描述 |
Glaucocalyxin B是从中药香茶菜中分离出来的对映-贝壳杉烷型二萜,具有抗癌和抗炎活性。 24h内减少HL-60 生长的IC50值约为5.86 μM。 |
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相关类别 |
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靶点 |
IC50: 5.86 μM (HL-60 cell Growth)[1]
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体外研究 |
Glaucocalyxin A(GlnA)和(GlnB)剂量依赖性地降低HL-60细胞的生长,在24小时时IC50分别为约6.15和5.86μM。 Gln A和B均可诱导HL-60细胞凋亡,G2 / M期循环停滞,DNA损伤和活性氧(ROS)积聚[1]。 GlnB通过诱导细胞凋亡和自噬抑制人宫颈癌细胞的增殖,这可能是由磷脂酰肌醇4,5二磷酸3激酶/ Akt信号通路介导的。用GlnB处理以剂量依赖性方式抑制HeLa和SiHa宫颈癌细胞系的增殖。 GlnB增加凋亡细胞群和增强的聚(ADP核糖)聚合酶1切割。 GlnB还诱导增加的轻链3 II / I蛋白质切割,表明诱导自噬。 GlnB处理增加磷酸酶和张力蛋白同源物的表达,并降低磷酸化蛋白激酶B的表达[2]。 Glaucocalyxin B(GLB)是五种内源性二萜类化合物之一,可显着降低一氧化氮(NO),肿瘤坏死因子(TNF)-α,白细胞介素(IL)-1β,环氧合酶(COX)-2和诱导型一氧化氮的产生。氧化酶合成酶(iNOS)在脂多糖(LPS)激活的小胶质细胞[3]。 |
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溶解度 |
体外:
在DMSO中10mM
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储备液 |
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细胞实验 |
通过MTT测定评估小胶质细胞活力。将细胞以5×10 4个细胞/孔的密度接种在96孔板中。用各种试剂处理后丢弃细胞培养上清液,然后向每个孔中加入30μLMTT(0.5mg / mL)溶液。在37℃温育4小时后,向每个孔中加入100μLDMSO以溶解甲dye染料,然后通过酶标仪测量溶解的甲的吸光度[3]。 |
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存储 |
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运输 |
室温;可能会有所不同 |
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SMILES |
CC1(C)C(CC[C@@]2(C)[C@@]3([H])[C@@]4(C(C([C@H](CC3)[C@H]4OC(C)=O)=C)=O)[C@H](O)C[C@]12[H])=O |
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参考文献 |
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相关活性 小分子 |
雷帕霉素 | 蛋白酶体抑制剂 | 放线菌酮 | 6-氨基-3-甲基嘌呤 | 2-吗啉代-8-苯基色酮 | 瑞沙托维 | (S)-(+)-2-(4-(4-氯苯基)-2,3,9-三甲基-6H-噻吩并[3,2-f][1,2,4]三唑并[4,3-a][1,4]二氮杂卓-6-基)乙酸叔丁酯 | 4-[5-(4-氟苯基)-2-[4-(甲基磺酰基)苯基]-1H-咪唑-4-基]-吡啶 | 炭疽[1,9-cd]吡唑-6(2H)-酮 | 2,3-双[氨基[(2-氨基苯基)硫]亚甲基]丁二腈乙醇盐 | 放线菌素D | 磷酸氯喹 | CHIR-99021 | MK-2206 dihydrochloride | BML-275 |
密度 | 1.2±0.1 g/cm3 |
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沸点 | 509.1±50.0 °C at 760 mmHg |
熔点 | 190.5-191 ?C |
分子式 | C22H30O5 |
分子量 | 374.471 |
闪点 | 172.9±23.6 °C |
精确质量 | 374.209320 |
PSA | 80.67000 |
LogP | 1.37 |
蒸汽压 | 0.0±3.0 mmHg at 25°C |
折射率 | 1.554 |
水溶解性 | 微溶 (0.29 g/L) (25 ?C), 计算值 |
14beta-Acetoxy-7alpha-hydroxy-ent-kaur-16-ene-3,15-dione |
Wangzaozin C |
(5β,7α,9β,10α,14S)-7-Hydroxy-3,15-dioxokaur-16-en-14-yl acetate |