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竹柏内酯 B

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商品详情

客户评价



?竹柏内酯 B名称
















中文名

竹柏内酯 B
英文名

Nagilactone B
英文别名
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?竹柏内酯 B生物活性






















































描述
Nagilactone B，是从 Podocarpus nagi 根皮中提取的，是一种肝 X 受体 (LXR) 激动剂。
相关类别




靶点

LXR[1]
体外研究

将RAW264.7细胞与oxLDL（20μg/ mL）和Nagilactone B（0.02,0.1和0.5μM）共温育24小时。油红O（ORO）染色显示oxLDL处理后RAW264.7细胞中显着的脂质积累和泡沫细胞形成。 Nagilactone B（NLB）显着改善细胞内脂质积累。在Nagilactone B（0.02,0.1和0.5μM）处理组中，ORO阳性区域减少30.05±7.49（P <0.01），47.25±5.39（P <0.001）和48.65±7.44％（P <0.001），分别。 Nagilactone B的作用被评估为胆固醇外流。 Nagilactone B（0.02,0.1和0.5μM）显着促进胆固醇外流至细胞外载脂蛋白AI（apoA-I）和高密度脂蛋白（HDL），最大值为5.72-（P <0.05）和2.34倍（P <0.01），分别[1]。
体内研究

Nagilactone B（NLB）通过诱导巨噬细胞中ATP结合盒转运蛋白A1（ABCA1）和G1（ABCG1）介导的胆固醇外流来抑制apoE – / – 小鼠中的动脉粥样硬化。 C57BL / 6J背景上的雄性apoE缺陷小鼠接受Nagilactone B（10和30mg / kg）持续12周。与模型组相比，Nagilactone B治疗（10和30 mg / kg）显着降低了主动脉总面积的面部病变。将HFD上的6周龄雄性apoE – / – 小鼠随机分组接受阿托伐他汀（10mg / kg /天），Nagilactone B（10和30mg / kg /天）或CMC-Na，持续12周。对食物中的小鼠施用CMC-Na作为正常饮食对照组。用苏丹IV染色评估En面部主动脉病变区域，并通过ORO染色监测主动脉窦中的病变区域。动脉粥样硬化在正常饮食组中发展缓慢，而HFD模型组的病变在面部主动脉中显着增加。 Nagolactone B治疗（10和30 mg / kg /天）显着降低了面部主动脉病变，与HFD组相比，NLB（L）均为54.96±10.06％（P <0.01），71.50±15.37％（P <0.001） ）和NLB（H）组。特别是，Nagilactone B显着减弱了主动脉弓主动脉，胸主动脉和腹主动脉中的动脉粥样硬化斑块病变区域[NLB（H）组中P <0.01] [1]。
溶解度

体外：

在DMSO中10mM


储备液

1 mM 2.7443 mL 13.7216 mL 27.4431 mL
5 mM 0.5489 mL 2.7443 mL 5.4886 mL
10 mM 0.2744 mL 1.3722 mL 2.7443 mL


细胞实验

将RAW264.7细胞以每孔3×10 5个细胞接种到12孔板中。 12小时后，将细胞与含有或不含有Nagilactone B（0.02,0.1,0.5μM）的oxLDL（20μg/ mL）在DMEM中共温育24小时。在处理期结束时，用PBS洗涤细胞两次，用4％多聚甲醛固定，并用过滤的0.5％ORO染色。对于每种条件，通过DP70显微镜从至少六个随机选择的视野获得图像。使用Image-Pro Plus 6.0软件分析数据。泡沫细胞的比例计算为染色与总细胞面积的百分比[1]。
动物实验

将C57BL / 6J背景上6周龄的小鼠[1] ApoE – / – 小鼠随机分成5组[正常饮食，模型，阿托伐他汀，NLB（L）和NLB（H）组]。阿托伐他汀和NLB在给药前溶解在CMC-Na中。正常饮食的小鼠接受羧甲基纤维素钠（CMC-Na）作为阴性对照组。给予高脂肪饮食（HFD）（0.15％胆固醇和18％脂肪）的小鼠CMC-Na或阿托伐他汀（10mg / kg）或Nagilactone B [10和30mg / kg，作为NLB（L）和NLB）。 （H），分别每天以胃内方式持续12周。监测体重和食物摄入量[1]。
存储

粉末 -20℃下 3年
4℃下 2年
在溶剂中 -80℃下 6个月
-20℃下 1个月


运输

室温;可能会有所不同
SMILES

C[C@@]1(C2=C3)[C@@]([C@@]4(C[C@@H](O)[C@H]1O)C)([H])[C@@](OC4=O)([H])[C@H](O)C2=C(C(C)C)OC3=O
参考文献

[1]. Gui Y, et al. A novel small molecule liver X receptor transcriptional regulator, nagilactone B, suppresses atherosclerosis in apoE-deficient mice. Cardiovasc Res. 2016 Oct;112(1):502-14.
相关活性
小分子



N-(2,2,2-三氟乙基)-N-[4-[2,2,2-三氟-1-羟基-1-(三氟甲基)乙基]苯基]-苯磺酰胺



|

GW3965盐酸盐



|

2-[(2-氯-4-氟苯基)甲基]-3-(4-氟苯基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑



|

SR9243



|

原人参三醇



|

27-羟基胆固醇



|

GSK2033



|

AZ876



|

SR9238



|

24羟基胆固醇



|

BMS-779788



|

XL041



|

RGX-104



|

Rovazolac






?竹柏内酯 B物理化学性质





































密度 1.4±0.1 g/cm3
沸点 644.6±55.0 °C at 760 mmHg
熔点 258-261℃
分子式 C19H24O7
分子量 364.390
闪点 233.7±25.0 °C
精确质量 364.152191
PSA 117.20000
LogP -0.18
蒸汽压 0.0±4.3 mmHg at 25°C
折射率 1.617
















?竹柏内酯 B英文别名















4H,9H-Furo[2',3',4':4,5]naphtho[2,1-c]pyran-4,9-dione, 1,2,3,3a,5a,6,10b,10c-octahydro-1,2,6-trihydroxy-3a,10b-dimethyl-7-(1-methylethyl)-, (1S,2R,3aS,5aS,6R,10bS,10cR)-


(1S,2R,3aS,5aS,6R,10bS,10cR)-1,2,6-Trihydroxy-7-isopropyl-3a,10b-dimethyl-1,2,3,3a,5a,6,10b,10c-octahydro-4H,9H-[2]benzofuro[7,1-fg]isochromene-4,9-dione








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