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菜蓟苦素
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商品详情
客户评价
| 中文名 |
菜蓟苦素 |
|---|---|
| 英文名 |
[(3aR,4S,6aR,8S,9aR,9bS)-8-hydroxy-3,6,9-trimethylene-2-oxo-3a,4, 5,6a,7,8,9a,9b-octahydroazuleno[4,5-b]furan-4-yl] 2-(hydroxymethy l)prop-2-enoate |
| 英文别名 |
更多 |
| 描述 |
Cynaropicrin 是一种倍半萜内酯，可以抑制肿瘤坏死因子 (TNF-α) 的释放，在鼠和人巨噬细胞的 IC50 值分别为 8.24 和 3.18 μM。 Cynaropicrin 也抑制软骨降解因子 (MMP13) 的增加并抑制 NF-κB 的信号传导。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关类别 |
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| 靶点 |
MMP13
NF-κB
TNF-α
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| 体外研究 |
Cynaropicrin以剂量依赖性方式强烈抑制脂多糖诱导的鼠或人巨噬细胞释放的TNF-α，IC50值分别为8.24和3.18μM。 Cynaropicrin对所有促有丝分裂信号均显示出显着的抑制作用，IC50值分别为1.20（伴刀豆球蛋白A），1.02（植物血凝素）和0.90μM（脂多糖）。 Cynaropicrin以剂量依赖方式抑制CTLL-2细胞增殖，Cynaropicrin对CTLL-2细胞生长的50％抑制浓度（IC50）为0.91μM[1]。由Cynaropicrin以浓度依赖性方式类似地抑制由TNF-α诱导的MMP13的mRNA表达增加。 Cynaropicrin以浓度依赖性方式抑制SW1353中IL-1β诱导的HIF-2αmRNA表达增加[2]。 |
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| 溶解度 |
体外：
在DMSO中10mM
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| 储备液 |
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| 细胞实验 |
人U937细胞在补充有10％胎牛血清的RPMI1640中培养。为了区分U937细胞，用20ng / mL的佛波醇12-肉豆蔻酸酯13-乙酸酯（PMA）处理2×10 6个细胞/ mL，持续24小时。通过洗涤除去PMA，然后使贴壁细胞恢复40小时。随后将恢复的细胞与1μg/ mL的脂多糖与Cynaropicrin和阳性对照药物一起温育6小时。收获上清液并通过ELISA试剂盒测定人TNF-α[1]。 |
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| 动物实验 |
在该研究中使用雄性瑞士小鼠。将小鼠每笼最多饲养8只，并在12至12小时光暗循环下在20至24℃的常规室中饲养。给动物提供无菌水和随意食物。通过ip注射104或5×10 3血流trypomastigotes进行感染。将动物（18至21g）分成以下组（每组至少5只小鼠）：未感染（未感染和未治疗），未治疗（感染克氏锥虫但仅用载体治疗），并治疗（感染和治疗） ip用0.5至50mg / kg /天的化合物（包括Cynaropicrin）或100mg / kg /天苯并咪唑）。小鼠在感染后5天和8天（dpi）或11,12和13dpi接受0.1mL（ip）剂量为25mg / kg，每天两次（bid）[3]。 |
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| 存储 |
请将产品存放在分析证书中的建议条件下。
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| 运输 |
室温;可能会有所不同 |
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| SMILES |
C=C([C@H]1O)[C@]([C@@]2([H])C1)([H])[C@](OC3=O)([H])[C@@](C3=C)([H])[C@@H](OC(C(CO)=C)=O)CC2=C |
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| 参考文献 |
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| 相关活性 小分子 |
(E)-3-(对甲苯磺酰基)丙烯腈 | 吡咯烷二硫代甲酸铵 | 伊洛马司他 | SN50 | T-5224 | 利米多赛 | 雷公藤甲素 | 泊马度胺 | 4-甲基-N1-(3-苯基丙基)-1,2-苯二胺 | 紫草素 | (2E)-3-[[4-叔丁基苯基]磺酰基]-2-丙烯腈 | 楝酰胺 | [[(4-苯氧基苯基)磺酰基]甲基]噻丙环 | (-)-DHMEQ | 双氢青蒿素 |
| 密度 | 1.28g/cm3 |
|---|---|
| 沸点 | 566.2?C at 760mmHg |
| 分子式 | C19H22O6 |
| 分子量 | 346.37400 |
| 闪点 | 203.8?C |
| 精确质量 | 346.14200 |
| PSA | 93.06000 |
| LogP | 1.05760 |
|
cynaporicrin |
|
(8-hydroxy-3,6,9-trimethylidene-2-oxo-3a,4,5,6a,7,8,9a,9b-octahydroazuleno[4,5-b]furan-4-yl) 2-(hydroxymethyl)prop-2-enoate |
|
cynatratoside B |
|
cynaropicrin |
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