清洗双手。 [急救措施] 食入：若感不适，呼叫解毒中心/医生。漱口。 [废弃处置] 根据当地政府规定把物品/容器交与工业废弃处理机构。 模块3. 成分/组成信息 单一物质/混和物单一物质 化学名(中文名)：盐酸法舒地尔 百分比： >98.0%(LC) CAS编码： 105628-07-7 俗名： 1-(5-Isoquinolinesulfonyl)homopiperazine Hydrochloride , 5-(1- Homopiperazinyl)sulfonylisoquinoline Hydrochloride 分子式： C14H17N3O2S·HCl 模块4. 急救措施 吸入： 将受害者移到新鲜空气处，保持呼吸通畅，休息。若感不适请求医/就诊。 盐酸法舒地尔 修改号码：4 模块4. 急救措施 皮肤接触： 立即去除/脱掉所有被污染的衣物。用水清洗皮肤/淋浴。 若皮肤刺激或发生皮疹：求医/就诊。 眼睛接触：用水小心清洗几分钟。如果方便，易操作，摘除隐形眼镜。继续清洗。 如果眼睛刺激：求医/就诊。 食入： 若感不适，呼叫解毒中心/医生。漱口。 紧急救助者的防护：救援者需要穿戴个人防护用品，比如橡胶手套和气密性护目镜。 模块5. 消防措施 合适的灭火剂：干粉，泡沫，雾状水，二氧化碳 特殊危险性：小心，燃烧或高温下可能分解产生毒烟。 特定方法：从上风处灭火，根据周围环境选择合适的灭火方法。 非相关人员应该撤离至安全地方。 周围一旦着火：如果安全，移去可移动容器。 消防员的特殊防护用具：灭火时，一定要穿戴个人防护用品。 模块6. 泄漏应急处理 个人防护措施，防护用具， 使用个人防护用品。远离溢出物/泄露处并处在上风处。 紧急措施：泄露区应该用安全带等圈起来，控制非相关人员进入。 环保措施：防止进入下水道。 控制和清洗的方法和材料：清扫收集粉尘，封入密闭容器。注意切勿分散。附着物或收集物应该立即根据合适的 法律法规处置。 模块7. 操作处置与储存 处理 技术措施：在通风良好处进行处理。穿戴合适的防护用具。防止粉尘扩散。处理后彻底清洗双手 和脸。 注意事项：如果粉尘或浮质产生，使用局部排气。 操作处置注意事项：避免接触皮肤、眼睛和衣物。 贮存 储存条件：保持容器密闭。存放于凉爽、阴暗处。 远离不相容的材料比如氧化剂存放。 包装材料：依据法律。 模块8. 接触控制和个体防护 工程控制：尽可能安装封闭体系或局部排风系统，操作人员切勿直接接触。同时安装淋浴器和洗 眼器。 个人防护用品 呼吸系统防护：防尘面具。依据当地和政府法规。 手部防护：防护手套。 眼睛防护：安全防护镜。如果情况需要，佩戴面具。 皮肤和身体防护：防护服。如果情况需要，穿戴防护靴。 模块9. 理化特性 固体 外形（20°C）： 外观： 晶体-粉末 颜色：白色类白色 气味：无资料 pH:无数据资料 熔点： 222°C (分解) 盐酸法舒地尔 修改号码：4 模块9. 理化特性 沸点/沸程无资料 闪点：无资料 爆炸特性 爆炸下限：无资料 爆炸上限：无资料 密度：无资料 溶解度：溶于： 水 甲醇 极微溶于： 乙醇 不溶于： 醚 模块10. 稳定性和反应性 化学稳定性：一般情况下稳定。 危险反应的可能性：未报道特殊反应性。 须避免接触的物质氧化剂 危险的分解产物: 一氧化碳, 二氧化碳, 氮氧化物 (NOx), 硫氧化物, 氯化氢 模块11. 毒理学信息 急性毒性： orl-rat LD50:335 mg/kg scu-rat LD50:123 mg/kg ivn-rat LD50:59900 ug/kg 对皮肤腐蚀或刺激：无资料 对眼睛严重损害或刺激：无资料 生殖细胞变异原性：无资料 致癌性： IARC =无资料 NTP =无资料 生殖毒性：无资料 RTECS 号码: HM4033500 模块12. 生态学信息 生态毒性： 鱼类：无资料 甲壳类：无资料 藻类：无资料 残留性 / 降解性：无资料 潜在生物累积 （BCF):无资料 土壤中移动性 log水分配系数：无资料 土壤吸收系数 （Koc）：无资料 亨利定律无资料 constant(PaM3/mol): 模块13. 废弃处置 如果可能，回收处理。请咨询当地管理部门。建议在可燃溶剂中溶解混合，在装有后燃和洗涤装置的化学焚烧炉中 焚烧。废弃处置时请遵守国家、地区和当地的所有法规。 模块14. 运输信息 联合国分类：与联合国分类标准不一致 UN编号：未列明 盐酸法舒地尔 修改号码：4 模块15. 法规信息 《危险化学品安全管理条例》（2002年1月26日国务院发布，2011年2月16日修订）: 针对危险化学品的安全使用、 生产、储存、运输、装卸等方面均作了相应的规定。 模块16 – 其他信息 N/A
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盐酸法舒地尔毒性英文版
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| WGK德国 | 3 |
|---|---|
| RTECS号 | HM4031166 |
| 海关编码 | 2942000000 |
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盐酸法舒地尔
105628-07-7
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文献：EP1726306 A1, ; Page/Page column 5 ; |
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盐酸法舒地尔
105628-07-7
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文献：Chemical and Pharmaceutical Bulletin, , vol. 40, # 3 p. 770 – 773 |
| 海关编码 | 2933990090 |
|---|---|
| 中文概述 | 2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0% |
| 申报要素 | 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期 |
| Summary | 2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0% |
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5-(1,4-Diazepan-1-ylsulfonyl)isoquinoline hydrochloride (1:1) |
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Eril |
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5-((1,4-Diazepan-1-yl)sulfonyl)isoquinoline hydrochloride |
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MFCD00943198 |
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Isoquinoline, 5-[(hexahydro-1H-1,4-diazepin-1-yl)sulfonyl]-, hydrochloride (1:1) |
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Fasudil HCl |
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Fasudil Monohydrochloride |
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1-(5-Isoquinolinesulfonyl)homopiperazine Hydrochloride |
