芥子碱硫氰酸盐

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中文名	芥子碱硫氰酸盐
英文名	Sinapine thiocyanate
英文别名	更多

描述

Sinapine是来自十字花科物种的生物碱，具有抗氧化剂和放射性保护等活性。

相关类别

信号通路 >>

跨膜转运 >>

P-糖蛋白

研究领域 >>

癌症

研究领域 >>

其他

天然产物 >>

生物碱

靶点

P-glycoprotein[1]

体外研究

芥子碱以剂量依赖性方式增加Caco-2细胞对阿霉素的敏感性，而在仅用阿霉素处理的细胞中观察到没有或更少的效果。芥子碱和阿霉素的组合具有协同作用并增加多柔比星对Caco-2细胞的细胞毒性。结果表明，芥子碱通过抑制FGFR4-FRS2a-ERK1 / 2信号通路在下调P-糖蛋白表达中起重要作用[1]。芥子碱可以有效地保护免受OH诱导的DNA和MSCs损伤，从而可能在MSCs移植中具有治疗潜力[2]。

体内研究

在前8天，通过摄入芥子碱和其他酚类化合物，大鼠的干物质摄入量和活体重增加显着降低。然而，在这个适应期后，他们的表现与对照组相似[3]。

溶解度

体外：

DMSO：≥125mg / mL（339.26 mM）

* “≥”表示可溶，但饱和度未知。

体内：1。逐个添加每种溶剂：10％DMSO 90％（20％SBE-β-CD在盐水中）溶解度：≥12.5mg / mL（33.93 mM）;澄清溶液2.逐个添加每种溶剂：10％DMSO 90％玉米油溶解度：≥12.5mg / mL（33.93 mM）;澄清溶液3.逐个加入各溶剂：10％DMSO 40％PEG300 5％吐温-80 45％盐水溶解度：≥12.5mg/ mL（33.93mM）;明确解决方案

储备液

1 mM	2.7141 mL	13.5704 mL	27.1407 mL
5 mM	0.5428 mL	2.7141 mL	5.4281 mL
10 mM	0.2714 mL	1.3570 mL	2.7141 mL

细胞实验

将Caco-2细胞以8000个细胞/孔接种到96孔板中24小时。在用不同剂量的芥子碱（0-200μM），多柔比星或两者孵育24小时后，弃去培养基。通过MTT比色测定法检测单独暴露于芥子碱或芥子碱与抗肿瘤剂多柔比星的组合后的细胞存活[1]。

动物实验

大鼠[3]将60只雄性Sprague-Dawley大鼠（95g）随机分配到6组，每组10只大鼠，并在各个笼子中饲养。六组10只生长的大鼠各自随意喂养15天，六种饮食中的一种：饮食A，油菜籽（3.80g芥子碱/ kg DM）;饮食B，乙醇/水提取的油菜籽（0.48g芥子碱）;饮食C，控制饮食;饮食G，控制饮食+ 3.74克提取的芥子碱;饮食H，控制饮食+ 3.72克芥子碱+其他酚类化合物;或饮食I，控制饮食+芥子碱和其他酚类化合物的水解产物。在试验的第1,4,8,11和15天，将大鼠在上午8点称重。在处死后，消除肠内容物以允许确定空体重增加（EBWG）。每天记录每只大鼠的分布，拒绝和摄入[3]。

存储

粉末	-20°C	3年
?	4°C	2年
在溶剂中	-80°C	6月
?	-20°C	1月

运输

室温;可能会有所不同

SMILES

COC1=C(O)C(OC)=CC(C=CC(OCC[N+](C)(C)C)=O)=C1.N#C[S-]

参考文献

[1]. Guo Y, et al. Sinapine as an active compound for inhibiting the proliferation of Caco-2 cells via downregulation of P-glycoprotein. Food Chem Toxicol. 2014 May;67:187-92.

[2]. Li X, et al. Protective Effect of Sinapine against Hydroxyl Radical-Induced Damage to Mesenchymal Stem Cells and Possible Mechanisms. Chem Pharm Bull (Tokyo). 2016;64(4):319-25.

[3]. Vermorel M, et al. Valorization of rapeseed meal. 5. Effects of sinapine and other phenolic compounds on food intake and nutrient utilization in growing rats. Reprod Nutr Dev. 1987;27(4):781-90.

分子式	C₁₇H₂₄N₂O₅S
分子量	368.448
精确质量	368.140594
PSA	88.78000
LogP	1.68638

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