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罗沙司他
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商品详情
客户评价
| 中文名 |
N-[(4-羟基-1-甲基-7-苯氧基-3-异喹啉)羰基]甘氨酸 |
|---|---|
| 英文名 |
2-[(4-hydroxy-1-methyl-7-phenoxyisoquinoline-3-carbonyl)amino]acetic acid |
| 中文别名 |
罗沙司他 |
| 英文别名 |
更多 |
| 描述 |
Roxadustat (FG-4592) 是一种口服的脯氨酰羟化酶 HIF 抑制剂，开发用于治疗贫血症。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关类别 |
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| 体外研究 |
Roxadustat显着增加HIF-1α和BNIP3的积累，导致RD后3天TUNEL阳性光感受器减少，TUNEL阳性细胞中RD后7天外核层厚度增加[1]。在缺氧和常氧条件下，Roxadustat可增加脂肪来源的间充质干细胞（ADMSCs）的分化[2]。 |
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| 体内研究 |
在RD动物模型中，Roxadustat（25 mg / kg）增强线粒体自噬并减弱RD后光感受器层的视网膜组织病理学损伤[1]。 |
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| 溶解度 |
体外：
DMSO：≥46mg / mL（130.56 mM） * “≥”表示可溶，但饱和度未知。
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| 储备液 |
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| 细胞实验 |
每2天左眼注射25mg / kg FG-4592每只大鼠的左眼，用眶后注射给予等体积的用0.9％NaCl稀释的20％DMSO作为对照。将视网膜（附着，RD后1天，3天，5天和7天）均质化并用含有50mM羟甲基（Tris） – 氨基甲烷（HCl），150mM NaCl，1％Triton X-100的缓冲液裂解， 1％脱氧胆酸钠，0.1％SDS和蛋白酶抑制剂片剂。样品在8％至12％的2-羟乙基（双） – 羟甲基（Tris）凝胶电泳上进行，并转移到聚偏二氟乙烯（PVDF）膜（0.2mm孔）上。用3％脱脂奶粉封闭后，将膜与一抗HIF-1α，LC3，BNIP3，自噬相关基因5（Atg5）和β-肌动蛋白一起培养过夜。然后将印迹膜在室温下与辣根过氧化物酶（HRP）标记的二抗一起温育60分钟。通过增强的化学发光（ECL）使免疫反应条带可视化，并用Amersham Imager 600检测。每种条件使用至少三只大鼠。 |
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| 动物实验 |
用1％戊巴比妥钠麻醉大鼠，用0.5％托吡卡胺和0.5％盐酸苯肾上腺素滴眼液扩张瞳孔。在每只大鼠中，用30号针头将巩膜穿刺在角膜缘后约1.5mm处，特别注意避免损伤晶状体。针通过巩膜切开术缓慢地进入玻璃体腔，然后通过在周边视网膜中产生小孔而进入视网膜下腔。缓慢注射透明质酸钠（10mg / mL）直至几乎三分之二的神经感觉视网膜从下面的RPE脱离。通过手术显微镜确认每只大鼠的RD。产生RD的泡沫并保持基本稳定7天。除引入视网膜下注射器和注射透明质酸钠外，所有程序步骤均在对照组的左眼上进行。使用总共102只大鼠，并且所有动物实验每组包含至少三只大鼠。将Roxadustat溶于20％二甲基亚砜（DMSO）中并用0.9％氯化钠（NaCl）稀释。每2天向每只大鼠的左眼眼睛注射25mg / kg Roxadustat，用眶后注射给予等体积的用0.9％NaCl稀释的20％DMSO作为对照。在眼眶后注射后4至6小时选择所有检测时间点。 |
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| 存储 |
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| 运输 |
室温;可能会有所不同 |
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| SMILES |
O=C(O)CNC(C1=C(O)C2=C(C(C)=N1)C=C(OC3=CC=CC=C3)C=C2)=O |
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| 参考文献 |
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| 相关活性 小分子 |
二甲基乙二酰氨基乙酸 | PT-2385 | PX-478 | BAY 87-2243 | Vadadustat | 达普司他 | 吡噻硫酮 | 绿原酸 | LW6 | 莫立司他 | N-[[4-羟基-2-氧代-1-(苯基甲基)-1,2-二氢-3-喹啉基]羰基]甘氨酸 | 芍药苷 | KC7F2 | 千层纸素A | JNJ-42041935 |
| 密度 | 1.4±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 沸点 | 684.3±55.0 °C at 760 mmHg |
| 分子式 | C19H16N2O5 |
| 分子量 | 352.341 |
| 闪点 | 367.6±31.5 °C |
| 精确质量 | 352.105927 |
| PSA | 108.75000 |
| LogP | 3.90 |
| 蒸汽压 | 0.0±2.2 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.674 |
|
N-[(4-Hydroxy-1-methyl-7-phenoxy-3-isoquinolinyl)carbonyl]glycine |
|
Glycine,N-[(4-hydroxy-1-methyl-7-phenoxy-3-isoquinolinyl)carbonyl] |
|
FG-4592 |
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Glycine, N-[(4-hydroxy-1-methyl-7-phenoxy-3-isoquinolinyl)carbonyl]- |
|
Roxadustat |
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ASP1517 |
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FG4592 |
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(((4-Hydroxy-1-methyl-7-phenoxyisoquinolin-3-yl)carbonyl)amino)acetic acid |
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