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表小檗碱

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商品详情

客户评价



?表小檗碱名称
















中文名

表小檗碱
英文名

Epiberberine
英文别名
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?表小檗碱生物活性


















































描述
Epiberberine 是从黄连中得到的生物碱，为有效的 AChE 和 BChE 抑制剂，和非竞争性的 BACE1 抑制剂，IC50 值分别为 1.07，6.03 和 8.55 μM。Epiberberine 具有抗氧化作用，能够清除 ONOO- (IC50，16.83 μM)，对阿尔滋海默症和糖尿病[3]有潜在治疗作用[1]。在 3T3-L1 细胞分化早期，Epiberberine 能够下调 Raf/MEK1/2/ERK1/2 和 AMPKα/Akt 信号通路[3]。
相关类别






靶点

IC50: 1.07 μM (AChE), 6.03 μM (BChE), 8.55 μM (BACE1)[2]
体外研究

Epiberberine（0,12.5,25或50μM）剂量依赖性地抑制3T3-L1脂肪细胞中的细胞甘油三酯积累，IC50为52.8μM[2]。 Epiberberine（12.5-50μM）抑制3T3-L1脂肪细胞分化早期的Raf / MEK1 / ERK1 / 2和AMPKα/ Akt通路[2]。 Epiberberine（0.2,1,5μg/ mL）以浓度依赖性方式抑制HepG2细胞中的葡萄糖摄取[3]。
体内研究

Epiberberine（225 mg / kg，每日口服40天）可降低KK-Ay小鼠的体重，食物消耗，水分摄入量和尿量[3]。
溶解度

体外：

在DMSO中10mM


储备液

1 mM 2.9730 mL 14.8650 mL 29.7301 mL
5 mM 0.5946 mL 2.9730 mL 5.9460 mL
10 mM 0.2973 mL 1.4865 mL 2.9730 mL


存储

粉末 -20℃下 3年
4℃下 2年
在溶剂中 -80℃下 6个月
-20℃下 1个月


运输

室温;可能会有所不同
SMILES

COC1=C(OC)C=C2C(CC[N+]3=C2C=C(C=C4)C(C5=C4OCO5)=C3)=C1
参考文献

[1]. Jung HA, et al. Anti-Alzheimer and antioxidant activities of Coptidis Rhizoma alkaloids. Biol Pharm Bull. 2009 Aug;32(8):1433-8.

[2]. Choi JS, et al. Anti-adipogenic effect of epiberberine is mediated by regulation of the Raf/MEK1/2/ERK1/2 and AMPKα/Akt pathways. Arch Pharm Res. 2015 Dec;38(12):2153-62.

[3]. Ma H, et al. Antihyperglycemia and Antihyperlipidemia Effect of Protoberberine Alkaloids From Rhizoma Coptidis in HepG2 Cell and Diabetic KK-Ay Mice. Drug Dev Res. 2016 Jun;77(4):163-70.
相关活性
小分子



维罗司他



|

加兰他敏



|

N-[3-[(4AS,7AS)-2-氨基-4A,5-二氢-4H-呋喃并[3,4-D][1,3]噻嗪-7A(7H)-基]-4-氟苯基]-5-氟-2-吡啶甲酰胺



|

Lanabecestat



|

甘磷酸胆碱



|

氯化苄乙氧铵



|

马拉硫磷



|

(4S)-4-[2,4-二氟-5-(5-嘧啶)苯基]-5,6-二氢-4-甲基-4H-1,3-噻嗪-2-胺



|

石杉碱甲



|

溴吡斯的明



|

东莨菪内酯



|

盐酸他克林水合物



|

石杉碱甲



|

Epiberberine chloride



|

盐酸普罗替林






?表小檗碱物理化学性质






















熔点 260?C
分子式 C20H18NO4+
分子量 336.36
PSA 40.80000
LogP -0.99
















?表小檗碱英文别名







































HMS2229E04


Benz(a)-1,3-benzodioxolo(4,5-g)quinolizinium,11,12-dihydro-8,9-dimethoxy


GNF-Pf-2355


epiberberinium


8,9-dimethoxy-11,12-dihydro-[1,3]dioxolo[4,5-h]isoquino[2,1-b]isoquinolinylium


Benz(a)-1,3-benzodioxolo(4,5-g)quinolizinium, 11,12-dihydro-8,9-dimethoxy-


8,9-Dimethoxy-11,12-dihydro[1,3]dioxolo[4,5-h]isoquinolino[2,1-b]isoquinolin-13-ium


Benzo[a]-1,3-benzodioxolo[4,5-g]quinolizinium, 11,12-dihydro-8,9-dimethoxy-


pseudo-Epiberberin


Epiberberin








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