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臭椿酮
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商品详情
客户评价
| 描述 |
Ailanthone (Δ13-Dehydrochaparrinone) 是有效的雄激素受体 (androgen receptor (AR)) 抑制剂， 抑制完整雄激素受体，和持续活跃剪切变体的 IC50 值分别为 69 nM 和309 nM。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关类别 |
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| 靶点 |
IC50: 69?nM (Full-length androgen receptor), 309?nM (AR1-651)[1]
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| 体外研究 |
Ailanthone是全长AR（AR-FL）和组成型活性截短AR剪接变体（AR-Vs）的有效抑制剂。 Ailanthone与共伴侣蛋白p23结合并阻止AR与HSP90的相互作用，从而导致AR-伴侣复合物的破坏，随后泛素/蛋白酶体介导的AR降解以及其他p23客户包括AKT和Cdk4，以及下调AR及其在PCa细胞系和原位动物肿瘤中的靶基因。此外，Ailanthone阻断CRPC的肿瘤生长和转移[1]。已经显示，Ailanthone对几种癌细胞系具有生长抑制作用，包括HepG2，Hep3B，R-HepG2，Jurkat，HeLa，MCF-7，MDA-MB-231和A549细胞。 Ailanthone通过诱导线粒体介导的细胞凋亡和G0 / G1细胞周期停滞来抑制Huh7细胞的生长。 Ailanthone诱导的细胞凋亡是线粒体介导的，并参与Huh7细胞中的PI3K / AKT信号通路[2]。 |
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| 体内研究 |
不仅ip给药而且对Ailanthone的口服给药具有阻止CRPC异种移植物生长的优异效率。在药代动力学研究中，Ailanthone在水中具有良好的溶解性和良好的生物利用度（> 20％）。此外，尽管在治疗过程中没有达到稳定的血浆药物浓度状态，但Ailanthone有效抑制了CRPC肿瘤的生长[1]。 |
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| 溶解度 |
体外：
DMSO：83.3 mg / mL（221.31 mM;需要加热）
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| 储备液 |
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| 细胞实验 |
对于SRB测定，将细胞在完全RPMI 1640中培养并与指定浓度的Ailanthone一起温育，或将细胞维持在含有5％活性炭剥离的FBS，1nM DHT和所示化合物的新鲜无酚红RPMI 1640培养基中。 48或72小时后，然后固定细胞并用SRB测定法检测细胞生长。对于集落形成测定，将前列腺癌细胞与指定浓度的Ailanthone在完全RPMI 1640中孵育2周，然后用4％多聚甲醛固定细胞并用结晶紫染色。在显微镜下观察菌落，并对所有田地进行成像和计数。提出了菌落形成作为每种细胞系的载体对照的百分比[1]。 |
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| 动物实验 |
小鼠[1]在原位去势抗性前列腺癌异种移植模型中，给小鼠腹膜内注射Ailanthone（2mg / kg），MDV（10mg / kg）或DMSO（作为对照）。使用IVIS成像系统每周监测前列腺肿瘤生长和局部转移。使用Living Image和Xenogen软件[1]获取和分析生物发光信号的图像和测量值。 |
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| 存储 |
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| 运输 |
室温;可能会有所不同 |
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| SMILES |
C[C@@]1([C@@H]2O)[C@]([C@@]3([C@@H]4O)O)([H])[C@@]([C@](C5)([H])C4=C)(CO3)[C@@](OC5=O)([H])C[C@@]1([H])C(C)=CC2=O |
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| 参考文献 |
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| 相关活性 小分子 |
阿帕他胺 | 去氢表雄酮 | 氟他胺 | N-[(1S)-2-[3-(3-氯-4-氰基苯基)-1H-吡唑-1-基]-1-甲基乙基]-5-(1-羟基乙基)-1H-吡唑-3-甲酰胺 | 达那唑 | 3,3′-二吲哚甲烷 | AZD3514 | RAD140 | BMS-564929 | GLPG0492 | 环丙氯地孕酮 | 4-((R)-2-((R)-2,2,2-三氟-1-羟乙基)呲咯烷-1)-2-三氟甲基苯腈 | 羽扇豆醇 | N-[4-硝基-3-(三氟甲基)苯基]-(2S)-3-[4-(乙酰基氨基)苯氧基]-2-羟基-2-甲基丙酰胺 | MK-0773 |
| 密度 | 1.5±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 沸点 | 641.0±55.0 °C at 760 mmHg |
| 分子式 | C20H24O7 |
| 分子量 | 376.400 |
| 闪点 | 231.6±25.0 °C |
| 精确质量 | 376.152191 |
| PSA | 113.29000 |
| LogP | -0.76 |
| 蒸汽压 | 0.0±4.3 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.640 |
|
臭椿酮毒性英文版
|
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Picrasa-3,13(21)-diene-2,16-dione, 11,20-epoxy-1,11,12-trihydroxy-, (1β,11β,12α)- |
|
13,21-Didehydrochaparrinone |
|
Ailanthone |
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Picrasa-3,13(21)-diene-2,16-dione, 11,20-epoxy-1,11,12-trihydroxy-, (1β,11β,12α,14ξ)- |
|
(1β,11β,12α,14ξ)-1,11,12-Trihydroxy-11,20-epoxypicrasa-3,13(21)-diene-2,16-dione |
|
(1β,11β,12α)-1,11,12-Trihydroxy-11,20-epoxypicrasa-3,13(21)-diene-2,16-dione |
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