蔓荆子黄素

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中文名	蔓荆子黄素
英文名	casticin
中文别名	紫花牡荆素 \| 紫花牡荆素 \| 5-羟基-2-(3-羟基-4-甲氧基苯基)-3,6,7-三甲氧基苯并吡喃-4-酮
英文别名	更多

描述

Casticin 是从蔓荆子中得到的甲氧基黄酮化合物，具有抗有丝分裂和抗炎活性。Casticin 能够抑制 STAT3 的活化。

相关类别

天然产物 >>

黄酮类化合物

研究领域 >>

炎症/免疫

靶点

STAT3[3]

体外研究

Casticin（0.2-1.0μM）剂量依赖性地抑制KB细胞的增殖，在第3天IC50为0.23μM，而对3T3 Swiss Albino和TIG-103细胞没有显着抑制作用。 Casticin（0.6μM）改变纺锤体形态，部分有丝分裂纺锤体破坏或纺锤体紊乱[1]。 Casticin（0-40μM）剂量依赖性地抑制LX2细胞的增殖。 Casticin（40μM）抑制L02细胞增殖并诱导细胞凋亡。通过评估TGF-β，胶原α1（I），MMP-2，MMP-9，TIMP-1和TIMP-2的mRNA水平，Casticin抑制TGF-β1对LX2细胞ECM沉积的纤维化作用[2]。 Casticin（0-8μM）降低了786-O，YD-8和HN-9细胞的活力，但对正常HEL 299细胞没有显着影响。 Casticin（5μM）增加裂解caspase-3和PPAR，降低B细胞淋巴瘤 – 特大型（Bcl-xl），Bcl-2，IAP-1 / -2，血管内皮生长因子（VEGF），基质的水平786-O，YD-8和HN-9细胞中的金属肽酶9（MMP-9）和环氧合酶2（COX-2）蛋白。 Casticin（5μM）也促进凋亡细胞死亡，抑制肿瘤细胞中的组成型活性STAT3，通过改变上游STAT3调节剂的活性调节STAT3活化，并消除IL-6诱导的STAT3活化。此外，Casticin（2.5μM）增强了786-O细胞中电离辐射的作用，并增强了放疗的治疗效果[3]。

体内研究

Casticin（20 mg / kg，po）对CCl4和BDL诱导的肝损伤小鼠的肝脏有毒性作用。 Casticin在体内减弱由CCl4或BDL诱导的肝纤维化。 Casticin通过阻断体内TGF-β/ Smad信号传导抑制HSC活化和胶原基质表达[2]。

溶解度

体外：

在DMSO中10mM

储备液

1 mM	2.6714 mL	13.3568 mL	26.7137 mL
5 mM	0.5343 mL	2.6714 mL	5.3427 mL
10 mM	0.2671 mL	1.3357 mL	2.6714 mL

细胞实验

将LX-2细胞或L02细胞以每孔5×103个细胞的密度接种在96孔板中，并在含有血清的生长培养基中用Casticin（0-40μM）处理48小时。使用CCK-8测定试剂盒测定细胞增殖[2]。

动物实验

小鼠[2]将体重为20-30g的6-8周龄的雄性小鼠保持在温度受控的房间中，其具有交替的12小时黑暗和光照循环。将总共32只小鼠随机分成4组，每组8只动物：对照，Casticin，CCl4和CCl4 + Casticin。为了诱导肝纤维化，将溶解在橄榄油（20％）中的CCl4腹膜内注射到CCl4和CCl4 + Casticin组中的小鼠（1.0mL / kg体重）中，每周两次，持续六周。对照组和Casticin组小鼠注射等量的橄榄油。将Casticin溶于0.25％Tween-80中。用CCl4或橄榄油处理6周后，Casticin组和CCl4 + Casticin组小鼠每天通过胃管灌胃接受Casticin（20 mg / kg）两周，其他两组给予0.25％的当量体积吐温80。在8周干预期后，在3％戊巴比妥钠麻醉（40mg / kg ip）下对小鼠进行安乐死，并收集来自所有动物的肝脏和血液。通过离心（1600g，15分钟）获得血清并储存在-20℃以进一步检查[2]。

存储

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运输

室温;可能会有所不同

SMILES

O=C1C(OC)=C(C2=CC=C(OC)C(O)=C2)OC3=CC(OC)=C(OC)C(O)=C13

参考文献

[1]. Kobayakawa J, et al. G2-M arrest and antimitotic activity mediated by casticin, a flavonoid isolated from Viticis Fructus (Vitex rotundifolia Linne fil.). Cancer Lett. 2004 May 10;208(1):59-64.

[2]. Zhou L, et al. Casticin attenuates liver fibrosis and hepatic stellate cell activation by blocking TGF-β/Smad signaling pathway. Oncotarget. 2017 Apr 27;8(34):56267-56280.

[3]. Lee JH, et al. Casticin inhibits growth and enhances ionizing radiation-induced apoptosis through the suppression of STAT3 signaling cascade. J Cell Biochem. 2018 Dec 5.

相关活性
小分子

密度	1.4±0.1 g/cm3
沸点	617.7±55.0 °C at 760 mmHg
分子式	C₁₉H₁₈O₈
分子量	374.341
闪点	223.5±25.0 °C
精确质量	374.100159
PSA	107.59000
LogP	2.13
蒸汽压	0.0±1.9 mmHg at 25°C
折射率	1.640
储存条件	2-8°C

危险品运输编码	NONH for all modes of transport

Involvement of histone H3 phosphorylation via the activation of p38 MAPK pathway and intracellular redox status in cytotoxicity of HL-60 cells induced by Vitex agnus-castus fruit extract.

Int. J. Oncol. 45(2) , 843-52, (2014)

We have demonstrated that an extract from the ripe fruit of Vitex angus-castus (Vitex), might be a promising anticancer candidate. In order to further provide a molecular rationale for clinical develo…

Opioidergic mechanisms underlying the actions of Vitex agnus-castus L.

Biochem. Pharmacol. 81(1) , 170-7, (2011)

Vitex agnus-castus (VAC) has been used since ancient Greek times and has been shown clinically to be effective for the treatment of pre-menstrual syndrome. However, its mechanism of action has only be…

G2-M arrest and antimitotic activity mediated by casticin, a flavonoid isolated from Viticis Fructus (Vitex rotundifolia Linne fil.).

Cancer Lett. 208(1) , 59-64, (2004)

Flavonoids are distributed in many plants. We studied the antitumor effects of flavonoids isolated from Viticis Fructus, casticin, artemetin, quercetagetin and 5,3′-dihydroxy-6,7,4′ -trimethoxyflavano…

Casticin

quercetagetin-3,6,7,4′-tetramethylether

3,4′,6,7-Tetramethoxy-3′,5-dihydroxyflavone

MFCD00210481

5,3′-DIHYDROXY-3,6,7,4′-TETRAMETHOXYFLAVONE

Vitexicarpin

4H-1-Benzopyran-4-one, 5-hydroxy-2-(3-hydroxy-4-methoxyphenyl)-3,6,7-trimethoxy-

Agnus castus fruit

Casticine

VITEXICARPIM

4H-1-Benzopyran-4-one,5-hydroxy-2

3′,5-dihydroxy-3,4′,6,7-tetramethoxyflavone

5-Hydroxy-2-(3-hydroxy-4-methoxyphenyl)-3,6,7-trimethoxy-4H-chromen-4-one

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