描述 |
Pachymic acid 是一种来自 P. cocos 的三萜类化合物。Pachymic acid 抑制 Akt 和 ERK 信号传导途径。 |
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相关类别 |
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靶点 |
Akt
ERK
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体外研究 |
Pachymic acid(PA)能够抑制涉及Akt和ERK信号通路影响的胆囊癌肿瘤发生。 Pachymic acid(PA)治疗显着抑制胆囊癌细胞中的Rho A,Akt和ERK通路。 Pachymic acid(PA)处理可以剂量依赖性地下调PCNA,ICAM-1,RhoA,p-Akt和pERK。处理后12小时,10μg/ mL茯苓酸(PA)抑制细胞生长,浓度为30μg/ mL进一步降低细胞生长。细胞的生长受到时间和剂量依赖性的抑制。处理48小时后,浓度为10μg/ mL,20μg/ mL和30μg/ mL的Pachymic acid(PA)抑制约25%,40%和70%的细胞生长。 Pachymic acid(PA)也以时间依赖性和剂量依赖性方式抑制胆囊癌细胞的生长[1]。 |
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体内研究 |
为了评估体内Pachymic acid(PA)的抗肿瘤活性,使用人肺癌NCI-H23肿瘤异种移植模型。与对照组相比,Pachymic acid(PA)在30和60 mg / kg剂量下显着抑制肿瘤生长21天[2]。 |
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溶解度 |
体外:
在DMSO中10mM
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储备液 |
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细胞实验 |
使用细胞计数试剂盒-8(CCK-8)评估Pachymic acid(PA)对GBC-SD细胞的抗增殖作用。简言之,在指定的处理后,向每个孔中加入10μLCCK-8溶液,并且在一次孵育后,使用酶标仪在450nm处测量吸光度[1]。 |
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动物实验 |
小鼠[2]使用4-5周龄的雌性无胸腺裸鼠。将指数生长的NCI-H23细胞(在100μLPBS中5×106)皮下注射到每只小鼠的右胁腹中。使肿瘤异种移植物生长至平均大小100-200mm 3,并随机分配至四个不同的治疗组(每组6只小鼠):( a)载体对照(生理盐水中的0.1%DMSO); (b)Pachymic acid(PA)10 mg / kg; (c)PA 30 mg / kg; (Dd)PA 60mg / kg。通过腹膜内(ip)注射给予小鼠PA 3周(5天/周)。借助游标卡尺在两个轴上测量肿瘤大小,并计算肿瘤体积(mm 3)。 |
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存储 |
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运输 |
室温;可能会有所不同 |
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SMILES |
#593a8r9+R/ZMjoV+F/kOjoVjmFYnFCAjmFW+gowKa8wKUC9+go9KROY+gSs+gf9nFCA+mFWnFCAMaRW+gf9+iZYKROY+iOs+iQV+F/kCEo9KTr9+mFW+FOiKjoVjmFY+go9Kjo9KTr9+R/ZMjow+go9Ka8wKUC9CA== |
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参考文献 |
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相关活性 小分子 |
4-[5-(4-氟苯基)-2-[4-(甲基磺酰基)苯基]-1H-咪唑-4-基]-吡啶 | MK-2206 dihydrochloride | SCH-772984 | 2-氨基-6-氯-alpha-氰基-3-(乙氧羰基)-4H-1-苯并吡喃-4-乙酸乙酯 | ERK抑制剂 | (S)-4-氨基-N-(1-(4-氯苯基)-3-羟基丙基)-1-(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)哌啶-4-羧酰胺 | 和厚朴酚 | 牛磺熊去氧胆酸钠 | 1-(1-(4-(6-苯基-1H-咪唑并[4,5-g]喹噁啉-7-基)苄基)哌啶-4-基)-1H-苯并[d]咪唑-2(3H)-酮 | Ipatasertib | 土大黄甙 | LY3214996 | Uprosertib | 1,3-二咖啡酰奎宁酸 | 优立替尼 |
密度 | 1.1±0.1 g/cm3 |
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沸点 | 612.2±55.0 °C at 760 mmHg |
分子式 | C33H52O5 |
分子量 | 528.763 |
闪点 | 184.7±25.0 °C |
精确质量 | 528.381470 |
PSA | 83.83000 |
LogP | 8.59 |
外观性状 | 白色粉末 |
蒸汽压 | 0.0±4.0 mmHg at 25°C |
折射率 | 1.540 |
pachimic acid |
Lanost-8-en-21-oic acid, 3-(acetyloxy)-16-hydroxy-24-methylene-, (3β,16α)- |
3-O-Acetyltumulosic acid |
3-ACETYLTUMULOSIC ACID |
Lanost-8-en-21-oic acid,3-(acetyloxy)-16-hydroxy-24-methylene-,(3beta,16alpha) |
(3β,16α)-3-Acetoxy-16-hydroxy-24-methylenelanost-8-en-21-oic acid |
Pachymasaeure |
(3b,16a)-3-(Acetyloxy)-16-hydroxy-24-methylenelanost-8-en-21-oic acid |
Lanost-8-en-21-oic acid,3-(acetyloxy)-16-hydroxy |
pachymaic acid |