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羟基法舒
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商品详情
客户评价
| 中文名 |
1-[(1,2-二氢-1-氧代-5-异喹啉yl)磺酰基]六氢-1H-1,4-二氮杂卓 |
|---|---|
| 英文名 |
5-(1,4-diazepan-1-ylsulfonyl)-2H-isoquinolin-1-one |
| 英文别名 |
更多 |
| 描述 |
Hydroxyfasudil 是一种 ROCK 抑制剂，可抑制 ROCK1 和 ROCK2 的活性，IC50 值分别为 0.73 和 0.72 μM。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关类别 |
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| 靶点 |
ROCK2:0.72 μM (IC50)
ROCK1:0.73 μM (IC50)
PKA:37 μM (IC50)
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| 体外研究 |
Hydroxyfasudil是ROCK抑制剂，ROCK1和ROCK2的IC50分别为0.73和0.72μM。 Hydroxyfasudil也不太有效抑制PKA，IC50为37μM，比ROCKs高50倍。 Hydroxyfasudil增加eNOS mRNA水平，EC50值为0.8±0.3μM。羟基法舒地尔（0-100μM）浓度依赖性地增加eNOS活性并刺激人主动脉内皮细胞（HAEC）中的NO产生。羟基法舒地尔（10μM）将eNOS mRNA的半衰期从13小时增加到16小时，但在浓度为0.1到100μM时不影响eNOS启动子活性[1]。 |
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| 体内研究 |
羟基法舒地尔（10mg / kg，ip）显着增加SD大鼠的平均和最大空隙体积。 Hydroxyfasudil也显着降低最大逼尿肌压力[2]。羟基法舒地尔（3 mg / kg，ip）抑制自发性高血压大鼠（SHR）中去甲肾上腺素诱导的过度收缩。此外，Hydroxyfasudil（3,10 mg / kg，ip）显着改善大鼠阴茎cGMP含量的降低[3]。 |
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| 溶解度 |
体外：
DMSO：≥31mg / mL（100.86 mM） * “≥”表示可溶，但饱和度未知。
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| 储备液 |
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| 动物实验 |
在腹膜内注射羟基法舒地尔（10mg / kg）或相应体积的盐水后研究排尿行为。将每只大鼠置于含有尿液收集漏斗的代谢笼中，所述尿液收集漏斗置于电子天平上。天平通过多端口控制器连接到个人计算机，并用于测量收集的尿液的累积重量。在连续的24小时内每隔150秒，计算机对排尿频率和体积的数据进行采样和记录。收集的排尿反射参数包括：每次排尿的尿量，最大排尿量，排尿频率和羟基法替尼或载体治疗的动物的总尿量。每个监测会议于18:00开始。在每个实验期开始时置于代谢笼中之前，动物接受单次注射溶解在盐水中的羟基法舒地尔（10mg / kg）或注射不含抑制剂的盐水[2]。 |
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| 存储 |
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| 运输 |
室温;可能会有所不同 |
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| SMILES |
O=C1NC=CC2=C1C=CC=C2S(=O)(N3CCNCCC3)=O |
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| 参考文献 |
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| 相关活性 小分子 |
Y 27632 二盐酸盐 | 盐酸法舒地尔 | 2-[3-[4-[(1H-吲唑-5-基)氨基]喹唑啉-2-基]苯氧基]-N-异丙基乙酰胺 | 水仙环素 | Y-33075二盐酸盐 | N-苄基-2-(嘧啶-4-基氨基)噻唑-4-羧酰胺 | N-(6-氟-1H-吲唑-5-基)-2-甲基-6-氧代-4-[4-(三氟甲基)苯基]-1,4,5,6-四氢-3-吡啶甲酰胺 | GSK180736A | GSK269962A | N-[2-[2-(二甲基氨基)乙氧基]-4-(1H-吡唑-4-基)苯基]-2,3-二氢-1,4-苯并二恶烷-2-甲酰胺 | Azaindole 1 | 盐酸瑞舒地尔 | 1-(3-羟基苄基)-3-[4-(吡啶-4-基)噻唑-2-基]脲 | LX7101 | Chroman 1 |
| 密度 | 1.329g/cm3 |
|---|---|
| 沸点 | 613.7?C at 760mmHg |
| 分子式 | C14H17N3O3S |
| 分子量 | 307.36800 |
| 闪点 | 325?C |
| 精确质量 | 307.09900 |
| PSA | 90.65000 |
| LogP | 1.85960 |
| 蒸汽压 | 9.04E-16mmHg at 25°C |
| 海关编码 | 2933990090 |
|---|
| 海关编码 | 2933990090 |
|---|---|
| 中文概述 | 2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0% |
| 申报要素 | 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期 |
| Summary | 2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0% |
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hfs |
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hydroxyfasudil |
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ha 1100 |
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Fasudil Impurity 7 |
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