描述 |
Rotundine 是多巴胺 D1,D2 和 D3 受体的拮抗剂,其 IC50 值分别为 166 nM, 1.4 μM 和 3.3 μM。 Rottroine 也是 5-HT1A 的拮抗剂,IC50 值为 370 nM。 |
||||||||||||
---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
相关类别 |
|
||||||||||||
靶点 |
IC50: 166 nM (D1 receptor), 1.4 μM (D2 receptor), 3.3 μM (D3 receptor), 370 nM (5-HT1A)[1]
|
||||||||||||
体内研究 |
据报道,Rotundine(l-THP)对多巴胺D1和D2受体具有阻断作用,并且可以抑制吗啡依赖小鼠的物理依赖性,并显着减少吗啡在小鼠中诱导的条件性位置偏爱的发展。在第1天和第7天,罗通定组(6.25,12.5和18.75 mg / kg)与生理盐水组之间的运动计数没有差异[F(3,37)= 1.360,P> 0.05,F(3,37) )= 0.348,P> 0.05,分别为]。与盐水组相比,羟考酮组的运动计数大大增加。剂量为6.25,12.5和18.75mg / kg的罗通定可拮抗羟考酮诱导的活动过度[F(4,60)= 15.76,P <0.01]。罗通定(6.25,12.5 mg / kg)不影响致敏程度,但羟考酮+羟考酮组与罗通定(18.75 mg / kg)+羟考酮+羟考酮组之间存在显着差异,表明罗通定(18.75 mg / kg) )极大地抑制羟考酮致敏的发展[F(4,62)= 8.766,P <0.01] [2]。 |
||||||||||||
溶解度 |
体外:
在DMSO中10mM
|
||||||||||||
储备液 |
|
||||||||||||
动物实验 |
昆明小鼠最初体重18至22克,用于本研究。四组小鼠分别给予罗通定(1-THP)(6.25,12.5和18.75mg / kg)或生理盐水,每天一次,连续7天,然后停药5天。在第13天,用盐水攻击所有动物。在第1天,第7天和第13天,在用罗通定或盐水处理40分钟后,将小鼠放入试验箱中并监测运动活性60分钟[2]。 |
||||||||||||
存储 |
|
||||||||||||
运输 |
室温;可能会有所不同 |
||||||||||||
SMILES |
COC1=CC=C2C(CN3CCC4=CC(OC)=C(OC)C=C4[C@]3([H])C2)=C1OC |
||||||||||||
参考文献 |
|
||||||||||||
相关活性 小分子 |
肉叶云香碱 | 甲磺酸溴隐亭 | 2-胺基-5-(4-硝基苯磺酰)-噻唑 | SCH 23390盐酸盐 | 左旋多巴 | 卡麦角林 | 5-羟基色胺盐酸盐 | 3-甲氧基-4-羟基肉桂酸钠 | 盐酸硫利达嗪 | 依匹哌唑 | 多潘立酮 | 三氟拉嗪 盐酸盐 | 匹莫齐特 | 利培酮 | SKF 38393盐酸盐 |
密度 | 1.2±0.1 g/cm3 |
---|---|
沸点 | 482.9±45.0 °C at 760 mmHg |
熔点 | 141-143?C |
分子式 | C21H25NO4 |
分子量 | 355.427 |
闪点 | 138.7±25.9 °C |
精确质量 | 355.178345 |
PSA | 40.16000 |
LogP | 3.70 |
外观性状 | 灰白色固体 |
蒸汽压 | 0.0±1.2 mmHg at 25°C |
折射率 | 1.609 |
储存条件 | Refrigerator |
罗通定毒性英文版
|
危险品运输编码 | NONH for all modes of transport |
---|---|
RTECS号 | HQ1792500 |
6H-Dibenzo[a,g]quinolizine, 5,8,13,13a-tetrahydro-2,3,9,10-tetramethoxy-, (13aS)- |
Berberine,tetrahydro |
d,l-tetrahydropalmatine |
(S)-tetrahydropalmatine |
(13aS)-2,3,9,10-Tetramethoxy-5,8,13,13a-tetrahydro-6H-isoquinolino[3,2-a]isoquinoline |
Tetrahydropalmatine |
Rotundine |
(13aS)-2,3,9,10-Tetramethoxy-5,8,13,13a-tetrahydro-6H-isoquino[3,2-a]isoquinoline |
dl-Canadine |
TETRAHYDROPALMATINE, L-(P) |
l-Tetrahydropalmatine |
(-)-Tetrahydropalmatine |
2,3-methylenedioxy-9,10-dimethoxytetrahydroprotoberberine |
Canadine dl-form |
Canadin |
tetrahydropulmatine |