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商品详情
客户评价
| 描述 |
Gigantol是一种来自几种药用兰花的联苄基化合物。 Gigantol对癌症有潜在治疗价值。Gigantol 是 Wnt/β-catenin 通路的抑制剂。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关类别 |
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| 靶点 |
Wnt[1]
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| 体外研究 |
Gigantol降低HEK293细胞中磷酸化LRP6和胞质β-连环蛋白的水平。在乳腺癌MDA-MB-231和MDA-MB-468细胞中，用gigantol处理可降低磷酸化LRP6的水平[1]。 Gigantol显着抑制HepG2细胞的增殖并诱导其凋亡。浓度为1,40和150μM的Gigantol在24小时时细胞活力显着降低11.7,30.0和56.4％，在48小时时分别降低21.1,66.8和85.5％。 IC50值为9.30μM[2]。 |
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| 体内研究 |
与载体治疗的小鼠相比，LDD和gigantol（25-100mg / kg，po）显着增加热板潜伏期并且降低了角叉菜胶诱导的大鼠炎症[2]。 |
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| 溶解度 |
体外：
DMSO：≥160mg / mL（583.28 mM） * “≥”表示可溶，但饱和度未知。
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| 储备液 |
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| 细胞实验 |
用一系列浓度的Gigantol（1,10,40,80和150μM）处理HepG2细胞不同的时间间隔（12,24和48小时）。使用MTT测定法测量细胞毒性[2]。 |
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| 动物实验 |
大鼠[3]通过角叉菜胶诱导的大鼠后爪水肿试验确定抗炎活性。在实验前将Sprague-Dawley大鼠禁食15小时，自由饮水。在每次实验前30分钟制备100微升1％角叉菜胶（10mg / mL，IV型，λ）悬浮液，并注射到大鼠右后爪的足底侧。口服给予CH2Cl2-MeOH Scaphyglottis livida和Maxillaria densa提取物（150-600mg / kg），以及化合物LDD和gigantol（25-100mg / kg）。在角叉菜胶治疗前1小时给予提取物LDD和gigantol [3]。小鼠[3]小鼠口服给予载体（0.2％吐温-80）或增加剂量的Scaphyglottis livida和Maxillaria densa提取物（150-600 mg / kg）或LDD和gigantol（25-100 mg / kg）30分钟在热板试验中的热有害刺激之前。吗啡（1.5-6mg / kg，口服）用作阳性对照。在药物施用之前和之后30,60,90和120分钟观察小鼠[3]。 |
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| 存储 |
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| 运输 |
室温;可能会有所不同 |
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| SMILES |
COC1=CC(O)=CC(CCC2=CC(O)=C(OC)C=C2)=C1 |
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| 参考文献 |
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| 相关活性 小分子 |
2,3-二氢-1,4-苯并恶嗪 | 盐霉素 | rel-4-[(3aR,4S,7R,7aS)-1,3,3a,4,7,7a-六氢-1,3-二氧代-4,7-甲桥-2H-异吲哚-2-基]-N-8-喹啉基苯甲酰胺 | 4-(2-甲基-4-吡啶基)-N-[4-(3-吡啶基)苯基]苯乙酰胺 | 盐酸小檗碱水合物 | 扑蛲灵 | ETC-159 | CID11210285 盐酸盐 | IWP 2 | 硫酸类肝素 | KYA1797K | 2,5-二氯-N-(2-甲基-4-硝基苯基)苯磺酰胺 | SKL2001 | 8-[3-氯-5-[4-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)苯基]-4-吡啶基]-2,8-二氮杂螺[4.5]癸烷-1-酮 | iCRT 14 |
| 密度 | 1.204±0.06 g/cm3 |
|---|---|
| 分子式 | C16H18O4 |
| 分子量 | 274.31200 |
| 精确质量 | 274.12100 |
| PSA | 58.92000 |
| LogP | 2.90020 |
| 水溶解性 | Very slightly soluble (0.15 g/L) (25 ?C) |
|
Gigantol |
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