This product was successfully added to cart!
罗格列酮
品牌商品推荐
更多 >>-
4-Chloro-N-methyl-1-butanaminium chloride
-
2,4-二甲氧基-4-羟基二苯甲酮
-
黄酮
-
牛磺鹅去氧胆酸钠
-
1H-咪唑并[4,5-d]哒嗪-2-胺
-
3-叔丁氧羰基氨基-3-(3-硝基-苯基)-丙酸
商品详情
客户评价
| 描述 |
Rosiglitazone (BRL49653) 是一种有效的噻唑烷二酮胰岛素增敏剂。 Rosiglitazone是一种选择性的PPARγ 激动剂，对 PPARγ1，PPARγ2 和 PPARγ 的EC50 分别为 30 nM，100 nM 和 60 nM。 |
||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关类别 |
|
||||||||||||
| 靶点 |
PPARγ1:30 nM (EC50)
PPARγ2:100 nM (EC50)
|
||||||||||||
| 体外研究 |
罗格列酮是PPARγ的有效选择性激活剂，PPARγ1和PPARγ2的EC50分别为30 nM和100 nM，PPARγ的Kd为40 nM。罗格列酮（BRL49653,0.1,1,10μM）促进C3H10T1 / 2干细胞分化为脂肪细胞[1]。罗格列酮（化合物6）激活PPARγ，EC50为60 nM [2]。罗格列酮（1μM）激活PPARγ，其结合NF-α1启动子以激活神经元中的基因转录。罗格列酮（1μM）还可以保护Neuro2A细胞和海马神经元免受氧化应激，并以NF-α1依赖性方式上调BCL-2的表达[3]。罗格列酮完全抑制TRPM3，对硝苯地平和PregS诱发活性的IC50值为9.5和4.6μM，但这种效应不是通过PPARγ。罗格列酮在较高浓度下抑制TRPM2，IC50为22.5μM。罗格列酮是TRPC5通道的强刺激剂，EC50为?30μM[4]。 |
||||||||||||
| 体内研究 |
罗格列酮（5mg / kg，口服）降低糖尿病大鼠的血清葡萄糖。罗格列酮还可降低糖尿病组的IL-6，TNF-α和VCAM-1水平。与糖尿病组和Los治疗组相比，罗格列酮联合氯沙坦增加葡萄糖。罗格列酮显着改善内皮功能障碍，表现为对PE和Ang II的收缩反应显着降低，并且从糖尿病大鼠分离的主动脉中ACh引起的松弛增强[5]。 |
||||||||||||
| 溶解度 |
体外：
DMSO：≥180mg / mL（503.60 mM） * “≥”表示可溶，但饱和度未知。
|
||||||||||||
| 储备液 |
|
||||||||||||
| 激酶实验 |
编码PPARγ1的氨基酸174-475的cDNA通过聚合酶链反应扩增，并插入细菌表达载体pGEX-2T中。 GST-PPARγLBD在BL21（DE3）plysS细胞和提取物中表达。对于饱和结合分析，将细菌提取物（100μg蛋白质）在含有10mM Tris（pH 8.0），50mM KCl，10mM二硫苏糖醇和[3H] -BRL49653的缓冲液中于4℃温育3小时（比活性，在存在或不存在未标记的罗格列酮的情况下，40Ci / mmol）。通过1-mL Sephadex G-25脱盐柱洗脱，将结合与游离放射性分离。结合的放射性在柱空隙体积中洗脱，并通过液体闪烁计数[1]进行定量。 |
||||||||||||
| 细胞实验 |
C3H10T1 / 2细胞在补充有10％胎牛血清的DME培养基中的24孔板中生长。每3天更换培养基和化合物（罗格列酮）。细胞在第7天用油红O染色并拍照[1]。 |
||||||||||||
| 动物实验 |
大鼠静脉注射38mg / kg链脲佐菌素，48小时后，通过尿糖尿症鉴定糖尿病，然后测量随机血糖，这一天被视为第0天。血清葡萄糖水平为220-300mg / dL的动物被选择用于本研究。将大鼠随机分成5组，每日给药8周：第1组：仅给予载体的对照非糖尿病大鼠（0.5mL / kg口服0.5％羧甲基纤维素），第2组：给予载体的对照糖尿病大鼠，组3：接受罗格列酮（5mg / kg口服）的糖尿病大鼠，第4组：接受氯沙坦（2mg / kg，口服）的糖尿病大鼠，和第5组：接受罗格列酮和氯沙坦的糖尿病大鼠[2]。 |
||||||||||||
| 存储 |
|
||||||||||||
| 运输 |
室温;可能会有所不同 |
||||||||||||
| SMILES |
O=C(N1)SC(CC2=CC=C(OCCN(C)C3=NC=CC=C3)C=C2)C1=O |
||||||||||||
| 参考文献 |
|
||||||||||||
| 相关活性 小分子 |
2-氯-5-硝基-N-苯基苯酰胺 | 维A酸 | 辣椒碱 | 2-[2,6-二甲基-4-[(1E)-3-[4-(甲硫基)苯基]-3-氧代-1-丙烯-1-基]苯氧基]-2-甲基丙酸 | GW-501516 | 辣椒平 | 曲格列酮 | 5-(N-乙基-N-异丙基)阿米洛利 | 2-氯-5-硝基-N-4-吡啶基苯甲酰胺 | 二苯基氯化碘盐 | 2-(1,3-二甲基-2,6-二氧代-2,3-二氢-1H-嘌呤-7(6H)-基)-N-(4-异丙基苯基)乙酰胺 | Pemafibrate | 1-[2-(4-甲氧基)-2-[3-(4-甲氧基苯基)丙氧基]乙基]咪唑 | HC-067047 | CDDO-Im |
| 密度 | 1.3±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 沸点 | 585.0±35.0 °C at 760 mmHg |
| 熔点 | 153-155oC |
| 分子式 | C18H19N3O3S |
| 分子量 | 357.427 |
| 闪点 | 307.6±25.9 °C |
| 精确质量 | 357.114716 |
| PSA | 96.83000 |
| LogP | 2.56 |
| 蒸汽压 | 0.0±1.6 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.642 |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 分子结构 |
1、 摩尔折射率：98.06 2、 摩尔体积（cm3/mol）：271.6 3、 等张比容（90.2K）：757.8 4、 表面张力（dyne/cm）：60.5 5、 极化率（10-24cm3）：38.87 |
| 计算化学 |
1.疏水参数计算参考值（XlogP）:3.1 2.氢键供体数量:1 3.氢键受体数量:6 4.可旋转化学键数量:7 5.互变异构体数量:5 6.拓扑分子极性表面积96.8 7.重原子数量:25 8.表面电荷:0 9.复杂度:469 10.同位素原子数量:0 11.确定原子立构中心数量:0 12.不确定原子立构中心数量:1 13.确定化学键立构中心数量:0 14.不确定化学键立构中心数量:0 15.共价键单元数量:1 |
| 更多 |
1.性状：从甲醇中结晶 2.熔点（oC）：153～155℃ |
|
罗格列酮 修改号码：5 模块1. 化学品 产品名称： Rosiglitazone 修改号码： 5 模块2. 危险性概述 GHS分类 物理性危害未分类
健康危害未分类 环境危害未分类 GHS标签元素 图标或危害标志无 信号词无信号词 危险描述无 防范说明无 模块3. 成分/组成信息 单一物质/混和物单一物质 化学名(中文名)：罗格列酮 百分比： >98.0%(LC)(T) CAS编码： 122320-73-4 分子式： C18H19N3O3S 模块4. 急救措施 吸入： 将受害者移到新鲜空气处，保持呼吸通畅，休息。若感不适请求医/就诊。 皮肤接触： 立即去除/脱掉所有被污染的衣物。用水清洗皮肤/淋浴。 若皮肤刺激或发生皮疹：求医/就诊。 眼睛接触：用水小心清洗几分钟。如果方便，易操作，摘除隐形眼镜。继续清洗。 如果眼睛刺激：求医/就诊。 食入： 若感不适，求医/就诊。漱口。 紧急救助者的防护：救援者需要穿戴个人防护用品，比如橡胶手套和气密性护目镜。 模块5. 消防措施 合适的灭火剂：干粉，泡沫，雾状水，二氧化碳 特殊危险性：小心，燃烧或高温下可能分解产生毒烟。 罗格列酮 修改号码：5 模块5. 消防措施 特定方法：从上风处灭火，根据周围环境选择合适的灭火方法。 非相关人员应该撤离至安全地方。 周围一旦着火：如果安全，移去可移动容器。 消防员的特殊防护用具：灭火时，一定要穿戴个人防护用品。 模块6. 泄漏应急处理 个人防护措施，防护用具， 使用个人防护用品。远离溢出物/泄露处并处在上风处。 紧急措施：泄露区应该用安全带等圈起来，控制非相关人员进入。 环保措施：防止进入下水道。 控制和清洗的方法和材料：清扫收集粉尘，封入密闭容器。注意切勿分散。附着物或收集物应该立即根据合适的 法律法规处置。 模块7. 操作处置与储存 处理 技术措施：在通风良好处进行处理。穿戴合适的防护用具。防止粉尘扩散。处理后彻底清洗双手 和脸。 注意事项：如果粉尘或浮质产生，使用局部排气。 操作处置注意事项：避免接触皮肤、眼睛和衣物。 贮存 储存条件：保持容器密闭。冷藏储存。 远离不相容的材料比如氧化剂存放。 热敏 包装材料：依据法律。 模块8. 接触控制和个体防护 工程控制：尽可能安装封闭体系或局部排风系统，操作人员切勿直接接触。同时安装淋浴器和洗 眼器。 个人防护用品 呼吸系统防护：防尘面具。依据当地和政府法规。 手部防护：防护手套。 眼睛防护：安全防护镜。如果情况需要，佩戴面具。 皮肤和身体防护：防护服。如果情况需要，穿戴防护靴。 模块9. 理化特性 固体 外形（20°C）： 外观： 晶体-粉末 颜色： 白色-极淡的黄色 气味：无资料 pH:无数据资料 熔点： 156°C 沸点/沸程无资料 闪点：无资料 爆炸特性 爆炸下限：无资料 爆炸上限：无资料 密度：无资料 溶解度： [水]无资料 [其他溶剂]无资料 罗格列酮 修改号码：5 模块9. 理化特性 log水分配系数 = 3.19 模块10. 稳定性和反应性 化学稳定性：一般情况下稳定。 危险反应的可能性：未报道特殊反应性。 须避免接触的物质氧化剂 危险的分解产物: 一氧化碳, 二氧化碳, 氮氧化物 (NOx), 硫氧化物 模块11. 毒理学信息 急性毒性：无资料 对皮肤腐蚀或刺激：无资料 对眼睛严重损害或刺激：无资料 生殖细胞变异原性： dnd-rat-orl 7 mg/kg/14D-I 致癌性： orl-mus TDLo:1120 mg/kg/8W-C IARC =无资料 NTP =无资料 生殖毒性：无资料 RTECS 号码: XJ5813850 模块12. 生态学信息 生态毒性： 鱼类：无资料 甲壳类：无资料 藻类：无资料 残留性 / 降解性：无资料 潜在生物累积 （BCF): 58 土壤中移动性 log水分配系数： 3.19 土壤吸收系数 （Koc）： 3600 1.71 x 10-9 亨利定律 constant(PaM3/mol): 模块13. 废弃处置 如果可能，回收处理。请咨询当地管理部门。建议在可燃溶剂中溶解混合，在装有后燃和洗涤装置的化学焚烧炉中 焚烧。废弃处置时请遵守国家、地区和当地的所有法规。 模块14. 运输信息 联合国分类：与联合国分类标准不一致 UN编号：未列明 模块15. 法规信息 《危险化学品安全管理条例》（2002年1月26日国务院发布，2011年2月16日修订）: 针对危险化学品的安全使用、 生产、储存、运输、装卸等方面均作了相应的规定。 罗格列酮 修改号码：5 模块16 – 其他信息 N/A
|
| 危害码 (欧洲) |
Xi |
|---|---|
| 风险声明 (欧洲) |
R36/38 |
| 安全声明 (欧洲) |
S45-S28A-S20/21 |
| 危险品运输编码 | 3280 |
| 包装等级 | II |
| 危险类别 | 6.1 |
| 海关编码 | 2934999090 |
| 罗格列酮上游产品? 10 | |
|---|---|
|
|
|
|
|
|
|
| 罗格列酮下游产品? 1 | |
|
|
|
![5-[[4-[2-(N-甲基-N-2-吡啶基)氨基]乙氧基]苯基]亚甲基]-2,4-噻唑烷二酮结构式](https://www.chemsrc.com/caspic/314/122320-74-5.png)
2-(N-甲基-N-(2-吡啶基)氨基)乙醇溶于二甲基甲酰胺，在氮气保护下，分批加入氢化钠。当剧烈的反应减慢后，加入 4-氟苯甲醛，经处理得到的化合物和2,4-噻唑啉二酮溶于甲苯，加入哌啶乙酸盐，回流，将处理得到的化合物溶于二氧六环，在催化剂的作用下，于室温和常压下氢化。经过滤、减压浓缩、重结晶得
罗格利酮。
| 海关编码 | 2934999090 |
|---|---|
| 中文概述 | 2934999090. 其他杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0% |
| 申报要素 | 品名, 成分含量, 用途 |
| Summary | 2934999090. other heterocyclic compounds. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0% |
