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葛根素

葛根素

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商品详情

客户评价



?葛根素名称


















中文名

葛根素
英文名

Puerarin
中文别名


葛根黄酮




|



葛根素




|



8-beta-D-葡萄吡喃糖-4′,7-二羟基异黄酮




|



8-Β-D-葡萄吡喃糖-4′,7-二羟基异黄酮




|



黄豆甙元-8-葡萄糖甙




|



8-(β-D-吡喃葡糖基-7-羟基-3-(4-羟苯基)-4H-1-苯并吡喃-4-酮




|



8-β-D-葡萄吡喃糖-4′,7-二羟基异黄酮



英文别名
更多





?葛根素生物活性




















































描述
葛根素是从葛根中提取的异黄酮,是5-HT2C受体拮抗剂。
相关类别





体外研究

葛根素抑制LPS诱导的iNOS,COX-2和CRP蛋白的表达,并且还抑制其在RAW264.7细胞中的RT-PCR实验中的mRNA。 iNOS,COX-2和CRP表达的抑制是由于磷酸化和I-κB降解的剂量依赖性抑制,导致p65NF-κB核转位的减少。葛根素介导的抑制LPS诱导的iNOS,COX-2和CRP表达的作用归因于在转录水平上抑制NF-κB活化[1]。葛根素是一种新型的IK1开放通道阻滞剂,可能是葛根素抗心律失常作用的基础。葛根素与IK1的开放通道阻滞剂钡竞争抑制IK1电流[2]。
体内研究

金雀异黄素和葛根素均可通过潜在的抗氧化,抗炎或抗凋亡机制有效缓解慢性酒精引起的肝损伤。然而,金雀异黄素在降低丙二醛水平方面比葛根素更有效(1.05±0.0947对比1.28±0.213 nmol / mg pro,p <0.05),肿瘤坏死因子α(3.12±0.498对3.82±0.277 pg / mg pro, p <0.05),白细胞介素-6(1.46±0.223对1.88±0.309 pg / mg pro,p <0.05),而葛根素在改善血清活性或丙氨酸转氨酶水平方面比金雀异黄素更有效(35.8±3.95 vs. 42.6) ±6.56 U / L,p <0.05)和低密度脂蛋白胆固醇(1.12±0.160对1.55±0.150 mmol / L,p <0.05)[3]。葛根素可显着改善早期肾损害,可能通过抑制糖尿病大鼠肾脏中ICAM-1和TNF-α的表达[4]。
溶解度

体外:

DMSO:≥32mg / mL(76.85 mM)

* “≥”表示可溶,但饱和度未知。


储备液

1 mM 2.4017 mL 12.0083 mL 24.0165 mL
5 mM 0.4803 mL 2.4017 mL 4.8033 mL
10 mM 0.2402 mL 1.2008 mL 2.4017 mL


细胞实验

RAW264.7细胞在95%空气和5%CO 2湿润气氛中维持在37℃的亚汇合状态。用于常规传代培养的培养基是Dulbecco’s Modified Eagle’s培养基,其补充有10%胎牛血清,青霉素(100单位/ mL)和链霉素(100μg/ mL)。 MTT测定用于测量用葛根素处理后细胞的活力。除去上清液用于亚硝酸盐测定后,将细胞在37℃下与MTT(0.05mg / mL)一起温育4小时,并在540nm处测量光密度。葛根素的浓度分别为10,20,40和100μM[1]。
动物实验

大鼠:将一组健康雄性SD大鼠(7周龄)随机分为对照组,模型组和具有高(H),中度(M)和低(L)剂量的葛根素治疗组。将葛根素重悬于0.9%生理盐水中,通过不同浓度的胃内插管给予(L组为0.25 mg /(kg×d),M组为0.5 mg /(kg×d),1.0 mg /()每天连续8天每公斤×d)。在同一时间段内给予等量的生理盐水来控制和模拟大鼠[4]。小鼠:40只雄性ICR小鼠(体重:20-22g)适应每日12小时光照:在22±2℃室温和55%±5%相对湿度下12小时黑暗循环。适应1周后,将小鼠随机分成4组,每组10只小鼠。金雀异黄素和葛根素用羧甲基纤维素钠溶液施用于小鼠,等摩尔浓度为0.1M(胃体积:3mL kg-1体重)[3]。
存储

粉末 -20℃下 3年
4℃下 2年
在溶剂中 -80℃下 6个月
-20℃下 1个月


运输

室温;可能会有所不同
SMILES

O=C1C(C2=CC=C(O)C=C2)=COC3=C([C@H]4[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@@H](CO)O4)O)O)O)C(O)=CC=C13
参考文献

[1]. Hu W, et al. Puerarin inhibits iNOS, COX-2 and CRP expression via suppression of NF-κB activation in LPS-induced RAW264.7 macrophage cells. Pharmacol Rep. 2011;63(3):781-9.

[2]. Zhang H, et al. Puerarin: a novel antagonist to inward rectifier potassium channel (IK1). Mol Cell Biochem. 2011 Jun;352(1-2):117-23.

[3]. Zhao L,et al. Protective Effects of Genistein and Puerarin against Chronic Alcohol-Induced Liver Injury in Mice via Antioxidant, Anti-inflammatory, and Anti-apoptotic Mechanisms.J Agric Food Chem. 2016 Sep 28;64(38):7291-7.

[4]. Pan X, et al. Effect of Puerarin on Expression of ICAM-1 and TNF-α in Kidneys of Diabetic Rats. Med Sci Monit. 2015 Jul 23;21:2134-40.


相关活性
小分子




肉叶云香碱



|

2-胺基-5-(4-硝基苯磺酰)-噻唑



|

5-羟基色胺盐酸盐



|

3-甲氧基-4-羟基肉桂酸钠



|

盐酸硫利达嗪



|

依匹哌唑



|

利培酮



|

TG6-10-1



|

卡利拉嗪



|

喹硫平



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舍吲哚



|

1-(o-烯丙基苯氧基)-3-(异丙基氨基)-2-丙醇 盐酸盐



|

盐酸他利克索



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凯他色林



|

盐酸帕洛诺司琼






?葛根素物理化学性质


















































密度 1.6±0.1 g/cm3
沸点 791.2±60.0 °C at 760 mmHg
熔点 187-189°C
分子式 C21H20O9
分子量 432.378
闪点 281.5±26.4 °C
精确质量 432.105652
PSA 160.82000
LogP -0.67
外观性状 固体;White to Almost white powder to crystal
蒸汽压 0.0±2.9 mmHg at 25°C
折射率 1.717
储存条件

避光,通风干燥处,密封保存

稳定性

常温常压下稳定,白色针状结晶

水溶解性 可溶于:甲醇
计算化学

1、 疏水参数计算参考值(XlogP):0

2、 氢键供体数量:6

3、 氢键受体数量:9

4、 可旋转化学键数量:3

5、 互变异构体数量:0

6、 拓扑分子极性表面积(TPSA):157

7、 重原子数量:30

8、 表面电荷:0

9、 复杂度:659

10、 同位素原子数量:0

11、 确定原子立构中心数量:5

12、 不确定原子立构中心数量:0

13、 确定化学键立构中心数量:0

14、 不确定化学键立构中心数量:0

15、 共价键单元数量:1






?葛根素MSDS






模块1. 化学品


1.1 产品标识符

: 葛根素

产品名称


1.2 鉴别的其他方法

8-(β-D-Glucopyranosyl-7-hydroxy-3- (4-hydroxyphenyl)-4H-1-benzopyran-4-one
1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途

仅用于研发。不作为药品、家庭或其它用途。


模块2. 危险性概述


2.1 GHS-分类

根据全球协调系统(GHS)的规定,不是危险物质或混合物。


2.3 其它危害物 – 无


模块3. 成分/组成信息


3.1 物 质

: 8-(β-D-Glucopyranosyl-7-hydroxy-3- (4-hydroxyphenyl)-4H-1-

别名

benzopyran-4-one

: C21H20O9

分子式

: 416.38 g/mol

分子量



模块4. 急救措施


4.1 必要的急救措施描述

吸入

如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如呼吸停止,进行人工呼吸。

皮肤接触

用肥皂和大量的水冲洗。

眼睛接触

用水冲洗眼睛作为预防措施。

食入

切勿给失去知觉者通过口喂任何东西。 用水漱口。


4.2 主要症状和影响,急性和迟发效应

据我们所知,此化学,物理和毒性性质尚未经完整的研究。


4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示

无数据资料


模块5. 消防措施


5.1 灭火介质

灭火方法及灭火剂

用水雾,抗乙醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。


5.2 源于此物质或混合物的特别的危害

碳氧化物


5.3 给消防员的建议

如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。


5.4 进一步信息

无数据资料


模块6. 泄露应急处理


6.1 作业人员防护措施、防护装备和应急处置程序

避免粉尘生成。 避免吸入蒸气、烟雾或气体。


6.2 环境保护措施

不要让产品进入下水道。


6.3 泄漏化学品的收容、清除方法及所使用的处置材料

扫掉和铲掉。 放入合适的封闭的容器中待处理。


6.4 参考其他部分

丢弃处理请参阅第13节。


模块7. 操作处置与储存


7.1 安全操作的注意事项

在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。一般性的防火保护措施。


7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性

贮存在阴凉处。 使容器保持密闭,储存在干燥通风处。


7.3 特定用途

无数据资料


模块8. 接触控制和个体防护


8.1 容许浓度

最高容许浓度

没有已知的国家规定的暴露极限。


8.2 暴露控制

适当的技术控制

常规的工业卫生操作。

个体防护设备

眼/面保护

请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟) 检测与批准的设备防护眼部。

皮肤保护

戴手套取 手套在使用前必须受检查。

请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.

使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手

所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。

完全接触

物料: 丁腈橡胶

最小的层厚度 0.11 mm

溶剂渗透时间: 480 min

测试过的物质Dermatril? (KCL 740 / Z677272, 规格 M)

飞溅保护

物料: 丁腈橡胶

最小的层厚度 0.11 mm

溶剂渗透时间: 480 min

测试过的物质Dermatril? (KCL 740 / Z677272, 规格 M)

, 测试方法 EN374

如果以溶剂形式应用或与其它物质混合应用,或在不同于EN

374规定的条件下应用,请与EC批准的手套的供应商联系。

这个推荐只是建议性的,并且务必让熟悉我们客户计划使用的特定情况的工业卫生学专家评估确认才可.

这不应该解释为在提供对任何特定使用情况方法的批准.

身体保护

根据危险物质的类型,浓度和量,以及特定的工作场所选择身体保护措施。,

防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和数量来选择。

呼吸系统防护

不需要保护呼吸。如需防护粉尘损害,请使用N95型(US)或P1型(EN 143)防尘面具。

呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH(US)或CEN(EU)的呼吸器和零件。


模块9. 理化特性


9.1 基本的理化特性的信息

a) 外观与性状

形状: 粉末

颜色: 浅褐色

b) 气味

无数据资料

c) 气味阈值

无数据资料

d) pH值

无数据资料

e) 熔点/凝固点

无数据资料

f) 沸点、初沸点和沸程

无数据资料

g) 闪点

无数据资料

h) 蒸发速率

无数据资料

i) 易燃性(固体,气体)

无数据资料

j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料

k) 蒸气压

无数据资料

l) 蒸汽密度

无数据资料

m) 密度/相对密度

无数据资料

n) 水溶性

无数据资料

o) n-辛醇/水分配系数

无数据资料

p) 自燃温度

无数据资料

q) 分解温度

无数据资料

r) 粘度

无数据资料


模块10. 稳定性和反应活性


10.1 反应性

无数据资料


10.2 稳定性

无数据资料


10.3 危险反应

无数据资料


10.4 应避免的条件

无数据资料


10.5 不相容的物质

强氧化剂


10.6 危险的分解产物

其它分解产物 – 无数据资料


模块11. 毒理学资料


11.1 毒理学影响的信息

急性毒性

半数致死剂量 (LD50) 静脉内的 – 小鼠 – 738 mg/kg

皮肤刺激或腐蚀

无数据资料

眼睛刺激或腐蚀

无数据资料

呼吸道或皮肤过敏

无数据资料

生殖细胞致突变性

无数据资料

致癌性

IARC:

此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。

生殖毒性

无数据资料

特异性靶器官系统毒性(一次接触)

无数据资料

特异性靶器官系统毒性(反复接触)

无数据资料

吸入危险

无数据资料

潜在的健康影响

吸入吸入可能有害。 可能引起呼吸道刺激。

摄入如服入是有害的。

皮肤通过皮肤吸收可能有害。 可能引起皮肤刺激。

眼睛可能引起眼睛刺激。

接触后的征兆和症状

据我们所知,此化学,物理和毒性性质尚未经完整的研究。

附加说明

化学物质毒性作用登记: UO5216000


模块12. 生态学资料


12.1 生态毒性

无数据资料


12.2 持久性和降解性

无数据资料


12.3 潜在的生物累积性

无数据资料


12.4 土壤中的迁移性

无数据资料


12.5 PBT 和 vPvB的结果评价

无数据资料


12.6 其它不良影响

无数据资料


模块13. 废弃处置


13.1 废物处理方法

产品

将剩余的和不可回收的溶液交给有许可证的公司处理。

受污染的容器和包装

按未用产品处置。


模块14. 运输信息


14.1 联合国危险货物编号

欧洲陆运危规: -国际海运危规: -国际空运危规: -


14.2 联合国运输名称

欧洲陆运危规: 非危险货物

国际海运危规: 非危险货物

国际空运危规: 非危险货物


14.3 运输危险类别

欧洲陆运危规: -国际海运危规: -国际空运危规: -


14.4 包裹组

欧洲陆运危规: -国际海运危规: -国际空运危规: -


14.5 环境危险

欧洲陆运危规: 否国际海运危规国际空运危规: 否

海洋污染物(是/否): 否


14.6 对使用者的特别提醒

无数据资料


模块 15 – 法规信息

N/A


模块16 – 其他信息

N/A





?葛根素毒性和生态




葛根素毒性英文版






?葛根素安全信息






























个人防护装备
Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter
危害码 (欧洲)
F,C
风险声明 (欧洲)
R11
安全声明 (欧洲)
22-24/25-45-36/37/39-26-16
危险品运输编码 NONH for all modes of transport
WGK德国 3
RTECS号 UO5216000
海关编码 2932999099





?葛根素合成线路























~71%







葛根素结构式

葛根素

3681-99-0






文献:Kato, Eisuke; Kawabata, Jun Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2010 , vol. 20, # 15 p. 4333 – 4336





~76%







葛根素结构式

葛根素

3681-99-0






文献:Lee; Ji; Zhang Journal of Labelled Compounds and Radiopharmaceuticals, 2007 , vol. 50, # 8 p. 702 – 705





~%







葛根素结构式

葛根素

3681-99-0






文献:Lee, David Y. W.; Zhang, Wu-Yan; Karnati, Vishnu Vardhan R. Tetrahedron Letters, 2003 , vol. 44, # 36 p. 6857 – 6859





~%







葛根素结构式

葛根素

3681-99-0






文献:Park; Hakamatsuka; Noguchi; Sankawa; Ebizuka Chemical and Pharmaceutical Bulletin, 1992 , vol. 40, # 7 p. 1978 – 1980






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