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盐酸维拉唑酮

盐酸维拉唑酮

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商品详情

客户评价



?盐酸维拉唑酮名称


















中文名

维拉唑酮
英文名

vilazodone hydrochloride
中文别名


盐酸维拉唑酮



英文别名
更多





?盐酸维拉唑酮生物活性
















































描述
Vilazodone Hydrochloride 是 5-羟色胺转运体 (SER) 的抑制剂和 5-HT1A 受体的部分激动剂。
相关类别





靶点

5-HT1A Receptor


体内研究

施用5-HT1A受体激动剂产生特征性行为综合征,其包括姿势改变,后肢减少,头部编织,震颤,前爪踩踏和下肢尾部。在大鼠超声发声测试中,在给药后120和210分钟,维拉佐酮(55mg / kg口服)抑制应激诱导的发声。维拉唑酮(20-40mg / kg ip),急性或预防性给药(行为测试前1周),减毒应激诱导强化惊吓,但对高架十字迷宫中应激增强的焦虑反应没有影响。有趣的是,较低剂量的10 mg / kg维拉唑酮在惊恐反应中具有相反的效果,表明有一点无法解释的双向效应,并且所有剂量都会产生惊恐诱发的应激反应的增强,可能提示类似焦虑的反应[ 1]。 Vilazodone也是治疗MDD的另一种选择[2]。
溶解度

体外:

DMSO:25 mg / mL(52.30 mM;需要超声波)

体内:1。逐个添加每种溶剂:10%DMSO 90%玉米油溶解度:≥2.5mg / mL(5.23 mM);澄清溶液2.逐个添加每种溶剂:10%DMSO 40%PEG300 5%吐温-80 45%盐水溶解度:≥2.5mg/ mL(5.23mM);澄清溶液3.逐个加入各溶剂:10%DMSO 90%(20%SBE-β-CD在盐水中)溶解度:≥2.5mg/ mL(5.23mM);明确解决方案

储备液

1 mM 2.0921 mL 10.4605 mL 20.9209 mL
5 mM 0.4184 mL 2.0921 mL 4.1842 mL
10 mM 0.2092 mL 1.0460 mL 2.0921 mL


存储

粉末 -20℃下 3年
4℃下 2年
在溶剂中 -80℃下 6个月
-20℃下 1个月


运输

室温;可能会有所不同
SMILES

NC(C1=CC2=C(C=CC(N3CCN(CCCCC4=CNC5=CC=C(C=C54)C#N)CC3)=C2)O1)=O.[H]Cl
参考文献

[1]. Lee A. Dawson et al. Vilazodone: A 5-HT1A Receptor Agonist/Serotonin Transporter Inhibitor for the Treatment of Affective Disorders CNS Neuroscience & Therapeutics Volume 15, Issue 2, pages 107-117, June 2009

[2]. Reed CR, Kajdasz DK, Whalen H, Athanasiou MC, Gallipoli S, Thase ME.The efficacy profile of vilazodone, a novel antidepressant for the treatment of major depressive disorder.Curr Med Res Opin. 2012 Jan;28(1):27-39.


相关活性
小分子




盐酸氟西汀



|

肉叶云香碱



|

2-胺基-5-(4-硝基苯磺酰)-噻唑



|

盐酸帕罗西汀



|

5-羟基色胺盐酸盐



|

3-甲氧基-4-羟基肉桂酸钠



|

盐酸舍曲林



|

盐酸硫利达嗪



|

依匹哌唑



|

马来酸氟伏沙明



|

利培酮



|

TG6-10-1



|

卡利拉嗪



|

盐酸度洛西汀



|

喹硫平






?盐酸维拉唑酮物理化学性质





































沸点 745.1?C at 760 mmHg
熔点 279°C(lit.)
分子式 C26H28ClN5O2
分子量 477.98600
闪点 404.4?C
精确质量 477.19300
PSA 103.28000
LogP 5.71868
外观性状 white to beige
储存条件 ?20°C
水溶解性 DMSO: soluble20mg/mL, clear






?盐酸维拉唑酮安全信息






























符号

GHS02

GHS06

GHS08


GHS02, GHS06, GHS08
信号词
Danger
危害声明
H225-H301 + H311 + H331-H370
警示性声明
P210-P260-P280-P301 + P310-P311
危害码 (欧洲)
F,T
风险声明 (欧洲)
11-23/24/25-39/23/24/25
安全声明 (欧洲)
7-16-36/37-45
危险品运输编码 UN1230 – class 3 – PG 2 – Methanol, solution
















?盐酸维拉唑酮英文别名




































Vilazodone HCl


2-Benzofurancarboxamide, 5-[4-[4-(5-cyano-1H-indol-3-yl)butyl]-1-piperazinyl]-, hydrochloride (1:1)


Vilazodone hydrochloride


vilazodone monohydrochloride


Vilazodone (Hydrochloride)


Viibryd


5-{4-[4-(5-Cyano-1H-indol-3-yl)butyl]-1-piperazinyl}-1-benzofuran-2-carboxamide hydrochloride (1:1)


5-[4-[4-(5-cyano-1H-indol-3-yl)butyl]piperazin-1-yl]-1-benzofuran-2-carboxamide,hydrochloride


UNII-U8HTX2GK8J








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