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美泊地布
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商品详情
客户评价
| 中文名 |
美泊地布 |
|---|---|
| 英文名 |
[(3S)-oxolan-3-yl] N-[[3-[[3-methoxy-4-(1,3-oxazol-5-yl)phenyl]carbamoylamino]phenyl]methyl]carbamate |
| 英文别名 |
更多 |
| 描述 |
Merimepodib 是次黄嘌呤核苷磷酸脱氢酶 (Inosine monophosphate dehydrogenase) 的非竞争性抑制剂。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关类别 |
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| 体外研究 |
VX-497对淋巴和角质形成细胞具有抗增殖作用。 VX-497在细胞内的抗增殖作用在其去除后48小时内逆转[1]。 VX-497对第二组病毒具有中等抗病毒活性，包括HSV-1，副流感病毒-3病毒，BVDV，VEEV和登革病毒，IC50范围为6至19μM。 VX-497的效力是100倍，IC50为380 nM，相应的CC50为5.2μM，治疗指数为14.VX-497在HepG2.2.2.15细胞中的抗病毒活性被逆转三倍。添加鸟苷[2]。 |
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| 体内研究 |
口服施用VX-497以剂量依赖性方式抑制原代IgM抗体应答，小鼠中ED50值为约30-35mg / kg。在这种免疫激活模型中，观察到每日单剂量VX-497与每日两次给药一样有效[1]。在载体处理的同种异体移植的F1小鼠中开发GVHD并且用VX-497治疗显着改善了该疾病的所有表现。在VX-497处理的小鼠中，同种异体移植动物脾脏重量增加2.9倍，减少1.6倍。在载体组中血清IFN-γ水平增加54倍，而在VX-497处理的动物中增加7.4倍[3]。 |
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| 溶解度 |
体外：
DMSO：≥31mg / mL（68.51 mM） * “≥”表示可溶，但饱和度未知。
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| 储备液 |
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| 细胞实验 |
将鼠成纤维细胞L929细胞系在Eagle最低必需培养基中培养，所述培养基补充有10％胎牛血清，非必需氨基酸，50U青霉素/ mL，50μg链霉素/ mL和2mM L-谷氨酰胺。 EMCV感染500 PFU / 107 L929细胞。不处理细胞或用不同浓度的单独的鼠IFN-α，单独的VX-497或其组合处理细胞。 |
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| 存储 |
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| 运输 |
室温;可能会有所不同 |
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| SMILES |
O=C(O[C@@H]1COCC1)NCC2=CC=CC(NC(NC3=CC=C(C4=CN=CO4)C(OC)=C3)=O)=C2 |
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| 参考文献 |
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| 相关活性 小分子 |
阿那匹韦 | 索非布韦 | 司美匹韦 | 雷迪帕韦 | 帕利普韦 | 海湾41-4109 | 恩替卡韦一水合物 | 青蒿素 | 依巴司韦 | (melle-4)环孢素 | 格拉瑞韦 | 维帕他韦 | Ombitasvir | 角鲨胺 | 丹诺普韦 |
| 密度 | 1.4±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 沸点 | 571.4±50.0 °C at 760 mmHg |
| 分子式 | C23H24N4O6 |
| 分子量 | 452.460 |
| 闪点 | 299.4±30.1 °C |
| 精确质量 | 452.169586 |
| PSA | 130.93000 |
| LogP | 2.05 |
| 蒸汽压 | 0.0±1.6 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.632 |
|
MMPD |
|
Carbamic acid, N-[[3-[[[[3-methoxy-4-(5-oxazolyl)phenyl]amino]carbonyl]amino]phenyl]methyl]-, (3S)-tetrahydro-3-furanyl ester |
|
(3S)-Tetrahydro-3-furanyl [3-({[3-methoxy-4-(1,3-oxazol-5-yl)phenyl]carbamoyl}amino)benzyl]carbamate |
|
Tyverb/Tykerb |
|
Merimebodib |
|
VX-497 |
|
merimepodib |
|
Merimepodib (USAN/INN) |
|
(3S)-tetrahydrofuran-3-yl [3-({[3-methoxy-4-(1,3-oxazol-5-yl)phenyl]carbamoyl}amino)benzyl]carbamate |
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