磷酸奥司他韦

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中文名	磷酸奥司他韦
英文名	oseltamivir phosphate
中文别名	达菲/磷酸奥司他韦 \| (3R,4R,5S)-4-乙酰胺基-5-氨基-3-(1-乙基丙氧基)-1-环己烯-1-羧酸乙酯磷酸盐 \| 磷酸奥斯他韦 \| 奥司他韦磷酸盐
英文别名	更多

描述

Oseltamivir phosphate (GS 4104) 是一种神经氨酸酶 (neuraminidase) 抑制剂，用于预防和治疗流感 (influenza A 和 B)。

相关类别

信号通路 >>

抗感染 >>

流感病毒

研究领域 >>

感染

靶点

Influenza A and B[1]

体外研究

磷酸奥司他韦（OP）是一种前药，口服后很容易从胃肠道吸收，并且主要通过肝酯酶转化为奥塞米韦羧酸盐（OC）[1]。 Oseltamivir phosphate是一种广泛使用的抗流感唾液酸酶抑制剂。使用单向ANOVA睾丸，用305μM奥塞米韦磷酸盐处理（p = 0.005和p <0.0001）显着降低CMA07和CMT-U27细胞系的代谢活性。相比之下，与对照细胞相比，在0.305μM（p = 0.9781），3.05μM（p = 0.7436）和30.5μM（p = 0.9623）的奥塞米韦磷酸盐处理中没有观察到统计学上显着的改变。最后，为了评估磷酸奥塞米韦对CMA07和CMT-U27程序性细胞死亡的影响，并且鉴于305μM奥塞米韦磷酸盐处理损害细胞代谢活性，使用TUNEL测定进行程序性细胞死亡测量。二十四小时的奥司他韦磷酸盐治疗，特别是305μM，显着增加CMA07（p = 0.001）和CMT-U27（p = 0.0002）DNA片段化，表明与较低的奥塞米韦浓度或与PBS相比，促进程序性细胞死亡[2]。

体内研究

磷酸奥司他韦治疗的小鼠在原发性肿瘤中存在显着更多的炎性浸润（p = 0.01）。 Ki-67抗原和caspase-3蛋白分别用于评估CMT-U27异种移植肿瘤细胞的增殖和凋亡。事实上，在奥塞米韦治疗和未治疗的小鼠之间，Ki-67和半胱天冬酶3（p = 0.2）表达没有差异[2]。

溶解度

体外：

DMSO：≥150mg / mL（365.50 mM）

H ₂ O：125 mg / mL（304.58 mM;需要超声波和加温）

* “≥”表示可溶，但饱和度未知。

体内：1。磷酸奥司他韦在PBS中制备[3]。

储备液

1 mM	2.4366 mL	12.1832 mL	24.3665 mL
5 mM	0.4873 mL	2.4366 mL	4.8733 mL
10 mM	0.2437 mL	1.2183 mL	2.4366 mL

细胞实验

对于每种条件，将CMA07和CMT-U27细胞在24孔板中一式三份培养：0.305μM，3.05μM，30.5μM和305μM磷酸奥司他韦和PBS用作对照。每天在Neubauer室中以0.4％台盼蓝中1：2稀释的细胞计数细胞7天，并使用1mm 3的体积转换因子（1×104）进行细胞计数。该测定重复3次并追踪生长曲线[2]。

动物实验

小鼠[2]雌性NIH（S）II-nu / nu裸鼠，4-6周龄，使用25号针在乳房脂肪垫中用1×106活CMT-U27犬乳腺癌细胞原位接种。共接种8只小鼠。当结节达到约500 mm3的体积时，将小鼠（n = 8）随机分成对照组（n = 4）和治疗组（n = 4）。动物腹腔注射（IP）100μLPBS （对照组）或100mg / Kg磷酸奥司他韦，用PBS稀释（处理组）直至死亡。使用卡尺测量肿瘤大小，并且通过宽度×长度×高度估计肿瘤体积（mm 3）。

存储

粉末	-20℃下	3年
	4℃下	2年
在溶剂中	-80℃下	6个月
	-20℃下	1个月

运输

室温;可能会有所不同

SMILES

O=C(OCC)C1=C[C@H]([C@@H]([C@H](C1)N)NC(C)=O)OC(CC)CC.OP(O)(O)=O

参考文献

[1]. Huang H, et al. Transplacental transfer of Oseltamivir phosphate and its metabolite Oseltamivir carboxylate using the ex vivo human placenta perfusion model in Chinese Hans population. J Matern Fetal Neonatal Med. 2016 Aug 8:1-5.

[2]. de Oliveira JT, et al. Anti-influenza neuraminidase inhibitor Oseltamivir phosphate induces canine mammary cancer cell aggressiveness. PLoS One. 2015 Apr 7;10(4):e0121590.

[3]. Li P, et al. A Simple and Robust Approach for Evaluation of Antivirals Using a Recombinant Influenza Virus Expressing Gaussia Luciferase. Viruses. 2018 Jun 13;10(6). pii: E325.

相关活性
小分子

密度	1.08g/cm3
沸点	473.3?C at 760 mmHg
熔点	196-198°C
分子式	C₁₆H₃₁N₂O₈P
分子量	410.400
闪点	240?C
精确质量	410.181793
PSA	178.22000
LogP	1.44800
外观性状	白色水晶般的固体
储存条件	-20°C Freezer

磷酸奥司他韦MSDS英文版

危险品运输编码	NONH for all modes of transport
海关编码	2942000000

磷酸奥司他韦上游产品? 10
CAS号196618-13-0 奥司他韦 CAS号367252-68-4 oseltamivir CAS号204255-06-1 5-叠氮奥塞米韦 CAS号7664-38-2 磷酸
CAS号367252-67-3 (3R,4R,5S)-4-az… CAS号204254-96-6 5-(戊烷-3-基氧基)-7-… CAS号1132659-99-4 (3R,4S,5R)-4-ac… CAS号204255-04-9 N-Desacetyl 5-A…
CAS号204255-02-7 (1R,5R,6R)-5-(1… CAS号204254-84-2 1,3-Benzodioxol…
磷酸奥司他韦下游产品? 1
CAS号196618-13-0 奥司他韦

海关编码	2924299090
中文概述	2924299090. 其他环酰胺（包括环氨基甲酸酯）（包括其衍生物以及他们的盐）. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:30.0%
申报要素	品名, 成分含量, 用途, 包装
Summary	2924299090. other cyclic amides (including cyclic carbamates) and their derivatives; salts thereof. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:30.0%

A novel video tracking method to evaluate the effect of influenza infection and antiviral treatment on ferret activity.

PLoS ONE 10(3) , e0118780, (2015)

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Int. J. Mol. Med. 34(1) , 61-73, (2014)

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Osteltamivir phosphate

ethyl (3R,4R,5S)-4-(acetylamino)-5-amino-3-(1-ethylpropoxy)cyclohex-1-ene-1-carboxylate phosphate

ethyl (3R,4R,5S)-4-(acetylamino)-5-amino-3-(pentan-3-yloxy)cyclohex-1-ene-1-carboxylate phosphate (1:1)

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NTERMEDIATES OF OSELTAMIVIR

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acide phosphorique – (3R,4R,5S)-4-(acétylamino)-5-amino-3-(1-éthylpropoxy)cyclohex-1-ène-1-carboxylate d’éthyle (1:1)

OseltaMivir Acid-D3 Phosphate

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