艾塞那肽

中文名	艾塞那肽
英文名	Exendin (9-39)
英文别名	更多

描述

Exendin (9-39) 是特异竞争性的 glucagon-like peptide-1 受体拮抗剂。

相关类别

信号通路 >>

G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >>

胰高血糖素受体

多肽产品

研究领域 >>

代谢疾病

体外研究

GLP-1在控制空腹血糖中起作用。 Exendin-（9-39）是GLP-1激动剂exendin-4的截短形式，是小鼠和人的特异性GLP-1受体拮抗剂。 Exendin（9-39）显着抑制从KATPHI新生儿分离的胰岛中氨基酸刺激的胰岛素分泌[1]。

体内研究

与载体相比，Exendin（9-39）输注期间胰岛素与葡萄糖的比率显着降低[1]。连续皮下输注exendin-（9-39）可显着提高SUR-1 – / – 小鼠的空腹血糖水平，而不影响葡萄糖耐量或胰岛素敏感性[2]。

溶解度

体外：

在DMSO中10mM

储备液

1 mM	0.2968 mL	1.4838 mL	2.9676 mL
5 mM	0.0594 mL	0.2968 mL	0.5935 mL
10 mM	0.0297 mL	0.1484 mL	0.2968 mL

动物实验

小鼠：将Alzet miniosmotic泵皮下植入以150pmol / kg / min的速率递送exendin（9-39）或载体（0.9％NaCl，1％牛血清白蛋白）2周[2]。

存储

粉末	-80℃下	2年
	-20℃下	1年
在溶剂中	-80℃下	6个月
	-20℃下	1个月

运输

室温;可能会有所不同

参考文献

[1]. Calabria AC, et al. GLP-1 receptor antagonist exendin-(9-39) elevates fasting blood glucose levels in congenital hyperinsulinism owing to inactivating mutations in the ATP-sensitive K+ channel. Diabetes. 2012 Oct;61(10):2585-91.

[2]. De León DD, et al. Exendin-(9-39) corrects fasting hypoglycemia in SUR-1-/- mice by lowering cAMP in pancreatic beta-cells and inhibiting insulin secretion. J Biol Chem. 2008 Sep 19;283(38):25786-93.

相关活性
小分子

密度	1.5±0.1 g/cm3
分子式	C₁₄₉H₂₃₄N₄₀O₄₇S
分子量	3369.757
精确质量	3367.687012
PSA	1415.58000
LogP	-5.88
折射率	1.671
储存条件	密封、在 -20?C下保存
稳定性	如果遵照规格使用和储存则不会分解，未有已知危险反应
分子结构	1、摩尔折射率：833.56 2、摩尔体积（cm³/mol）：2229.8 3、等张比容（90.2K）：6389.1 4、表面张力（dyne/cm）：67.3 5、介电常数：无可用的 6、极化率（10^-24cm³）：330.45 7、单一同位素质量：3367.687075 Da 8、标称质量：3366 Da 9、平均质量：3369.7571 Da
计算化学	1.疏水参数计算参考值（XlogP）:-16.7 2.氢键供体数量:45 3.氢键受体数量:52 4.可旋转化学键数量:109 5.互变异构体数量:1000 6.拓扑分子极性表面积1420 7.重原子数量:237 8.表面电荷:0 9.复杂度:8000 10.同位素原子数量:0 11.确定原子立构中心数量:29 12.不确定原子立构中心数量:0 13.确定化学键立构中心数量:0 14.不确定化学键立构中心数量:0 15.共价键单元数量:1
更多	1. 性状：固体 2. 密度（g/mL,20℃）：未确定 3. 相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：未确定 4. 熔点（?C）：未确定 5. 沸点（?C,常压）：未确定 6. 沸点（?C,KPa）：未确定 7. 折射率：未确定 8. 闪点（?C）：未确定 9. 比旋光度（?）：未确定 10. 自燃点或引燃温度（?C）：未确定 11. 蒸气压（Pa,20?C）：未确定 12. 饱和蒸气压（KPa,20?C）：未确定 13. 燃烧热（KJ/mol）：未确定 14. 临界温度（?C）：未确定 15. 临界压力（KPa）：未确定 16. 油水（辛醇/水）分配系数的对数值：未确定 17. 爆炸上限（%,V/V）：未确定 18. 爆炸下限（%,V/V）：未确定 19. 溶解性：未确定

个人防护装备	Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter
危险品运输编码	NONH for all modes of transport
WGK德国	3

Hindbrain oxytocin receptors contribute to the effects of circulating oxytocin on food intake in male rats.

Endocrinology 155(8) , 2845-57, (2014)

Oxytocin (OT)-elicited hypophagia has been linked to neural activity in the nucleus of the solitary tract (NTS). Because plasma OT levels increase after a meal, we hypothesized that circulating OT act…

Endogenous glucagon-like peptide-1 reduces drinking behavior and is differentially engaged by water and food intakes in rats.

J. Neurosci. 34(49) , 16417-23, (2014)

Glucagon-like peptide-1 (GLP-1) is produced in the ileum and the nucleus of the solitary tract. It is well known that GLP-1 controls food intake, but there is a growing literature indicating that GLP-…

GLP-1 receptor activation modulates appetite- and reward-related brain areas in humans.

Diabetes 63(12) , 4186-96, (2014)

Gut-derived hormones, such as GLP-1, have been proposed to relay information to the brain to regulate appetite. GLP-1 receptor agonists, currently used for the treatment of type 2 diabetes (T2DM), imp…

Exendin 9-39

Exendin(9-39)amide

L-Serinamide, L-α-aspartyl-L-leucyl-L-seryl-L-lysyl-L-glutaminyl-L-methionyl-L-α-glutamyl-L-α-glutamyl-L-α-glutamyl-L-alanyl-L-valyl-L-arginyl-L-leucyl-L-phenylalanyl-L-isoleucyl-L-alp 
ha-glutamyl-L-tryptophyl-L-leucyl-L-lysyl-L-asparaginylglycylglycyl-L-prolyl-L-seryl-L-serylglycyl-L-alanyl-L-prolyl-L-prolyl-L-prolyl-

UNII-5313W10MYT

Exendin-3 (9-39) amide

L-α-Aspartyl-L-leucyl-L-seryl-L-lysyl-L-glutaminyl-L-methionyl-L-α-glutamyl-L-α-glutamyl-L-α-glutamyl-L-alanyl-L-valyl-L-arginyl-L-leucyl-L-phenylalanyl-L-isoleucyl-L-α-glutamyl-L- tryptophyl-L-leucyl-L-lysyl-L-asparaginylglycylglycyl-L-prolyl-L-seryl-L-serylglycyl-L-alanyl-L-prolyl-L-prolyl-L-prolyl-L-serinamide

Exendin 3 (heloderma horridum),1-de-L-histidine-2-de-L-serine-3-de-L-aspartic acid-4-deglycine-5-de-L-threonine-6-de-L-phenylalanine-7-de-L-threonine-8-de-L-serine

MFCD00283195

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