描述 |
Astilbin 是一种黄酮类化合物,可从 Smilax glabra 根茎中分离。Astilbin 增强 NRF2 活化。Astilbin 还抑制 TNF-α 表达和 NF-κB 活化。 |
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相关类别 |
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靶点 |
NRF2
TNF-α
NF-κB
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体外研究 |
落新妇苷是一种常见的膳食类黄酮,可以在各种草药和食物中找到,如Sm gla,Sarcandra glabra,葡萄和红葡萄酒。落新妇苷显着抑制顺铂诱导的细胞凋亡并恢复细胞生长。落新妇苷显着降低活性氧(ROS)积累并减轻ROS诱导的p53,MAPK和AKT信号级联的活化,这反过来减弱了顺铂诱导的HEK-293细胞凋亡。落新妇苷有效增强NRF2活化和其靶向抗氧化基因的转录,以减少顺铂诱导的HEK-293细胞中的ROS积累。落新妇苷明显抑制肿瘤坏死因子α(TNF-α)的表达和NF-κB活化,并抑制诱导的一氧化氮合酶(iNOS)和环氧合酶-2(COX-2)的表达。为了测量落新妇苷对CDDP处理的肾细胞的生长的影响,用CDDP(100μM)和/或落新妇苷(200μM)处理HEK-293细胞。落新妇苷处理显着改善了CDDP诱导的HEK-293细胞的细胞生长[1]。 |
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体内研究 |
为了探讨落新妇苷是否能改善体内CDDP诱导的肾毒性,建立了急性顺铂肾毒性小鼠模型。与对照组相比,单次注射8mg / kg剂量的CDDP导致显着的体重减轻。然而,落新妇苷以50mg / kg的剂量显着减轻了这种现象。单独喂食落新妇苷的小鼠体重没有任何明显的改变。类似地,CDDP处理的小鼠中的血清肌酸酐(SCr)和血尿素氮(BUN)高于对照组。用落新妇苷处理也降低了SCr和BUN水平。为了检查落新妇苷对CDDP诱导的肾组织病理学损伤的保护作用,将小鼠肾切片用H&E染色。对照组和落新妇苷处理组小鼠肾脏形态正常,CDDP组肾脏出现严重损害,伴有局灶性出血的肾小管变性,坏死和囊性扩张。与CDDP组相比,阿司匹林的施用减轻了肾损伤,导致组织病理学评分降低。使用TUNEL染色检测肾细胞的凋亡,以确定落新妇苷是否能减少CDDP诱导的急性肾毒性小鼠的肾细胞凋亡[1]。 |
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溶解度 |
体外:
DMSO:≥60mg / mL(133.22 mM) * “≥”表示可溶,但饱和度未知。
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储备液 |
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细胞实验 |
将HEK-293细胞接种到96孔板中,密度为5×104个细胞/孔,随后用CDDP,落新妇苷(0,10,30,50,100,200和300μM)或CDDP +落新妇苷处理24小时。 H。处理后,向每个孔中加入20μL5mg/ mL MTT。将细胞在37℃下再孵育4小时。然后弃去细胞上清液并向每个孔中加入100μL的formanzan。将板在室温下振荡15分钟。分光光度吸光度通过Synergy Microplate Reader在570nm测量[1]。 |
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动物实验 |
小鼠[1]使用雄性C57BL / 6小鼠(20-24g,8周龄)。适应一周后,将实验小鼠随机分为4组,每组10只:对照组,CDDP组,CDDP +落新妇苷组和落新妇苷组。对照组和CDDP组口服生理盐水10天; CDDP +落新妇苷组和落新妇苷组口服50mg / kg落新妇苷10天。 CDDP组和CDDP + Astilbin组在实验的第7天接受单次腹膜内注射CDDP,而对照组和Astilbin组在同一天接受盐水注射[1]。 |
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存储 |
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运输 |
室温;可能会有所不同 |
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SMILES |
O=C1[C@@H]([C@@H](C2=CC(O)=C(O)C=C2)OC3=CC(O)=CC(O)=C13)O[C@@](O[C@@H](C)[C@H](O)[C@H]4O)([H])[C@@H]4O |
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参考文献 |
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相关活性 小分子 |
(E)-3-(对甲苯磺酰基)丙烯腈 | ML385 | 吡咯烷二硫代甲酸铵 | 姜黄素 | SN50 | 利米多赛 | 雷公藤甲素 | 甲基巴多索隆 | 泊马度胺 | 4-甲基-N1-(3-苯基丙基)-1,2-苯二胺 | 紫草素 | 叔丁基对苯二酚(TBHQ) | (2E)-3-[[4-叔丁基苯基]磺酰基]-2-丙烯腈 | 楝酰胺 | (-)-DHMEQ |
密度 | 1.7±0.1 g/cm3 |
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沸点 | 801.1±65.0 °C at 760 mmHg |
分子式 | C21H22O11 |
分子量 | 450.393 |
闪点 | 282.9±27.8 °C |
精确质量 | 450.116211 |
PSA | 186.37000 |
LogP | 2.97 |
外观性状 | 白色粉末 |
蒸汽压 | 0.0±3.0 mmHg at 25°C |
折射率 | 1.748 |
储存条件 | 2-8°C |
水溶解性 | H2O: soluble1mg/mL, clear, colorless |
模块1. 化学品 1.1 产品标识符 : Astilbin from Engelhardtia roxburghiana 产品名称 1.2 鉴别的其他方法 无数据资料
1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅用于研发。不作为药品、家庭或其它用途。 模块2. 危险性概述 2.1 GHS-分类 急性水生毒性 (类别 1) 2.2 GHS 标记要素,包括预防性的陈述 象形图 警示词警告 危险申明 H400对水生生物毒性极大。 警告申明 预防措施 P273避免释放到环境中。 事故响应 P391收集溢出物。 废弃处置 P501将内容物/ 容器处理到得到批准的废物处理厂。 2.3 其它危害物 – 无 模块3. 成分/组成信息 3.1 物 质 : C21H22O11 分子式 : 450.39 g/mol 分子量 组分浓度或浓度范围 Astilbin <=100% 化学文摘登记号(CAS29838-67-3 No.) 模块4. 急救措施 4.1 必要的急救措施描述 一般的建议 请教医生。 向到现场的医生出示此安全技术说明书。 吸入 如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如呼吸停止,进行人工呼吸。 请教医生。 皮肤接触 用肥皂和大量的水冲洗。 请教医生。 眼睛接触 用水冲洗眼睛作为预防措施。 食入 切勿给失去知觉者通过口喂任何东西。 用水漱口。 请教医生。 4.2 主要症状和影响,急性和迟发效应 据我们所知,此化学,物理和毒性性质尚未经完整的研究。 4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示 无数据资料 模块5. 消防措施 5.1 灭火介质 灭火方法及灭火剂 用水雾,抗乙醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。 5.2 源于此物质或混合物的特别的危害 碳氧化物 5.3 给消防员的建议 如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。 5.4 进一步信息 无数据资料 模块6. 泄露应急处理 6.1 作业人员防护措施、防护装备和应急处置程序 避免粉尘生成。 避免吸入蒸气、烟雾或气体。 保证充分的通风。 人员疏散到安全区域。 6.2 环境保护措施 如能确保安全,可采取措施防止进一步的泄漏或溢出。 不要让产品进入下水道。 一定要避免排放到周围环境中。 6.3 泄漏化学品的收容、清除方法及所使用的处置材料 收集和处置时不要产生粉尘。 扫掉和铲掉。 放入合适的封闭的容器中待处理。 6.4 参考其他部分 丢弃处理请参阅第13节。 模块7. 操作处置与储存 7.1 安全操作的注意事项 在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。 7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性 贮存在阴凉处。 使容器保持密闭,储存在干燥通风处。 建议的贮存温度: 2 – 8 °C 7.3 特定用途 无数据资料 模块8. 接触控制和个体防护 8.1 容许浓度 最高容许浓度 没有已知的国家规定的暴露极限。 8.2 暴露控制 适当的技术控制 根据良好的工业卫生和安全规范进行操作。 休息前和工作结束时洗手。 个体防护设备 眼/面保护 请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟) 检测与批准的设备防护眼部。 皮肤保护 戴手套取 手套在使用前必须受检查。 请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品. 使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手 所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。 身体保护 根据危险物质的类型,浓度和量,以及特定的工作场所选择身体保护措施。, 防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和数量来选择。 呼吸系统防护 不需要保护呼吸。如需防护粉尘损害,请使用N95型(US)或P1型(EN 143)防尘面具。 呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH(US)或CEN(EU)的呼吸器和零件。 模块9. 理化特性 9.1 基本的理化特性的信息 a) 外观与性状 形状: 固体 b) 气味 无数据资料 c) 气味阈值 无数据资料 d) pH值 无数据资料 e) 熔点/凝固点 无数据资料 f) 沸点、初沸点和沸程 无数据资料 g) 闪点 无数据资料 h) 蒸发速率 无数据资料 i) 易燃性(固体,气体) 无数据资料 j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料 k) 蒸气压 无数据资料 l) 蒸汽密度 无数据资料 m) 密度/相对密度 无数据资料 n) 水溶性 无数据资料 o) n-辛醇/水分配系数 辛醇–水的分配系数的对数值: 0.491 p) 自燃温度 无数据资料 q) 分解温度 无数据资料 r) 粘度 无数据资料 模块10. 稳定性和反应活性 10.1 反应性 无数据资料 10.2 稳定性 无数据资料 10.3 危险反应 无数据资料 10.4 应避免的条件 无数据资料 10.5 不相容的物质 强氧化剂 10.6 危险的分解产物 其它分解产物 – 无数据资料 模块11. 毒理学资料 11.1 毒理学影响的信息 急性毒性 无数据资料 皮肤刺激或腐蚀 无数据资料 眼睛刺激或腐蚀 无数据资料 呼吸道或皮肤过敏 无数据资料 生殖细胞致突变性 无数据资料 致癌性 IARC: 此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。 生殖毒性 无数据资料 特异性靶器官系统毒性(一次接触) 无数据资料 特异性靶器官系统毒性(反复接触) 无数据资料 吸入危险 无数据资料 潜在的健康影响 吸入吸入可能有害。 可能引起呼吸道刺激。 摄入如服入是有害的。 皮肤通过皮肤吸收可能有害。 可能引起皮肤刺激。 眼睛可能引起眼睛刺激。 接触后的征兆和症状 据我们所知,此化学,物理和毒性性质尚未经完整的研究。 附加说明 化学物质毒性作用登记: 无数据资料 模块12. 生态学资料 12.1 生态毒性 无数据资料 12.2 持久性和降解性 无数据资料 12.3 潜在的生物累积性 无数据资料 12.4 土壤中的迁移性 无数据资料 12.5 PBT 和 vPvB的结果评价 无数据资料 12.6 其它不良影响 对水生生物毒性极大。 无数据资料 模块13. 废弃处置 13.1 废物处理方法 产品 将剩余的和不可回收的溶液交给有许可证的公司处理。 与易燃溶剂相溶或者相混合,在备有燃烧后处理和洗刷作用的化学焚化炉中燃烧 受污染的容器和包装 按未用产品处置。 模块14. 运输信息 14.1 联合国危险货物编号 欧洲陆运危规: 3077国际海运危规: 3077国际空运危规: 3077 14.2 联合国运输名称 欧洲陆运危规: ENVIRONMENTALLY HAZARDOUS SUBSTANCE, SOLID, N.O.S. (Astilbin) 国际海运危规: ENVIRONMENTALLY HAZARDOUS SUBSTANCE, SOLID, N.O.S. (Astilbin) 国际空运危规: Environmentally hazardous substance, solid, n.o.s. (Astilbin) 14.3 运输危险类别 欧洲陆运危规: 9国际海运危规: 9国际空运危规: 9 14.4 包裹组 欧洲陆运危规: III国际海运危规: III国际空运危规: III 14.5 环境危险 欧洲陆运危规: 是国际海运危规国际空运危规: 是 海洋污染物(是/否): 是 14.6 对使用者的特别提醒 进一步信息 危险品独立包装,液体5升以上或固体5公斤以上,每个独立包装外和独立内包装合并后的外包装上都必须有EHS 标识 (根据欧洲 ADR 法规 2.2.9.1.10, IMDG 法规 2.10.3), 模块 15 – 法规信息 N/A 模块16 – 其他信息 N/A
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符号 |
GHS09 |
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信号词 |
Warning |
危害声明 |
H400 |
警示性声明 |
P273 |
危害码 (欧洲) |
N |
风险声明 (欧洲) |
50 |
安全声明 (欧洲) |
61 |
危险品运输编码 | UN 3077 9 / PGIII |
~91%
落新妇苷
29838-67-3
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文献:SUNTORY LIMITED Patent: EP1260517 A1, 2002 ; Location in patent: Example 6 ; |
~%
落新妇苷
29838-67-3
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文献:Tetrahedron, , vol. 60, # 6 p. 1365 – 1373 |
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落新妇苷
29838-67-3
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文献:Tetrahedron, , vol. 60, # 6 p. 1365 – 1373 |
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落新妇苷
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文献:Tetrahedron, , vol. 60, # 6 p. 1365 – 1373 |
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落新妇苷
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文献:Tetrahedron, , vol. 60, # 6 p. 1365 – 1373 |
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落新妇苷
29838-67-3
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文献:Tetrahedron, , vol. 60, # 6 p. 1365 – 1373
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