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藤黄酸
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商品详情
客户评价
| 描述 |
Gambogic acid 来自 Garcinia hanburyi 树的藤黄树脂。Gambogic acid 抑制 Bcl-XL，Bcl-2，Bcl-W，Bcl-B，Bfl-1 和 Mcl-1，IC50 分别为 1.47 μM，1.21 μM，2.02 μM，0.66 μM，1.06 μM 和 0.79 μM。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关类别 |
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| 靶点 |
Bcl-B:0.66 μM (IC50)
Mcl-1:0.79 μM (IC50)
Bfl-1:1.06 μM (IC50)
Bcl-2:1.21 μM (IC50)
Bcl-xL:1.47 μM (IC50)
Bcl-W:2.02 μM (IC50)
Autophagy
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| 体外研究 |
藤黄酸（Gambogic Acid）是一种药用化合物，来自树木的藤黄树（Garcinia hanburyi）。藤黄酸已经记录了培养中针对肿瘤细胞系的细胞毒活性，其中杀死50％细胞所需的浓度（LD50为~1μM）。使用FPA对抗藤黄酸对6种人抗凋亡Bcl-2家族蛋白的活性。藤黄酸取代不同程度的FITC-BH3肽与所有6种蛋白结合，Bcl-XL的IC50为1.47μM，Bcl-2为1.21μM，Bcl-W为2.02μM，Bcl-B为0.66μM，1.06μM为Bfl-1，Mcl-1为[0.79μM] [1]。在暴露48小时后通过MTT测定评估藤黄酸（GA）或顺铂（CDDP）对A549，NCI-H460和NCI-H1299细胞的生长抑制作用。用Gambogic Acid和CDDP观察到细胞生长的浓度依赖性抑制，A549细胞的IC50为3.56±0.36和21.88±3.21μM，NCI-H460细胞的IC50为4.05±0.51和25.76±4.03μM，和1.12±0.31μM NCI-H1299细胞为25.21±4.38μM[2]。 |
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| 体内研究 |
为了进一步研究藤黄酸是否协同CDDP对抗体内肿瘤生长，将A549肿瘤植入SCID小鼠中。当用CDDP联合藤黄酸处理小鼠时，肿瘤抑制率为69.3％，而单独用CDDP和GA处理的小鼠的肿瘤抑制率分别为57.2％和29.0％[2]。 |
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| 溶解度 |
体外：
在DMSO中10mM
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| 储备液 |
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| 细胞实验 |
通过MTT测定确定藤黄酸，单独的CDDP或组合处理的体外细胞活力效应。将细胞（2×10 4个细胞/ mL）接种到96孔培养板中。孵育过夜后，用藤黄酸（0.44,0.88,1.75,3.5,7,10.5和14μM）处理A549细胞;用藤黄酸（0.5,1,2,4,8,12和16μM）处理NCI-H460细胞;用藤黄酸（0.125,0.25,0.5,1,2和4μM）处理NCI-H1299细胞。对于在NSCLC细胞中的组合治疗，测试三种序列：（a）将藤黄酸随后将CDDP细胞暴露于藤黄酸48小时，然后在冲洗出藤黄酸后，用CDDP处理细胞另外48小时; （b）将CDDP接着将藤黄酸细胞暴露于CDDP 48小时，然后在冲洗掉CDDP后，将细胞用藤黄酸处理另外48小时; （c）同时处理细胞暴露于藤黄酸和ADM两小时48小时。通过使用组合指数（CI）[2]分析药物相互作用的性质。 |
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| 动物实验 |
小鼠[2]为了确定藤黄酸与CDDP结合的体内抗肿瘤活性，将活A549细胞（每只小鼠5×106 /100μLPBS）皮下注射到7-8周龄雄性SCID的右侧腹部。老鼠。当平均肿瘤体积达到100 mm3时，将小鼠随机分为4个治疗组，包括对照组（仅生理盐水，n = 5），藤黄酸（每2天3.0 mg / kg，静脉注射; n = 6），CDDP（每周4mg / kg，静脉内; n = 6），和顺序组合（在藤黄酸处理前一天进行CDDP处理，n = 6）。 CDDP（4mg / kg，每周）通常以小于最大耐受剂量的剂量施用，以试图允许更容易检测与铂基试剂和藤黄酸的组合治疗的任何累加效应。用calipre每2天测量一次肿瘤大小。每2天记录一次体重。 14天后，杀死小鼠并切除肿瘤并储存在-80℃直至进一步分析。 |
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| 存储 |
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| 运输 |
室温;可能会有所不同 |
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| SMILES |
O=C(O)/C(C)=CC[C@@]1(C2=O)OC(C)(C)[C@@](C[C@@]2([H])C=C34)([H])[C@]31OC5=C(C(O)=C(C=C[C@](CC/C=C(C)/C)(C)O6)C6=C5C/C=C(C)C)C4=O |
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| 参考文献 |
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| 相关活性 小分子 |
维奈克拉 | 生根粉263 | S63845 | 2-乙基-3-甲基戊酰胺 | 奥巴克拉甲磺酸盐 | 7-[5-[[4-[4-[(二甲基氨基)磺酰基]-1-哌嗪基]苯氧基]甲基]-1,3-二甲基-1H-吡唑-4-基]-1-[2-(4-吗啉基)乙基]-3-[3-(1-萘基氧基)丙基]-1H-吲哚-2-羧酸 | 醋酸艾塞那肽 | WEHI-539盐酸盐 | A-1331852 | Bax抑制肽V5 | FX1 | N-[4-(2-叔丁基苯磺酰基)苯基]-2,3,4-三羟基-5-(2-异丙基苄基)苯甲酰胺 | UMI-77 | 醋酸棉酚 | 乙基-2-氨基-6-溴-4-(1-氰基-2-乙氧基-2-甲酰)-4H-苯并呋喃-3-羧酸 |
| 密度 | 1.3±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 沸点 | 808.9±65.0 °C at 760 mmHg |
| 熔点 | 88.5°C |
| 分子式 | C38H44O8 |
| 分子量 | 628.751 |
| 闪点 | 251.4±27.8 °C |
| 精确质量 | 628.303589 |
| PSA | 119.36000 |
| LogP | 10.30 |
| 蒸汽压 | 0.0±3.0 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.627 |
| 储存条件 | 库房通风低温干燥,与食品原料分开储运 |
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模块1. 化学品 1.1 产品标识符 : Gambogic acid 产品名称 1.2 鉴别的其他方法 Beta-Guttiferrin B”-Guttiferrin
Cambogic acid Guttic acid Guttatic acid Beta-Guttilactone 1,5-Methano-1H,3H,11H-furo(3,4-g)pyrano(3,2-b)xanthene-1-crotonic acid 1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途 仅用于研发。不作为药品、家庭或其它用途。 模块2. 危险性概述 2.1 GHS分类 急性毒性, 经口 (类别 3) 皮肤刺激 (类别 2) 眼睛刺激 (类别 2A) 特异性靶器官系统毒性（一次接触） (类别 3) 2.2 GHS 标记要素，包括预防性的陈述 象形图 警示词危险 危险申明 H301吞咽会中毒。 H315造成皮肤刺激。 H319造成严重眼刺激。 H335可能造成呼吸道刺激。 警告申明 预防措施 P261避免吸入粉尘/烟/气体/烟雾/蒸气/喷雾。 P264操作后彻底清洗皮肤。 P270使用本产品时不要进食、饮水或吸烟。 P271只能在室外或通风良好之处使用。 P280戴防护手套/戴防护眼罩/戴防护面具。 事故响应 P301 + P310如误吞咽：立即呼叫解毒中心或医生。 P302 + P352如果皮肤接触：用大量肥皂和水清洗。 P304 + P340如误吸入：将受害人转移到空气新鲜处，保持呼吸舒适的休息姿势。 P305 + P351 + P338如进入眼睛：用水小心冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取出，取出 隐形眼镜。继续冲洗。 P312如感觉不适，呼叫解毒中心或医生。 P321具体治疗（见本标签上提供的急救指导）。 P330漱口。 P332 + P313如发生皮肤刺激：求医/就诊。 P337 + P313如仍觉眼刺激：求医/就诊。 P362脱掉沾污的衣服。 储存 P403 + P233存放在通风良好的地方。保持容器密闭。 P405存放处须加锁。 废弃处置 P501将内装物/容器送到批准的废物处理厂处理。 2.3 其它危害物 – 无 模块3. 成分/组成信息 3.1 物 质 : Beta-Guttiferrin 别名 B”-Guttiferrin Cambogic acid Guttic acid Guttatic acid Beta-Guttilactone 1,5-Methano-1H,3H,11H-furo(3,4-g)pyrano(3,2-b)xanthene-1-crotonic acid : C38H44O8 分子式 : 628.75 g/mol 分子量 组分浓度或浓度范围 Gambogic acid 化学文摘登记号(CAS2752-65-0<= 100 % No.) 模块4. 急救措施 4.1 必要的急救措施描述 一般的建议 请教医生。 向到现场的医生出示此安全技术说明书。 吸入 如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如呼吸停止，进行人工呼吸。 请教医生。 皮肤接触 用肥皂和大量的水冲洗。 立即将患者送往医院。 请教医生。 眼睛接触 用大量水彻底冲洗至少15分钟并请教医生。 食入 切勿给失去知觉者喂食任何东西。 用水漱口。 请教医生。 4.2 主要症状和影响，急性和迟发效应 4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示 无数据资料 模块5. 消防措施 5.1 灭火介质 灭火方法及灭火剂 用水雾，耐醇泡沫，干粉或二氧化碳灭火。 5.2 源于此物质或混合物的特别的危害 碳氧化物 5.3 给消防员的建议 如有必要，佩戴自给式呼吸器进行消防作业。 5.4 进一步信息 无数据资料 模块6. 泄露应急处理 6.1 作业人员防护措施、防护装备和应急处置程序 戴呼吸罩。 避免粉尘生成。 避免吸入蒸气、气雾或气体。 保证充分的通风。 将人员疏散到安全区域。 避免吸入粉尘。 6.2 环境保护措施 如能确保安全，可采取措施防止进一步的泄漏或溢出。 不要让产品进入下水道。 6.3 泄漏化学品的收容、清除方法及所使用的处置材料 收集和处置时不要产生粉尘。 扫掉和铲掉。 放入合适的封闭的容器中待处理。 6.4 参考其他部分 丢弃处理请参阅第13节。 模块7. 操作处置与储存 7.1 安全操作的注意事项 避免接触皮肤和眼睛。 避免形成粉尘和气溶胶。 在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。一般性的防火保护措施。 7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性 贮存在阴凉处。 使容器保持密闭，储存在干燥通风处。 建议的贮存温度 -20 °C 7.3 特定用途 无数据资料 模块8. 接触控制和个体防护 8.1 控制参数 职业接触限值 没有已知的国家规定的暴露极限。 8.2 暴露控制 适当的技术控制 避免与皮肤、眼睛和衣服接触。 休息前和操作本品后立即洗手。 个体防护装备 眼面防护 面罩與安全眼鏡请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟) 检测与批准的设备防护眼部。 皮肤保护 戴手套取 手套在使用前必须受检查。 请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品. 使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手 所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。 身体保护 全套防化学试剂工作服, 防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和数量来选择。 呼吸系统防护 如危险性评测显示需要使用空气净化的防毒面具，请使用全面罩式多功能微粒防毒面具N99型（US） 或P2型（EN 143）防毒面具筒作为工程控制的候补。如果防毒面具是保护的唯一方式，则使用全面罩式送风防毒 面具。 呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。 模块9. 理化特性 9.1 基本的理化特性的信息 a) 外观与性状 形状: 固体 b) 气味 无数据资料 c) 气味阈值 无数据资料 d) pH值 无数据资料 e) 熔点/凝固点 无数据资料 f) 初沸点和沸程 无数据资料 g) 闪点 无数据资料 h) 蒸发速率 无数据资料 i) 易燃性(固体,气体) 无数据资料 j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料 k) 蒸气压 无数据资料 l) 蒸气密度 无数据资料 m) 密度/相对密度 无数据资料 n) 水溶性 无数据资料 o) 正辛醇/水分配系数 无数据资料 p) 自燃温度 无数据资料 q) 分解温度 无数据资料 r) 黏度 无数据资料 模块10. 稳定性和反应活性 10.1 反应性 无数据资料 10.2 稳定性 无数据资料 10.3 危险反应 无数据资料 10.4 应避免的条件 无数据资料 10.5 不相容的物质 强氧化剂 10.6 危险的分解产物 其它分解产物 – 无数据资料 模块11. 毒理学资料 11.1 毒理学影响的信息 急性毒性 LD50 腹膜内的 – 大鼠 – 88 mg/kg 备注: 肝脏：其他变化 皮肤腐蚀/刺激 无数据资料 严重眼睛损伤/眼刺激 无数据资料 呼吸或皮肤过敏 无数据资料 生殖细胞致突变性 无数据资料 致癌性 IARC: 此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。 生殖毒性 无数据资料 特异性靶器官系统毒性（一次接触） 吸入 – 可能造成呼吸道刺激。 特异性靶器官系统毒性（反复接触） 无数据资料 吸入危害 无数据资料 潜在的健康影响 吸入吸入可能有害。 引起呼吸道刺激。 食入误吞会中毒。 皮肤通过皮肤吸收可能有害。 引起皮肤刺激。 眼睛造成严重眼刺激。 附加说明 化学物质毒性作用登记: PB9268200 模块12. 生态学资料 12.1 生态毒性 无数据资料 12.2 持久性和降解性 无数据资料 12.3 潜在的生物累积性 无数据资料 12.4 土壤中的迁移性 无数据资料 12.5 PBT和vPvB的结果评价 无数据资料 12.6 其他不良影响 无数据资料 模块13. 废弃处置 13.1 废物处理方法 产品 将剩余的和不可回收的溶液交给有许可证的公司处理。 联系专业的拥有废弃物处理执照的机构来处理此物质。 与易燃溶剂相溶或者相混合，在备有燃烧后处理和洗刷作用的化学焚化炉中燃烧 受污染的容器和包装 按未用产品处置。 模块14. 运输信息 14.1 联合国编号 欧洲陆运危规: 2811国际海运危规: 2811国际空运危规: 2811 14.2 联合国运输名称 欧洲陆运危规: TOXIC SOLID, ORGANIC, N.O.S. (Gambogic acid) 国际海运危规: TOXIC SOLID, ORGANIC, N.O.S. (Gambogic acid) 国际空运危规: Toxic solid, organic, n.o.s. (Gambogic acid) 14.3 运输危险类别 欧洲陆运危规: 6.1国际海运危规: 6.1国际空运危规: 6.1 14.4 包裹组 欧洲陆运危规: III国际海运危规: III国际空运危规: III 14.5 环境危险 欧洲陆运危规: 否国际海运危规国际空运危规: 否 海洋污染物（是/否）: 否 14.6 特殊防范措施 无数据资料 模块 15 – 法规信息 N/A 模块16 – 其他信息 N/A
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藤黄酸毒性英文版
|
| 符号 |
GHS06 |
|---|---|
| 信号词 |
Danger |
| 危害声明 |
H301-H315-H319-H335 |
| 警示性声明 |
P261-P301 + P310-P305 + P351 + P338 |
| 个人防护装备 |
Eyeshields;Faceshields;Gloves;type P2 (EN 143) respirator cartridges |
| 危害码 (欧洲) |
T |
| 风险声明 (欧洲) |
25-36/37/38 |
| 安全声明 (欧洲) |
26-45 |
| 危险品运输编码 | UN 2811 6.1 / PGIII |
| RTECS号 | PB9268200 |
| 海关编码 | 2942000000 |
| 海关编码 | 2942000000 |
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Induction of programmed erythrocyte death by gambogic acid. Cell Physiol. Biochem. 30(2) , 428-38, (2012)
Gambogic acid, a xanthone from Garcinia hanburyi, stimulates apoptosis and has thus anticancer potency. Similar to apoptosis of nucleated cells, erythrocytes may undergo apoptosis-like suicidal death …
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Gambogic acid as a non-competitive inhibitor of ATP-binding cassette transporter B1 reverses the multidrug resistance of human epithelial cancers by promoting ATP-binding cassette transporter B1 protein degradation. Basic Clin Pharmacol Toxicol. 112(1) , 25-33, (2013)
Gambogic acid (GA) is known for its anti-cancer activity in a phase II clinical trial. However, the detailed molecular mechanisms of its anti-multidrug resistance remain unclear. The present study was…
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Subcellular localization and activity of gambogic acid. ChemBioChem. 13(8) , 1191-8, (2012)
The natural product gambogic acid (GA) has shown significant potential as an anticancer agent as it is able to induce apoptosis in multiple tumor cell lines, including multidrug-resistant cell lines, …
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GUTTIC ACID |
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(2E)-4-[(2S,17S)-12-Hydroxy-8,21,21-trimethyl-5-(3-methyl-2-buten-1-yl)-8-(4-methyl-3-penten-1-yl)-14,18-dioxo-3,7,20-trioxahexacyclo[15.4.1.0.0.0.0]docosa-4(13),5,9,11,15-pent aen-19-yl]-2-methyl-2-butenoic acid |
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GUTTATIC ACID |
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cambogicacid |
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(2E)-4-[(5S,14aS)-8-hydroxy-3,3,11-trimethyl-13-(3-methylbut-2-en-1-yl)-11-(4-methylpent-3-en-1-yl)-7,15-dioxo-3a,4,5,7-tetrahydro-3H,11H-1,5-methanofuro[3,4-g]pyrano[3,2-b]xanthen-1-yl]-2-methylbut-2-enoic acid |
|
2-Butenoic acid, 2-methyl-4-[(5S,14aS)-3a,4,5,7-tetrahydro-8-hydroxy-3,3,11-trimeth
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