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维利帕尼

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商品详情

客户评价



?维利帕尼名称


















中文名

2-[(2R)-2-甲基-2-吡咯烷基]-1H-苯并咪唑-7-甲酰胺
英文名

veliparib
中文别名


2-[(2R)-2-甲基吡咯烷-2-基]-1H-苯并咪唑-7-羧酰胺



英文别名
更多





?维利帕尼生物活性
























































描述
Veliparib 是一种有效的 PARP 抑制剂，抑制 PARP1 和 PARP2 的 Ki 分别为 5.2 和 2.9 nM。
相关类别





靶点

PARP-2:2.9 nM (Ki)


PARP-1:5.2 nM (Ki)
体外研究

Veliparib（ABT-888）也针对SIRT2进行了测试，SIRT2也是一种使用NAD +进行催化的酶，并且发现它是无活性的（> 5,000 nM）。 Veliparib的受体谱在一组74个受体结合测定中以10μM的浓度测定。 Veliparib仅在人H1（61％），人5-HT1A（91％）和人5-HT7（84％）位点取代50％或更高的对照特异性结合。这三种受体的IC50分别为5.3,1.5和1.2μM[1]。当用60μMVeliparib（ABT-888）处理时，c-Met敲低细胞显示4.2-（shMet-A; 95％CI = 4-4.5）或4.6倍（shMet-B; 95％CI = 4.4-4.8）生长抑制）。当用38μM的Veliparib处理时，c-Met敲低细胞显示2-（shMet-A; 95％CI = 1.5-2.5）或1.9倍（shMet-B; 95％CI = 1.3-2.5）生长抑制[2] 。在HaCaT细胞中，在Veliparib（ABT-888）处理后6小时，细胞活力在1,000μM硫芥（SM）暴露下显着增加，而Veliparib在100μMSM暴露下不保护细胞活力。此外，添加Veliparib不再显示SM暴露后24小时的保护作用[3]。
体内研究

Veliparib（ABT-888）是一种有效的PARP抑制剂，具有良好的口服生物利用度，可以穿过血脑屏障，并在同系和异种移植肿瘤模型中增强替莫唑胺，铂，环磷酰胺和放射[1]。在MDA-MB-231异种移植肿瘤模型中，与单独的抑制剂相比，联合治疗（AG014699 / Crizotinib和Veliparib（ABT-888）/ Foretinib）显着降低肿瘤生长[2]。
溶解度

体外：

DMSO：≥29mg / mL（118.71 mM）

* “≥”表示可溶，但饱和度未知。


储备液

1 mM 4.0935 mL 20.4675 mL 40.9350 mL
5 mM 0.8187 mL 4.0935 mL 8.1870 mL
10 mM 0.4093 mL 2.0467 mL 4.0935 mL


激酶实验

PARP1酶活性通过使用商业测定试剂盒测量，除了使用含有野生型PARP1或PARP Y907突变体的细胞裂解物代替试剂盒中包含的PARP1蛋白。向每个反应中加入总裂解物（500ng）。 PARP抑制剂Veliparib（ABT-888）的剂量过程为0.01至1,000μM。使用平板读数器测量与底物一起孵育后测定的野生型和突变体的PARP酶活性[2]。
细胞实验

使用细胞计数试剂盒-8（CCK-8）定量细胞活力。该测定基于Dojindo的高度水溶性四唑盐。 WST-8被细胞中的脱氢酶还原，得到橙色的水溶性甲dye染料。由细胞中的脱氢酶产生的甲dye染料的量与活细胞的数量成正比。简而言之，将指数生长的HaCaT细胞以10,000个细胞/孔的密度接种在96孔板中。暴露于硫芥（SM）6小时或24小时后，加入Veliparib，加入CCK-8试剂[3。
动物实验

将小鼠[2] MDA-MB-231（0.5×106），HCC1937（2×106）或MCF-7（5×106）细胞注射到6只雌性裸鼠（Swiss Nu / Nu）小鼠的乳脂肪垫中。 -8周龄。将A1034（0.5×106）细胞注射到6-8周龄的雌性FVB / NJ小鼠的乳房脂肪垫中。将H1993（0.5×106）细胞皮下注射到6-8周龄的雌性裸（Swiss Nu / Nu）小鼠的右胁腹中。当肿瘤体积达到50 mm3时，克唑替尼（5 mg / kg）和Foretinib（5 mg / kg），AG014699（5 mg / kg）和Veliparib（25 mg / kg）溶于50 mM醋酸钠水溶液，pH 4 ，作为单一药剂每周给小鼠施用五次，或者组合施用图例中指定的天数。在指定的时间点测量肿瘤，并通过下式计算肿瘤体积：π/ 6×长度×宽度2。对于MDA-MB-231和A1034异种移植小鼠模型，使用IVIS成像系统在治疗之前和之后对小鼠成像以评估肿瘤生长。给小鼠注射100μLD-荧光素（PBS中15mg / mL）。 10分钟后，用氧气和异氟烷的混合物麻醉小鼠，并使用IVIS成像系统成像。在实验中保持成像参数用于比较分析。
存储

粉末 -20℃下 3年
4℃下 2年
在溶剂中 -80℃下 6个月
-20℃下 1个月


运输

室温;可能会有所不同
SMILES

O=C(C1=C2NC([C@@]3(NCCC3)C)=NC2=CC=C1)N
参考文献

[1]. Donawho CK, et al. ABT-888, an orally active poly(ADP-ribose) polymerase inhibitor that potentiates DNA-damaging agents in preclinical tumor models. Clin Cancer Res. 2007 May 1;13(9):2728-37.

[2]. Du Y, et al. Blocking c-Met-mediated PARP1 phosphorylation enhances anti-tumor effects of PARP inhibitors. Nat Med. 2016 Feb;22(2):194-201.

[3]. Liu F, et al. Effects of poly (ADP-ribose) polymerase-1 (PARP-1) inhibition on sulfur mustard-induced cutaneous injuries in vitro and in vivo. PeerJ. 2016 Apr 4;4:e1890.
相关活性
小分子



他拉唑帕利



|

3,5,7,8-四氢-2-[4-(三氟甲基)苯基]-4H-噻喃并[4,3-d]嘧啶-4-酮



|

尼拉帕尼



|

瑞卡帕布



|

PJ34盐酸盐



|

维利帕尼二盐酸盐



|

Pamiparib



|

Rucaparib Camsylate



|

E7449



|

4-[4-氟-3-[(4-甲氧基哌啶-1-基)羰基]苄基]酞嗪-1(2H)-酮



|

G007-LK



|

4-碘-3-硝基-苯甲酰胺



|

2-[1-(4,4-二氟环己基)-4-哌啶基]-6-氟-2,3-二氢-3-氧代-1H-异吲哚-4-甲酰胺



|

2-[2-氟-4-[(2S)-2-吡咯烷基]苯基]-1H-苯并咪唑-7-甲酰胺



|

AG 14361






?维利帕尼物理化学性质



































密度 1.3±0.1 g/cm3
沸点 579.0±40.0 °C at 760 mmHg
分子式 C13H16N4O
分子量 244.292
闪点 304.0±27.3 °C
精确质量 244.132416
PSA 2.47340
LogP 0.29
蒸汽压 0.0±1.6 mmHg at 25°C
折射率 1.653






?维利帕尼安全信息
















海关编码 2934999090











?维利帕尼海关















海关编码 2934999090
中文概述 2934999090. 其他杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
申报要素 品名, 成分含量, 用途
Summary 2934999090. other heterocyclic compounds. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%










?维利帕尼英文别名
















































ABT-888 (Veliparib)


2-[(2R)-1-(tert-butoxycarbonyl)hexahydro-2-pyridinyl]acetic acid


2-[(R)-2-methylpyrrolidin-2-yl]-1H-benzimidazole-4-carboxamide


Veliparib (ABT-888)


Veliparib


1H-Benzimidazole-4-carboxamide, 2-[(2R)-2-methyl-2-pyrrolidinyl]-


(R)-1-Boc-2-piperidineacetic acid


2-((R)-2-methylpyrrolidin-2-yl)-1H-benzimidazole-4-carboxamide


2-[(2R)-2-Methyl-2-pyrrolidinyl]-1H-benzimidazole-4-carboxamide


(R)-2-(1-(tert-butoxycarbonyl)piperidin-2-yl) acetic acid


(R)-N-Boc-2-piperidine acetic acid


2-[(2R)-2-methylpyrrolidin-2-yl]-1H-benzimidazole-4-carboxamide


2-[(2R)-2-Methylpyrrolidin-2-yl]-1H-benimidazole-4- carboxamide








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