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荷叶碱
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商品详情
客户评价
| 描述 |
Nuciferine 是一种 5-HT2A，5-HT2C 和 5-HT2B 拮抗剂，IC50 分别为 478 nM，131 nM 和 1 μM；也是 5-HT7 的反向激动剂，IC50 为 150 nM。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关类别 |
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| 靶点 |
IC50: 131 nM (5-HT2C receptor), 150 nM (5-HT7 receptor), 478 nM (5-HT2A receptor), 1 μM (5-HT2B receptor)[1] EC50: 64 nM (D2 receptor), 2.6 μM (D5 receptor), 700 nM (5-HT6 receptor),3.2 μM (5-HT1A receptor), 2 μM (D4 receptor)[1]
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| 体外研究 |
Nuciferine是DD2受体的部分激动剂，具有与阿立哌唑相似的活性（Emax =多巴胺的67％）（Emax =多巴胺的50％）。与其部分激动剂活性一致，Nuciferine抑制多巴胺诱导的Gi激活，其效力类似于氯氮平（Nuciferine KB = 62 nM;氯氮平KB = 20 nM），通过Schild回归分析[1]确定。天然产物Nuciferine可作为成虫蠕动的有效抑制剂。 Nuciferine可有效抑制成人血吸虫的基础和5-HT诱发运动。 Nuciferine分别以0.24±0.04和0.62±0.22μM抑制Sm.5HTRL和血吸虫[2]。 |
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| 体内研究 |
在与抗精神病药物作用相关的啮齿动物模型中，Nuciferine阻断5-HT2A激动剂的头部抽搐反应和辨别刺激作用，取代氯氮平辨别刺激，增强苯丙胺诱导的运动活性，抑制苯环利定（PCP）诱导的运动活动，并获救PCP诱导的前脉冲抑制破坏而不引起强直性昏厥。在存在1或3mg / kg Nuciferine的情况下，累积的PCP剂量产生与PCP单独相似的替代。在氯氮平训练的动物中，在10 mg / kg Nuciferine（80.63％药物杠杆反应）中观察到1.25 mg / kg氯氮平的剂量依赖性替代，ED50值为5.42 mg / kg（95％CI 3.09-9.48） mg / kg）虽然测试的较低剂量（0.1 mg / kg-3 mg / kg）未能产生替代氯氮平的判别线索。除了对氯氮平适当杠杆的高百分比响应之外，与载体对照点相比，10mg / kg Nuciferine也产生显着的速率抑制（p <0.001）[1]。 |
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| 溶解度 |
体外：
在DMSO中10mM
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| 储备液 |
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| 激酶实验 |
对于亲和力测定，将Nuciferine进行初级放射性配体结合测定，在单个10μM浓度下测试以置换给定受体靶标处的50％放射性配体。如果超过50％的放射性配体被置换，则选择Nuciferine用于在与放射性配体竞争时以11个浓度一式三份测试的二级结合测定，以产生IC 50和Ki。使用在Kd处或附近的放射性配体，在96孔板中，在每孔125μL的适当结合缓冲液中进行结合测定。将板在室温下在黑暗中温育90分钟。通过使用96孔Filtermate收集器在0.3％聚乙烯亚胺浸泡的96孔过滤垫上真空过滤，然后至少洗涤三次冷洗涤缓冲液来终止反应。将闪烁混合物熔化到干燥的过滤器上，并使用Wallac Trilux Microbeta [1]计数放射性。 |
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| 细胞实验 |
在摄取前一天将细胞接种到48孔板中。用0.5mL摄取缓冲液（4mM Tris，6.25mM HEPES，120mM NaCl，5mM KCl，1.2mM CaCl 2,1.2mM MgSO 4,5.6mM D-葡萄糖，1.7mM抗坏血酸和1μMPargyline，pH洗涤细胞。 7.4）。将细胞与225μL摄取缓冲液一起孵育15分钟，所述缓释液具有或不具有指定浓度的Nuciferine。温育后，加入含有3H-DA和DA的25μL摄取缓冲液，使最终浓度为20nM 3H-DA和1μMDA。将细胞在37℃下孵育20分钟或在指定的时间内孵育。在10μM诺米芬辛存在下测定非特异性摄取。通过吸出摄取缓冲液并用0.5mL冰冷的摄取缓冲液洗涤每个孔两次来终止摄取。将细胞在0.1N NaOH中裂解并转移至含有3mL闪烁混合物的小瓶中。使用Beckman LS6500计数器对放射性进行定量。数据在Graph Pad Prism 5.0 [1]中进行分析。 |
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| 动物实验 |
小鼠[1]使用重约25g的成年雄性NIH Swiss小鼠。给小鼠注射Nuciferine（1,3或10mg / kg，ip）或载体，n = 4只小鼠/条件。 15分钟后，给小鼠注射1mg / kg DOI（ip）并立即置于观察室（没有垫层的新笼）中。头部抽搐（在操作上定义为头部的快速旋转冲击，可以区别于物种适当的梳理或刮擦行为）在5分钟的箱中计数20分钟。对于时间过程研究，在1.0mg / kg DOI（ip）注射之前，在60,45,30,15或0分钟（共注射）下用3.0mg / kg Nuciferine（ip）预处理小鼠，并且如上所述计算头部抽搐。在一个实验中，在1.0mg / kg DOI注射（ip）之前15分钟，用3.0mg / kg Nuciferine或载体的注射（sc）预处理小鼠（每种条件n = 4）并且如上所述计数头部抽搐。所有实验均由3名观察者进行，2名观察者对均匀分布的实验条件不知情。使用结果数据执行功率分析。测试的两种最高剂量的Nuciferine（10和3mg / kg）具有0.96和0.88的功率以检测显着性（α= 0.05）。由于这些实验是盲法的并且在不同的小鼠中进行，因此不进行进一步的复制。 |
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| 存储 |
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| 运输 |
室温;可能会有所不同 |
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| SMILES |
CN1CCC2=CC(OC)=C(OC)C3=C2[C@@]1([H])CC4=CC=CC=C34 |
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| 参考文献 |
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| 相关活性 小分子 |
肉叶云香碱 | 甲磺酸溴隐亭 | 2-胺基-5-(4-硝基苯磺酰)-噻唑 | SCH 23390盐酸盐 | 左旋多巴 | 卡麦角林 | 5-羟基色胺盐酸盐 | 3-甲氧基-4-羟基肉桂酸钠 | 盐酸硫利达嗪 | 依匹哌唑 | 多潘立酮 | 三氟拉嗪 盐酸盐 | 匹莫齐特 | 利培酮 | SKF 38393盐酸盐 |
| 密度 | 1.1±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 沸点 | 430.7±45.0 °C at 760 mmHg |
| 熔点 | 165.5°C |
| 分子式 | C19H21NO2 |
| 分子量 | 295.375 |
| 闪点 | 151.9±17.3 °C |
| 精确质量 | 295.157227 |
| LogP | 4.12 |
| 蒸汽压 | 0.0±1.0 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.597 |
|
4H-Dibenzo[de,g]quinoline, 5,6,6a,7-tetrahydro-1,2-dimethoxy-6-methyl-, (6aR)- |
|
(-)-Nucipherine |
|
(R)-1,2-Dimethoxyaporphine |
|
nuciferin |
|
(R)-nuciferine |
|
5,6,6a,7-tetrahydro-1,2-dimethoxy-6-methyl-g)quinolin(r)-4h-dibenzo(d |
|
(6aR)-1,2-Dimethoxy-6-methyl-5,6,6a,7-tetrahydro-4H-dibenzo[de,g]quinoline |
|
l-nuciferine |
|
1,2-dimethoxy-6a-beta-aporphin |
|
l-5,6-dimethoxyaporphine |
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