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细胞松弛素 B

细胞松弛素 B

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商品详情

客户评价



?细胞松弛素 B名称


















中文名

细胞松弛素B
英文名

cytochalasin B
中文别名


细胞松弛素 B



英文别名
更多





?细胞松弛素 B生物活性






















































描述
Cytochalasin B 是一种能透过细胞的真菌毒素，能够与肌动蛋白丝的有刺端结合，扰乱肌动蛋白聚合物的形成，对 F-actin 的 Kd 值为 1.4-2.2 nM。
相关类别




靶点

Kd: 2.2 nM (F-actin, with Mg2+), 1.4 nM (F-actin, with Mg2+/K+)[1]
体外研究

细胞松弛素B是一种细胞可渗透的霉菌毒素，与肌动蛋白丝的带刺末端结合，抑制肌动蛋白丝的延长和缩短，在MgCl2（2 mM）或MgCl2存在下，F-actin的Kds为2.2 nM和1.4 nM（分别为2 mM）和KCl [1]。细胞松弛素B（0.1-10μM）对多种小鼠癌细胞系均有抑制作用，IC50分别为2.56μM（M109c），10.46μM（B16BL6），105.5μM（P388 / ADR），51.9μM（P388 / S）和IC80s处理3 h后，12.23μM（M109c），44.86μM（B16BL6），188.4μM（P388 / ADR），84.1μM（P388 / S），IC50为0.25μM（M109c），0.37μM（B16F10），0.87处理4天后，μM（B16BL6）和0.80μM（M109c），1.21μM（B16F10），10.41μM（B16BL6）的IC80s [2]。细胞松弛素B（6μM）增加了肌原纤维碎裂指数（MFI），这是由于肌原纤维蛋白强烈分裂成短片段。细胞松弛素B还加速肌动蛋白丝的破坏。此外，细胞松弛素B加速了从F-肌动蛋白到G-肌动蛋白的转化，降低了F-肌动蛋白的含量，并在死后调理过程中显着增加了G-肌动蛋白条带[3]。
体内研究

细胞松弛素B（10,25,50mg / kg，ip）剂量依赖性地增加携带P388 / ADR白血病的Balb / c小鼠的预期寿命。 50mg / kg的细胞松弛素B在多药耐药P388 / ADR组中产生10％的长期存活率，在药物敏感的P388 / S组中产生40％的长期存活[2]。
溶解度

体外：

在DMSO中10mM


储备液

1 mM 2.0850 mL 10.4251 mL 20.8503 mL
5 mM 0.4170 mL 2.0850 mL 4.1701 mL
10 mM 0.2085 mL 1.0425 mL 2.0850 mL


细胞实验

在细胞松弛素B处理前1天，将附着的细胞系M109c，B16BL6和B16F10以1至4×10 4个细胞/ mL接种于24孔培养板中2mL体积.P388 / ADR细胞的悬浮培养物接种在细胞松弛素B处理之前，以5×10 4个细胞/ mL培养过夜。用细胞松弛素B处理细胞3小时，以及2,3或4天。在连续暴露2,3或4天的情况下，将附着的细胞用胰蛋白酶消化并用血细胞计数器计数。用Coulter计数器计数白血病细胞悬浮液。在短期暴露的情况下，用新鲜培养基洗涤细胞两次，然后用胰蛋白酶消化（P388 / ADR细胞除外），重新接种，并使其再生长3天，此时将它们计数。生长结果计算为与未处理的对照细胞相比在接种密度之上产生的细胞数，并以图形方式显示为对照增加的百分比[2]。
动物实验

小鼠[2]对于化学疗法测试，在200μL体积下用2×105锥虫蓝阴性P388 / S或P388 / ADR细胞皮下（sc）攻击异氟烷麻醉下的Balb / c小鼠。保留未处理的小鼠以确定攻击的致死性而无需化学治疗干预。长期存活定义为在观察期间存活的受攻击小鼠。细胞松弛素B和D以悬浮形式制备在2％羧甲基纤维素1％吐温20（CMC / Tw）中，用于腹膜内（ip）给药。在初始攻击后第1-8天，将同源物或载体给予白血病攻击的小鼠[2]。
存储

粉末 -20℃下 3年
在溶剂中 -80℃下 6个月
-20℃下 1个月


运输

室温;可能会有所不同
SMILES

O=C1N[C@@H](CC2=CC=CC=C2)[C@@]3([H])[C@]14[C@](/C=C/C[C@H](C)CCC[C@@H](O)/C=C/C(O4)=O)([H])[C@H](O)C([C@H]3C)=C
参考文献

[1]. Theodoropoulos PA, et al. Cytochalasin B may shorten actin filaments by a mechanism independent of barbed end capping. Biochem Pharmacol. 1994 May 18;47(10):1875-81.

[2]. Trendowski M, et al. Chemotherapy with cytochalasin congeners in vitro and in vivo against murine models. Invest New Drugs. 2015 Apr;33(2):290-9.

[3]. Zhou C, et al. The effect of Cytochalasin B and Jasplakinolide on depolymerization of actin filaments in goose muscles during postmortem conditioning. Food Res Int. 2016 Dec;90:1-7.
相关活性
小分子



N-[2-(2-甲基-1H-吲哚-3-基)乙基]-2-噻吩甲酰胺



|

CK-869






?细胞松弛素 B物理化学性质






















































密度 1.2±0.1 g/cm3
沸点 740.6±60.0 °C at 760 mmHg
熔点 218-223?C
分子式 C29H37NO5
分子量 479.608
闪点 401.7±32.9 °C
精确质量 479.267181
PSA 95.86000
LogP 3.71
外观性状 粉末
蒸汽压 0.0±2.6 mmHg at 25°C
折射率 1.596
储存条件 ?20°C
水溶解性 ethanol: 20?mg/mL
分子结构

五、分子性质数据：

1、 摩尔折射率：135.03

2、 摩尔体积（m3/mol）：396.8

3、 等张比容（90.2K）：1072.3

4、 表面张力（dyne/cm）：53.3

5、 极化率（10-24cm3）：53.53
计算化学

1、疏水参数计算参考值（XlogP）：3.4

2、氢键供体数量：3

3、氢键受体数量：5

4、可旋转化学键数量：2

5、互变异构体数量：2

6、拓扑分子极性表面积（TPSA）；95.9

7、重原子数量：35

8、表面电荷：0

9、复杂度：859

10、同位素原子数量：0

11、确定原子立构中心数量：6

12、不确定原子立构中心数量：2

13、确定化学键立构中心数量：2

14、不确定化学键立构中心数量：0

15、共价键单元数量：1

更多

1.性状：白色粉末

2.密度（g/mL,25/4℃）：未确定

3.相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：未确定

4.熔点（?C）：218-223

5.沸点（?C,常压）：未确定

6.沸点（?C,5.2kPa）：未确定

7.折射率：未确定

8.闪点（?C）：未确定

9.比旋光度（?）：未确定

10.自燃点或引燃温度（?C）：未确定

11.蒸气压（kPa,25?C）：未确定

12.饱和蒸气压（kPa,60?C）：未确定

13.燃烧热（KJ/mol）：未确定

14.临界温度（?C）：未确定

15.临界压力（KPa）：未确定

16.油水（辛醇/水）分配系数的对数值：未确定

17.爆炸上限（%,V/V）：未确定

18.爆炸下限（%,V/V）：未确定

19.溶解性：不溶于水。

溶解度：10.3 mg/mL丙酮，35.4 mg/mL乙醇，371 mg/mLDMSO，492 mg/mLDMF（24℃）。






?细胞松弛素 BMSDS






细胞松弛素 BMSDS英文版




?细胞松弛素 B毒性和生态




细胞松弛素 B毒性英文版





?细胞松弛素 B安全信息










































符号

GHS06


GHS06
信号词
Danger
危害声明
H302-H330
警示性声明
P260-P284-P310
个人防护装备
Eyeshields;Faceshields;full-face respirator (US);Gloves;multi-purpose combination respirator cartridge (US);type ABEK (EN14387) respirator filter
危害码 (欧洲)
T+: Very toxic;
风险声明 (欧洲)
R26/27/28;R63
安全声明 (欧洲)
28-36/37-45
危险品运输编码 UN 1544 6
WGK德国 3
RTECS号 RO0205000
包装等级 I
危险类别 6.1(a)
海关编码 29349990










?细胞松弛素 B上下游产品







细胞松弛素 B上游产品? 5



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