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硼替佐米

硼替佐米

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商品详情

客户评价



?硼替佐米名称


















中文名

保特佐米
英文名

bortezomib
中文别名


[(1R)-3-甲基-1-[[(2S)-1-氧-3-苯基-2-[(吡嗪甲酰)氨基]丙基]氨基]丁基]-硼酸




|



N-(2-吡嗪羰基)-L-苯丙氨酸-L-亮氨酸硼酸




|



硼替佐米杂质




|



硼替佐米



英文别名
更多





?硼替佐米生物活性






















































描述
Bortezomib 是有效的 20S 蛋白酶体 (20S proteasome) 抑制剂，Ki 为 0.6 nM。
相关类别




靶点

Ki: 0.6 nM (20S proteasome)[1]
体外研究

硼替佐米（PS-341）影响控制细胞周期进展的蛋白质。用硼替佐米（100nM）处理PC-3细胞8小时导致细胞在G2-M中积累，G1中细胞数量相应减少。在24和48小时杀死50％的PC-3细胞的硼替佐米剂量分别被确定为100和20nM [1]。硼替佐米是26S蛋白酶体的高选择性，可逆抑制剂。硼替佐米对蛋白酶体的抑制导致JNK的活化，p53，Bid，Bax，p21，p27，caveolin-1和IκBα的稳定化，导致NF-κB的抑制[2]。对于B16F10细胞中的26S蛋白酶体，Bortezomib的IC50为2.46 nM [3]。
体内研究

携带Bortezomib（iv，0.3或1.0mg / kg）治疗携带PC-3肿瘤的小鼠。硼替佐米（1.0mg / kg）导致肿瘤生长显着降低~60％。硼替佐米（0.3 mg / kg）可使肿瘤体积减少16％，但未达到显着性[1]。硼替佐米（0.2 mg / kg）在第11天和第15天显着降低戒断阈值，并且与von Frey和丙酮试验中的载体组相比，第11天和第15天的戒断反应数量增加[4]。
溶解度

体外：

DMSO：≥83.3mg / mL（216.79 mM）

* “≥”表示可溶，但饱和度未知。


储备液

1 mM 2.6025 mL 13.0127 mL 26.0254 mL
5 mM 0.5205 mL 2.6025 mL 5.2051 mL
10 mM 0.2603 mL 1.3013 mL 2.6025 mL


细胞实验

在完全培养基中用硼替佐米（0.1nM，1nM，10nM，100nM，1μM，10μM）处理人PC-3前列腺肿瘤细胞24-48小时。使用MTT测定法测量细胞毒性[1]。
动物实验

小鼠[1]使用雄性裸鼠（18-20g; n = 51）。使用每只小鼠100μL的剂量体积在载体iv中施用硼替佐米（0.3或1.0mg / kg）或以10μL体积直接施用于肿瘤。由于前列腺中相对高水平的硼替佐米，在静脉内给予放射性标记药物后，决定检查这种新化合物在前列腺，PC-3，异种移植肿瘤模型中的作用。当肿瘤变得可触知（> 300mm 3）时，治疗动物。使用雄性裸鼠（18-20g; n = 51）。使用每只小鼠100μL的剂量体积在载体iv中施用硼替佐米（0.3或1.0mg / kg）或以10μL体积直接施用于肿瘤。由于前列腺中相对高水平的硼替佐米，在静脉内给予放射性标记药物后，决定检查这种新化合物在前列腺，PC-3，异种移植肿瘤模型中的作用。当肿瘤变得可触知（> 300mm 3）时，治疗动物。大鼠[4]使用体重200-250g的雄性Sprague-Dawley大鼠。每周两次腹膜内（ip）施用硼替佐米（0.05,0.1或0.2mg / kg）或载体（5％DMSO溶液），持续2周（在第1,4,8和11天）。硼替佐米的给药方案和剂量基于临床治疗（在第1,4,8和11天为1.3mg / m 2的硼替佐米）确定。
存储

4°C，避光
运输

室温;可能会有所不同
SMILES

OB(O)[C@H](CC(C)C)NC([C@@H](NC(C1=NC=CN=C1)=O)CC2=CC=CC=C2)=O
参考文献

[1]. Adams J, et al. Proteasome inhibitors: a novel class of potent and effective antitumor agents. Cancer Res. 1999 Jun 1;59(11):2615-22.

[2]. Boccadoro M, et al. Preclinical evaluation of the proteasome inhibitor bortezomib in cancer therapy. Cancer Cell Int. 2005 Jun 1;5(1):18.

[3]. Yerlikaya A, et al. Combined effects of the proteasome inhibitor bortezomib and Hsp70 inhibitors on the B16F10 melanoma cell line. Mol Med Rep. 2010 Mar-Apr;3(2):333-9.

[4]. Yamamoto S, et al. Behavioral and pharmacological characteristics of bortezomib-induced peripheral neuropathy in rats. J Pharmacol Sci. 2015 Sep;129(1):43-50.
相关活性
小分子



蛋白酶体抑制剂



|

雷公藤红素



|

ONX-0914



|

胃酶抑素 A



|

N-乙酰基-N-甲基-L-异亮氨酰-L-异亮氨酰-N-[(1S)-3-甲基-1-[[(2R)-2-甲基-2-环氧乙烷基]羰基]丁基]-L-苏氨酰胺



|

艾沙佐米



|

钙蛋白酶抑制剂I



|

Oprozomib



|

PD150606



|

Delanzomib



|

RA190



|

Capzimin



|

甲磺酸加贝酯



|

PI-1840



|

VR23






?硼替佐米物理化学性质








































密度 1.2±0.1 g/cm3
熔点 122-124°C
分子式 C19H25BN4O4
分子量 384.237
精确质量 384.196899
PSA 124.44000
LogP 2.45
外观性状 黄色固体
折射率 1.564
储存条件 Hygroscopic, -20°C Freezer, Under Inert Atmosphere
稳定性 Hygroscopic and Moisture Sensitive
水溶解性 水溶性：可溶；水溶解度：76 mg/l ?






?硼替佐米安全信息





















安全声明 (欧洲)
S26-S36/37/39
危险品运输编码 3261
海关编码 2934999090





?硼替佐米合成线路
































(1R)-(1S,2S,3R,5S)-P二醇-N-(N-吡嗪基苯基丙氨酰基)-1-氨基-3-甲基丁烷-1-硼酸酯结构式

(1R)-(1S,2S,3R,…

205393-22-2




~71%







硼替佐米结构式

硼替佐米

179324-69-7


文献：WO2009/36281 A2, ; Page/Page column 41; 42-44; 47-48 ;





未登录结构式

未登录

1029701-48-1




~%







硼替佐米结构式

硼替佐米

179324-69-7


文献：Journal of the American Chemical Society, , vol. 130, # 22 p. 6910 – 6911





2-甲酸吡嗪结构式

2-甲酸吡嗪

98-97-5








(S)-2-amino-N-((R)-3-methyl-1-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)butyl)-3-phenylpropanamide hydrochloride结构式

(S)-2-amino-N-(…

1029701-41-4




~%







硼替佐米结构式

硼替佐米

179324-69-7


文献：Journal of the American Chemical Society, , vol. 130, # 22 p. 6910 – 6911





N-{(1S)-3-methyl-1-[(3aS,4S,6S,7aS)-3a,5,5-trimethylhexahydro-4,6-methano-1,3,2-benzodioxaborol-2-yl]butyl}phenylalanine amide结构式

N-{(1S)-3-methy…

789472-91-9




~%







硼替佐米结构式

硼替佐米

179324-69-7


文献：Bioorganic and Medicinal Chemistry, , vol. 21, # 4 p. 1018 – 1029





N-苄氧羰基-L-苯丙氨酸结构式

N-苄氧羰基-L-苯丙氨酸

1161-13-3




~%







硼替佐米结构式

硼替佐米

179324-69-7


文献：Bioorganic and Medicinal Chemistry, , vol. 21, # 4 p. 1018 – 1029





1,1,1-trimethyl-N-{(1R)-3-methyl-1-[(3aS,4S,6S,7aR)-3a,5,5-trimethylhexahydro-4,6-methano-1,3,2-benzodioxaborol-2-yl]butyl}-N-(trimethylsilyl)silanamine结构式

1,1,1-trimethyl…

514820-48-5




~%







硼替佐米结构式

硼替佐米

179324-69-7


文献：US2013/85277 A1, ;





BOC-L-苯丙氨酸结构式

BOC-L-苯丙氨酸

13734-34-4




~%







硼替佐米结构式

硼替佐米

179324-69-7


文献：WO2014/41324 A1, ;















?硼替佐米海关















海关编码 2934999090
中文概述 2934999090. 其他杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
申报要素 品名, 成分含量, 用途
Summary 2934999090. other heterocyclic compounds. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%










?硼替佐米英文别名

&

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