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罗通定

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商品详情

客户评价



?罗通定名称


















中文名

罗通定
英文名

tetrahydropalmatine
中文别名


左旋延胡索乙素



英文别名
更多





?罗通定生物活性


















































描述
Rotundine 是多巴胺 D1,D2 和 D3 受体的拮抗剂,其 IC50 值分别为 166 nM, 1.4 μM 和 3.3 μM。 Rottroine 也是 5-HT1A 的拮抗剂,IC50 值为 370 nM。
相关类别







靶点

IC50: 166 nM (D1 receptor), 1.4 μM (D2 receptor), 3.3 μM (D3 receptor), 370 nM (5-HT1A)[1]


体内研究

据报道,Rotundine(l-THP)对多巴胺D1和D2受体具有阻断作用,并且可以抑制吗啡依赖小鼠的物理依赖性,并显着减少吗啡在小鼠中诱导的条件性位置偏爱的发展。在第1天和第7天,罗通定组(6.25,12.5和18.75 mg / kg)与生理盐水组之间的运动计数没有差异[F(3,37)= 1.360,P> 0.05,F(3,37) )= 0.348,P> 0.05,分别为]。与盐水组相比,羟考酮组的运动计数大大增加。剂量为6.25,12.5和18.75mg / kg的罗通定可拮抗羟考酮诱导的活动过度[F(4,60)= 15.76,P <0.01]。罗通定(6.25,12.5 mg / kg)不影响致敏程度,但羟考酮+羟考酮组与罗通定(18.75 mg / kg)+羟考酮+羟考酮组之间存在显着差异,表明罗通定(18.75 mg / kg) )极大地抑制羟考酮致敏的发展[F(4,62)= 8.766,P <0.01] [2]。
溶解度

体外:

在DMSO中10mM


储备液

1 mM 2.8135 mL 14.0675 mL 28.1349 mL
5 mM 0.5627 mL 2.8135 mL 5.6270 mL
10 mM 0.2813 mL 1.4067 mL 2.8135 mL


动物实验

昆明小鼠最初体重18至22克,用于本研究。四组小鼠分别给予罗通定(1-THP)(6.25,12.5和18.75mg / kg)或生理盐水,每天一次,连续7天,然后停药5天。在第13天,用盐水攻击所有动物。在第1天,第7天和第13天,在用罗通定或盐水处理40分钟后,将小鼠放入试验箱中并监测运动活性60分钟[2]。
存储

粉末 -20°C 3年
? 4°C 2年
在溶剂中 -80°C 6月
? -20°C 1月


运输

室温;可能会有所不同
SMILES

COC1=CC=C2C(CN3CCC4=CC(OC)=C(OC)C=C4[C@]3([H])C2)=C1OC
参考文献

[1]. Wang JB, et al. l-tetrahydropalamatine: a potential new medication for the treatment of cocaine addiction. Future Med Chem. 2012 Feb;4(2):177-86.

[2]. Liu YL, et al. Effects of l-tetrahydropalmatine on locomotor sensitization to oxycodone in mice. Acta Pharmacol Sin. 2005 May;26(5):533-8.


相关活性
小分子




肉叶云香碱



|

甲磺酸溴隐亭



|

2-胺基-5-(4-硝基苯磺酰)-噻唑



|

SCH 23390盐酸盐



|

左旋多巴



|

卡麦角林



|

5-羟基色胺盐酸盐



|

3-甲氧基-4-羟基肉桂酸钠



|

盐酸硫利达嗪



|

依匹哌唑



|

多潘立酮



|

三氟拉嗪 盐酸盐



|

匹莫齐特



|

利培酮



|

SKF 38393盐酸盐






?罗通定物理化学性质











































密度 1.2±0.1 g/cm3
沸点 482.9±45.0 °C at 760 mmHg
熔点 141-143?C
分子式 C21H25NO4
分子量 355.427
闪点 138.7±25.9 °C
精确质量 355.178345
PSA 40.16000
LogP 3.70
外观性状 灰白色固体
蒸汽压 0.0±1.2 mmHg at 25°C
折射率 1.609
储存条件 Refrigerator





?罗通定毒性和生态




罗通定毒性英文版






?罗通定安全信息


















危险品运输编码 NONH for all modes of transport
RTECS号 HQ1792500





?罗通定合成线路
























?罗通定英文别名

























































6H-Dibenzo[a,g]quinolizine, 5,8,13,13a-tetrahydro-2,3,9,10-tetramethoxy-, (13aS)-


Berberine,tetrahydro


d,l-tetrahydropalmatine


(S)-tetrahydropalmatine


(13aS)-2,3,9,10-Tetramethoxy-5,8,13,13a-tetrahydro-6H-isoquinolino[3,2-a]isoquinoline


Tetrahydropalmatine


Rotundine


(13aS)-2,3,9,10-Tetramethoxy-5,8,13,13a-tetrahydro-6H-isoquino[3,2-a]isoquinoline


dl-Canadine


TETRAHYDROPALMATINE, L-(P)


l-Tetrahydropalmatine


(-)-Tetrahydropalmatine


2,3-methylenedioxy-9,10-dimethoxytetrahydroprotoberberine


Canadine dl-form


Canadin


tetrahydropulmatine








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