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米托蒽醌
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商品详情
客户评价
| 描述 |
Mitoxantrone是拓扑异构酶II (topoisomerase II)的抑制剂；也可抑制蛋白激酶C (PKC)， IC50值为8.5 μM。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关类别 |
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| 靶点 |
PKC:8.5 μM (IC50)
Topoisomerase II
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| 体外研究 |
米托蒽醌以相对于组蛋白H1的竞争性方式抑制PKC，并且其Ki值为6.3μM并且以非竞争性方式相对于磷脂酰丝氨酸和ATP [1]。用米托蒽醌（0.5μg/ mL）处理B-CLL细胞48小时诱导细胞活力降低。米托蒽醌诱导DNA片段化和聚（ADP-核糖）聚合酶（PARP）的蛋白水解切割，证明米托蒽醌的细胞毒性作用是由于诱导细胞凋亡[2]。米托蒽醌显示对人乳腺癌细胞系MDA-MB-231和MCF-7的细胞毒性，IC50值分别为18和196 nM [3]。 |
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| 体内研究 |
米托蒽醌以最佳剂量（1.6mg / kg /天;作为游离碱）给予IP，在IP植入L1210白血病的小鼠中产生统计学上显着数量的60天存活者（疗效）。在SC植入Lewis肺癌中，米托蒽醌和静脉注射ADM也显示出有效的抗肿瘤活性，分别产生60％和45％的ILS [4]。 |
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| 溶解度 |
体外：
DMSO：≥150mg / mL（337.47 mM） * “≥”表示可溶，但饱和度未知。
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| 储备液 |
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| 细胞实验 |
将人乳腺癌细胞系MDA-MB-231和MCF-7接种在标准96孔板中。接种后一天，更换培养基，并在7天内用含有或不含DHA（30μM）的不同浓度的米托蒽醌（10-5至5μM）的培养基替换。通过四唑盐测定[3]整体测量细胞活力。 |
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| 动物实验 |
小鼠：测试米托蒽醌对小鼠中实验性肿瘤的抗肿瘤活性，并将结果与七种抗肿瘤抗生素的结果进行比较。通常在肿瘤接种后第1,5和9天给予IP或IV的药物。米托蒽醌以最佳剂量（1.6mg / kg /天;作为游离碱）给予IP [4]。 |
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| 存储 |
-20°C，避光
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| 运输 |
室温;可能会有所不同 |
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| SMILES |
O=C1C2=C(C(NCCNCCO)=CC=C2NCCNCCO)C(C3=C(O)C=CC(O)=C13)=O |
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| 参考文献 |
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| 相关活性 小分子 |
佛波醇12-十四酸酯13-乙酸酯 | 星孢菌素 | 米哚妥林 | 喜树碱 | 3-[1-[3-(二甲基氨基)丙基]-5-甲氧基-1H-吲哚-3-基]-4-(1H-吲哚-3-基)-1H-吡咯-2,5-二酮 | 7-乙基-10-羟基喜树碱 | 3-[1-[3-(二甲氨基)丙基]1H-吲哚-3-基]-4-(吲哚-3-基)1H-吡咯-2,5二酮 | 依沙替康甲磺酸盐 | 3-(1H-吲哚-3-基)-4-[2-(4-甲基哌嗪-1-基)喹唑啉-4-基]吡咯-2,5-二酮 | Daun02 | 盐酸依达比星 | 双吲哚马来酰亚胺 IX 甲烷磺酸盐 | β拉帕醌 | 氯化白屈菜红碱 | 白桦脂酸 |
| 密度 | 1.5±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 沸点 | 805.7±65.0 °C at 760 mmHg |
| 熔点 | 170-174?C |
| 分子式 | C22H28N4O6 |
| 分子量 | 444.481 |
| 闪点 | 441.1±34.3 °C |
| 精确质量 | 444.200897 |
| PSA | 163.18000 |
| LogP | 0.45 |
| 外观性状 | 蓝色粉末 |
| 蒸汽压 | 0.0±3.0 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.709 |
| 储存条件 | -20°C Freezer |
| 水溶解性 | 水溶性：实际上不溶；微溶：甲醇；不溶：丙酮,氯仿 |
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米托蒽醌毒性英文版
|
| 米托蒽醌上游产品? 3 | |
|---|---|
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| 米托蒽醌下游产品? 0 | |
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1,4-Dihydroxy-5,8-bis({2-[(2-hydroxyethyl)amino]ethyl}amino)-9,10-anthraquinone |
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mitoxanthrone |
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1,4-Dihydroxy-5,8-bis({2-[(2-hydroxyethyl)amino]ethyl}amino)anthracen-9,10-dion |
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UNII-BZ114NVM5P |
|
MFCD00242942 |
|
PharmasubstanceEP4 |
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1,4-dihydroxy-5,8-bis({2-[(2-hydroxyéthyl)amino]éthyl}amino)anthracène-9,10-dione |
|
DHAQ |
|
1,4-dihydroxy-5,8-bis[[2-(2-hydroxy-ethylamino)ethyl]amino]anthraquinone |
|
9,10-Anthracenedione, 1,4-dihydroxy-5,8-bis((2-((2-hydroxyethyl)amino)ethyl)amino)- |
|
dihydroxyanthraquinone |
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1,4-dehydroxy-5,8-bis[[[2-(2-hydroxyethyl)amino]ethyl]amino]-9,19-antracenedion |
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9,10-Anthracenedione, 1,4-dihydroxy-5,8-bis[[2-[(2-hydroxyethyl)amino]ethyl]amino]- |
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MITOXANTRONUM AND THE INTERMEDIATES |
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1,4-Dihydroxy-5,8-bis[[2-[(2-hydroxyethyl)amino]ethyl]amino]-9,10-anthracenedione |
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1,4-Dihydroxy-5,8-bis[[2-[(2-hydroxyethyl)amino]ethyl]amino]-9,10-anthraquinone |
|
1,4-bis-[2-(2-hydroxyethylamino)ethylamino]-5,8-dihydroxy-9,10-anthracenedione |
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1,4-bis[2-(2-hydroxyethylamino)ethylamino]-5,8-dihydroxyanthraquinone |
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Mitoxantrone |
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[3H]-Mitoxantrone |
|
MITOXANTRONUM |
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