盐酸阿米洛利

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中文名	盐酸阿米洛利二水合物
英文名	amiloride hydrochloride dihydrate
中文别名	3,5-二氨基-N-(氨基亚氨甲基)-6-氯哌嗪甲酰胺盐酸盐二水合物 \| 盐酸阿米洛利 \| 盐酸阿米洛利二水
英文别名	更多

描述

Amiloride hydrochloride dihydrate 是上皮钠通道 (ENaC) 和尿激酶型纤溶酶原激活物受体 (uTPA) 的抑制剂。

相关类别

信号通路 >>

跨膜转运 >>

钠通道

研究领域 >>

神经疾病

靶点

ENaC[1], uTPA[2]

体内研究

阿米洛利盐酸盐二水合物是有效的上皮钠通道（ENaCs）阻断剂。在注射后15至30分钟，阿米洛利在血浆中高度浓缩。与基线测量值相比，2mg / kg剂量的盐酸阿米洛利二水合物对血压，心率，肠系膜血管阻力或后躯血管阻力没有影响（n = 7）。在2小时内，与基线水平相比，阿米洛利盐酸盐二水合物引起动脉压（-1±1mmHg）和心率（-10±6bpm / min）的反应可忽略不计。结果显示阿米洛利盐酸盐二水合物剂量相关的反应模式，用于在postrema（AP）区域中的c-Fos活化。即使在最低剂量的盐酸阿米洛利二水合物（0.1mg / kg）中，AP中c-Fos标记的神经元的数量与对照大鼠在p <0.01水平上有统计学差异[1]。

溶解度

体外：

DMSO：100 mg / mL（330.99 mM;需要超声波和加热）

储备液

1 mM	3.3099 mL	16.5497 mL	33.0994 mL
5 mM	0.6620 mL	3.3099 mL	6.6199 mL
10 mM	0.3310 mL	1.6550 mL	3.3099 mL

动物实验

在雄性和雌性Sprague-Dawley大鼠上进行实验，所述大鼠已经保持在保持在23℃的热控制室中，具有12h / 12h光暗时间表。用阿米洛利盐酸盐二水合物（0.1,0.5和2.0mg / kg）腹膜内注射总共116只成年大鼠。注射后15,30,45或120分钟后，用8％水合氯醛麻醉大鼠，打开胸腔，通过心脏穿刺获得血液样品。将血液以5000RPM离心5分钟，分离血浆（1.5mL）并在-80℃下储存[1]。

存储

粉末	-20°C	3年
?	4°C	2年
在溶剂中	-80°C	6月
?	-20°C	1月

运输

室温;可能会有所不同

SMILES

O=C(C1=NC(Cl)=C(N)N=C1N)NC(N)=N.[H]Cl.O.O

参考文献

[1]. Miller RL, et al. Blockade of ENaCs by amiloride induces c-Fos activation of the area postrema. Brain Res. 2015 Mar 19;1601:40-51.

[2]. Xu LB, et al. Amiloride, a urokinase-type plasminogen activator receptor (uTPA) inhibitor, reduces proteinurea in podocytes. Genet Mol Res. 2015 Aug 14;14(3):9518-29.

相关活性
小分子

沸点	628.1?C at 760 mmHg
熔点	>240℃
分子式	C₆H₁₃Cl₂N₇O₃
分子量	302.118
闪点	333.7?C
精确质量	301.045685
PSA	175.25000
LogP	1.94440
蒸汽压	1.08E-15mmHg at 25°C
计算化学	1.疏水参数计算参考值（XlogP）:无 2.氢键供体数量:7 3.氢键受体数量:7 4.可旋转化学键数量:1 5.互变异构体数量:33 6.拓扑分子极性表面积161 7.重原子数量:18 8.表面电荷:0 9.复杂度:279 10.同位素原子数量:0 11.确定原子立构中心数量:0 12.不确定原子立构中心数量:0 13.确定化学键立构中心数量:0 14.不确定化学键立构中心数量:0 15.共价键单元数量:4
更多	1. 性状：不确定 2. 密度（g/mL,25/4℃）：不确定 3. 相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：不确定 4. 熔点（?C）：不确定 5. 沸点（?C,常压）：不确定 6. 沸点（?C, 5.2kPa）：不确定 7. 折射率：不确定 8. 闪点（?C）：不确定 9. 比旋光度（?）：不确定 10. 自燃点或引燃温度（?C）：不确定 11. 蒸气压（kPa,25?C）：不确定 12. 饱和蒸气压（kPa,60?C）：不确定 13. 燃烧热（KJ/mol）：不确定 14. 临界温度（?C）：不确定 15. 临界压力（KPa）：不确定 16. 油水（辛醇/水）分配系数的对数值：不确定 17. 爆炸上限（%,V/V）：不确定 18. 爆炸下限（%,V/V）：不确定 19. 溶解性：不确定

盐酸阿米洛利MSDS英文版

危险品运输编码	NONH for all modes of transport
海关编码	2933599090

海关编码	2933599090
中文概述	2933599090. 其他结构上有嘧啶环的化合物(包括其他结构上有哌嗪环的化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
申报要素	品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期
Summary	2933599090. other compounds containing a pyrimidine ring (whether or not hydrogenated) or piperazine ring in the structure. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

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