苯噻啶苹果酸盐

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商品详情

客户评价

中文名	苯噻啶苹果酸盐
英文名	pizotifen malate
中文别名	9,10-二氢-4-(1-甲基哌啶-4-亚基)-4H-苯并[4,5]环庚烷并[1,2-b]噻吩苹果酸盐 (1:1) \| 双氯芬酸苹果酸盐
英文别名	更多

描述

Pizotifen malate 是 5-HT2 受体的有效拮抗剂，并对5-HT1C 有高亲和力。

相关类别

信号通路 >>

G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >>

5-HT受体

信号通路 >>

神经信号通路 >>

5-HT受体

研究领域 >>

神经疾病

天然产物 >>

生物碱

靶点

5-HT2A Receptor

5-HT1C Receptor

体外研究

Pizotifen是一种有效的5-HT2受体拮抗剂，对5-HT1C结合位点具有高亲和力[1]。 Pizotifen是一种抗过敏的5-HT2A受体拮抗剂，具有抑制5-羟色胺增强的ADP诱导的血小板聚集的能力[2]。

体内研究

所有给药剂量的Pipethiadene和Pizotifen malate都显着降低了胎儿的体重;在0.6和1.2 mg / kg Pipethiadene之后，并且仅在中等剂量的Pizotifen苹果酸盐后，胎盘的重量显着减少。植入，活体，死胎，再吸收以及外部，骨骼和内脏异常的发生方式与对照组没有差异。处理小鼠的骨髓细胞中的染色体畸变数与阴性对照组没有显着差异。与对照组相比，微核试验显示微核的频率没有升高。在两种较高剂量的Pipethiadene和Pizotifen马来酸盐后，有丝分裂指数低于对照组[3]。

溶解度

体外：

在DMSO中10mM

储备液

1 mM	2.3281 mL	11.6406 mL	23.2813 mL
5 mM	0.4656 mL	2.3281 mL	4.6563 mL
10 mM	0.2328 mL	1.1641 mL	2.3281 mL

动物实验

从妊娠第4天至第16天，以0.24,0.6和1.2mg / kg的剂量将小鼠[3]苹果酸马替替尼口服给予三组瑞士小鼠。对照组用蒸馏水处理。在妊娠第19天，处死小鼠并测定细胞遗传学检查和子宫内容物（活胎，异常和死胎的数量以及植入，再吸收的数量）。检查活体胎儿的外部，内脏和骨骼畸形[3]。

存储

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运输

室温;可能会有所不同

SMILES

O=C(O)C(O)CC(O)=O.CN1CC/C(CC1)=C2C3=CC=CC=C3CCC4=C2C=CS4

参考文献

[1]. Mylecharane EJ, et al. 5-HT2 receptor antagonists and migraine therapy. J Neurol. 1991;238 Suppl 1:S45-52.

[2]. Lin OA, et al. The antidepressant 5-HT2A receptor antagonists pizotifen and cyproheptadine inhibit serotonin-enhanced platelet function. PLoS One. 2014 Jan 23;9(1):e87026.

[3]. Ujházy E, et al. Teratological and cytogenetical evaluation of two antihistamines (pipethiadene and pizotifen maleate) in mice. Agents Actions. 1988 Apr;23(3-4):376-8.

相关活性
小分子

沸点	436.7?C at 760 mmHg
熔点	185-186° (dec)
分子式	C₂₃H₂₇NO₅S
分子量	429.53
闪点	217.9?C
PSA	106.08000
LogP	4.02390

苯噻啶苹果酸盐毒性英文版

危害码 (欧洲)	Xi
风险声明 (欧洲)	36/37/38
安全声明 (欧洲)	26-37/39
海关编码	2934999090

海关编码	2934999090
中文概述	2934999090. 其他杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
申报要素	品名, 成分含量, 用途
Summary	2934999090. other heterocyclic compounds. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

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Sandomigran,pizotyline

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