英特匹定

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中文名	3-苯磺酰基-8-(哌嗪-1-基)喹啉
英文名	3-(benzenesulfonyl)-8-piperazin-1-ylquinoline
中文别名	英特匹定 \| 渥曼青霉素 \| 3-苯基磺酰基-8-(哌嗪-1-基)喹啉
英文别名	更多

描述

SB742457是5-HT6受体拮抗剂，pKi为9.63，比对其它受体的抑制性高100倍以上。

相关类别

信号通路 >>

G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >>

5-HT受体

信号通路 >>

神经信号通路 >>

5-HT受体

研究领域 >>

神经疾病

溶解度

体外：

在DMSO中10mM

储备液

1 mM	2.8293 mL	14.1467 mL	28.2933 mL
5 mM	0.5659 mL	2.8293 mL	5.6587 mL
10 mM	0.2829 mL	1.4147 mL	2.8293 mL

存储

粉末	-20℃下	3年
	4℃下	2年
在溶剂中	-80℃下	6个月
	-20℃下	1个月

运输

室温;可能会有所不同

SMILES

O=S(C1=CC=CC=C1)(C2=CC(C=CC=C3N4CCNCC4)=C3N=C2)=O

参考文献

[1]. Callaghan CK, Hok V, Della-Chiesa A, et al. Age-related declines in delayed non-match-to-sample performance (DNMS) are reversed by the novel 5HT6 receptor antagonist SB742457. Neuropharmacology. 2012 Oct;63(5):890-7.

[2]. Codony X, Vela JM, Ramírez MJ. 5-HT(6) receptor and cognition. Curr Opin Pharmacol. 2011 Feb;11(1):94-100.

[3]. Maher-Edwards G, Dixon R, Hunter J, et al. SB-742457 and donepezil in Alzheimer disease: a randomized, placebo-controlled study. Int J Geriatr Psychiatry. 2011 May;26(5):536-44.

[4]. Maher-Edwards G, Zvartau-Hind M, Hunter AJ, et al. Double-blind, controlled phase II study of a 5-HT6 receptor antagonist, SB-742457, in Alzheimer’s disease. Curr Alzheimer Res. 2010 Aug;7(5):374-85.

[5]. Upton N, Chuang TT, Hunter AJ, Virley DJ. 5-HT6 receptor antagonists as novel cognitive enhancing agents for Alzheimer’s disease. Neurotherapeutics. 2008 Jul;5(3):458-69.

[6]. SB-742457

相关活性
小分子

密度	1.3±0.1 g/cm3
沸点	608.3±45.0 °C at 760 mmHg
分子式	C₁₉H₁₉N₃O₂S
分子量	353.438
闪点	321.7±28.7 °C
精确质量	353.119812
PSA	70.68000
LogP	2.10
蒸汽压	0.0±1.7 mmHg at 25°C
折射率	1.649

哌嗪

110-85-0

8-iodo-3-(pheny…

607743-09-9

~73%

英特匹定

607742-69-8

文献：GLAXO GROUP LIMITED Patent: WO2005/26125 A1, 2005 ; Location in patent: Page/Page column 21-22 ; WO 2005/026125 A1

哌嗪

110-85-0

8-氟-3-(苯磺酰基)-喹啉

866782-60-7

~84%

英特匹定

607742-69-8

文献：GLAXO GROUP LIMITED Patent: WO2007/39238 A1, 2007 ; Location in patent: Page/Page column 14-16 ;

哌嗪

110-85-0

8-氯-3 -(苯磺酰基)喹啉

1429304-29-9

~69%

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607742-69-8

文献：Emmett, Edward J.; Hayter, Barry R.; Willis, Michael C. Angewandte Chemie – International Edition, 2013 , vol. 52, # 48 p. 12679 – 12683 Angew. Chem., 2013 , vol. 125, # 48 p. 12911 – 12915,5

8-chloro-3-iodo…

847727-21-3

英特匹定

607742-69-8

文献：Journal of Medicinal Chemistry, , vol. 57, # 9 p. 3884 – 3890

8-氯-3 -(苯磺酰基)喹啉

1429304-29-9

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607742-69-8

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8-氯喹啉

611-33-6

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607743-10-2

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文献：Journal of Medicinal Chemistry, , vol. 57, # 9 p. 3884 – 3890

SB-742,457

Quinoline,3-(phenylsulfonyl)-8-(1-piperazinyl)

RVT-101

GSK-742457

3-(phenylsulfonyl)-8-(piperazin-1-yl)quinoline

Intepirdine

Quinoline, 3-(phenylsulfonyl)-8-(1-piperazinyl)-

UNII-2IOB2M82HY

SB-742457

3-(Phenylsulfonyl)-8-(1-piperazinyl)quinoline

SB742457

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