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西地那非

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商品详情

客户评价



?西地那非名称


















中文名

西地那非
英文名

sildenafil
中文别名


1-[4-乙氧基-3-[5-(6,7-二氢-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1H-吡唑并[4,3d]嘧啶)]苯磺酰]-4-甲基哌嗪




|



1-[[3-(6,7-二氢-1-甲基-7-氧-3-丙基-1H-吡唑并-[4,3-d]嘧啶-5-基)-4-乙氧苯基]璜酰基]-4-甲基哌嗪




|



5-[2-乙氧基-5-(4-甲基哌嗪-1-基磺基)苯基]-1-甲基.3-正丙基-1,6-二氢-7H-吡唑并[4,3-D]嘧啶-7-酮



英文别名
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?西地那非生物活性






















































描述
Sildenafil是磷酸二酯酶5（PDE-5）抑制剂，IC50为5.22 nM，可能是最好的可作用于勃起功能紊乱的化合物。
相关类别




靶点

IC50: 5.22 nM (PDE 5)[1]
体外研究

与单独的5-羟色胺刺激相比，用1μM西地那非预处理可增强ERK1 / ERK2的磷酸化，增加S期和细胞增殖中的细胞百分比（P <0.05）。用1μM柠檬酸西地那非预处理，然后用5-羟色胺刺激导致OD值显着增加至0.33，与单独的5-羟色胺刺激相比显着不同（P <0.05）。 1μM西地那非明显增强血清素诱导的ERK1 / ERK2磷酸化的上调[2]。
体内研究

在狗的勃起模型中，枸橼酸西地那非显着增加ICP和ICP / BP，但与载体相比，对BP没有显着影响[1]。西地那非治疗显着降低TL +细胞数量，但不是0.5 mg / kg。在这个时间点，在PBS处理的动物的缺血核心中发现M1样标记物COX-2 +阳性的细胞，而它们主要在半影中以10mg / kg（但不是0.5mg / kg）观察到。西地那非治疗的动物。相反，在pMCAo后8天，通过西地那非治疗（0.5和/或10mg / kg剂量）显着降低由Iba-1染色的小胶质细胞/巨噬细胞的数量[3]。据报道，枸橼酸西地那非通过增加生长因子（FGF和VEGF）的分泌来减少临床前动物模型中的皮瓣坏死，并且组织学显示在大鼠海绵体神经结构中是有效的[4]。
溶解度

体外：

DMSO：≥29mg / mL（61.11 mM）

* “≥”表示可溶，但饱和度未知。

体内：1。逐个添加每种溶剂：10％DMSO 90％（20％SBE-β-CD在盐水中）溶解度：≥2.5mg / mL（5.27 mM）;澄清溶液2.逐个添加每种溶剂：10％DMSO 90％玉米油溶解度：≥2.5mg / mL（5.27 mM）;澄清溶液3.逐个添加每种溶剂：10％DMSO 40％PEG300 5％吐温-80 45％盐水溶解度：≥2.5mg/ mL（5.27mM）;明确解决方案

储备液

1 mM 2.1071 mL 10.5356 mL 21.0713 mL
5 mM 0.4214 mL 2.1071 mL 4.2143 mL
10 mM 0.2107 mL 1.0536 mL 2.1071 mL


细胞实验

用0.1％胰蛋白酶/0.01%乙二胺四乙酸（EDTA）溶液收集约90％汇合的细胞，并以2×104细胞/孔的密度接种到96孔板中，并在含有10％的RPMI-1640中生长。 FBS三天，然后血清饥饿三天。然后将细胞与不同浓度的5-羟色胺或1μM西地那非一起孵育不同的时间，然后如所示，使用或不使用U0126的血清素。除了无菌PBS替代药物外，以相同方式处理对照细胞。处理后，将培养基更换为新鲜培养基，将细胞与5g / L MTT一起培养4小时。然后将MTT用150μL的10％DMSO溶解20分钟。使用酶标仪在570nm处测定96孔板中的光密度（OD）[2]。
动物实验

小鼠[3]在出生后（P）第9天通过永久性大脑中动脉闭塞（pMCAo）在C57Bl / 6小鼠中诱导缺血，然后进行PBS或西地那非腹膜内（ip）注射。在第一组实验中，将动物随机分成5组，并用PBS或单剂量的柠檬酸西地那非（0.5,2.5,10和15mg / kg）处理，在pMCAo后5分钟腹膜内（ip）给予。在第二组实验中，将动物随机分成三组，并在pMCAo后5分钟用PBS或单剂量的柠檬酸西地那非（0.5和10mg / kg，ip）处理。大鼠[4]使用体重在210和240g之间的30只雄性Sprague-Dawley大鼠。用甲苯噻嗪+氯胺酮麻醉所有组的大鼠，然后通过使用一分钟长的血管钳给右侧坐骨神经产生挤压伤。在手术前一天，来自第1组的大鼠开始28天治疗，该治疗包括通过鼻胃管口服给予的每日剂量20mg / kg体重的西地那非，而来自第2组的大鼠每隔一天开始治疗。日剂量为10毫克/千克体重的西地那非枸橼酸盐。第3组的大鼠没有接受任何药物。所有3组中的受试者随意喂食正常大鼠食物和自来水。在产生神经损伤后的第42天，对大鼠进行静态坐骨神经指数（SSI）试验，镇静和运动协调试验以及加速旋转试验。在麻醉下处死大鼠并通过外科手术除去它们的坐骨神经。然后进行神经的组织病理学分析和四肢的骨密度测定评估。
存储

粉末 -20℃下 3年
4℃下 2年
在溶剂中 -80℃下 6个月
-20℃下 1个月


运输

室温;可能会有所不同
SMILES

O=C1C(N(C)N=C2CCC)=C2N=C(C3=CC(S(=O)(N4CCN(C)CC4)=O)=CC=C3OCC)N1
参考文献

[1]. Wang Z, et al. The Selectivity and Potency of the New PDE5 Inhibitor TPN729MA. J Sex Med. 2013 Nov;10(11):2790-7.

[2]. Li BB, et al. Sildenafil potentiates the proliferative effect of porcine pulmonary artery smooth muscle cells induced by serotonin in vitro. Chin Med J (Engl). 2011 Sep;124(17):2733-40.

[3]. Moretti R, et al. Sildenafil, a cyclic GMP phosphodiesterase inhibitor, induces microglial modulation after focal ischemia in the neonatal mouse brain. J Neuroinflammation. 2016 Apr 28;13(1):95.

[4]. Korkmaz MF, et al. The Effect of Sildenafil on Recuperation from Sciatic Nerve Injury in Rats. Balkan Med J. 2016 Mar;33(2):204-11.


相关活性
小分子



3-异丁基-1-甲基黄嘌呤



|

咯利普兰



|

PF-04957325



|

克立硼罗



|

GLPG1690



|

Bay 60-7550



|

淫羊藿苷



|

异丁司特



|

4-[3-氧代-3-(2-氧代-2,3-二氢苯并恶唑-6-基)丙基]哌嗪-1-羧酸 3,5-二氯苄酯



|

Balipodect



|

双嘧达莫



|

西洛他唑



|

6-[[3-[(二甲基氨基)羰基]苯基]磺酰]-4-[(3-甲氧基苯基)氨基]-8-甲基-3-喹啉甲酰胺



|

西力士



|

己酮可可碱






?西地那非物理化学性质




















































密度 1.4±0.1 g/cm3
沸点 672.4?C at 760 mmHg
熔点 187-189°C
分子式 C22H30N6O4S
分子量 474.576
闪点 360.5?C
精确质量 474.204926
PSA 121.80000
LogP 2.27
外观性状 白色结晶粉末
蒸汽压 6.1E-18mmHg at 25°C
折射率 1.665
储存条件 Refrigerator
分子结构

1、 摩尔折射率：126.02

2、 摩尔体积（cm3/mol）：339.4

3、 等张比容（90.2K）：922.1

4、 表面张力（dyne/cm）：54.4

5、 极化率（10-24cm3）：49.96
计算化学

1.疏水参数计算参考值（XlogP）:1.5

2.氢键供体数量:1

3.氢键受体数量:7

4.可旋转化学键数量:7

5.互变异构体数量:3

6.拓扑分子极性表面积118

7.重原子数量:33

8.表面电荷:0

9.复杂度:838

10.同位素原子数量:0

11.确定原子立构中心数量:0

12.不确定原子立构中心数量:0

13.确定化学键立构中心数量:0

14.不确定化学键立构中心数量:0

15.共价键单元数量:1
更多

1.熔点（?C）：187~189






?西地那非安全信息
































符号

GHS02

GHS06

GHS08


GHS02, GHS06, GHS08
信号词
Danger
危害声明
H225-H301 + H311 + H331-H370
警示性声明
P210-P260-P280-P301 + P310-P311
危害码 (欧洲)
Xi
风险声明 (欧洲)
R36/37/38:Irritating to eyes, respiratory system and skin .
安全声明 (欧洲)
S22-S24/25
危险品运输编码 UN1230 – class 3 – PG 2 – Methanol, solution
海关编码 2933990090





?西地那非合成线路
















?西地那非制备


3-正丙基吡唑-5-羧酸乙酯和硫酸二甲酯混合，反应得到2-甲基-3-正丙基吡唑-5-羧酸乙酯。将其悬浮于氢氧化钠溶液中，水解得2-甲基-3-正丙基吡唑-5-羧酸。将该水解产物分批加到混酸中，硝化得1-甲基-4-硝基-3-正丙基吡唑-5-羧酸。硝化产物用氯化亚砜氯化为酰氯后，再用浓氨水氨化，得1-甲基-4-硝基-3-正丙基吡唑-5-羧酰胺。该羧酰胺和二氯化锡二水物悬浮于乙醇中，回流还原，得4-氨基-1-甲基-3-正丙基吡唑-5-羧酰胺。将该还原产物、4-二甲氨基吡啶和三乙胺溶于二氯甲烷，再加入2-乙氧基苯甲酰氯的二氯甲烷溶液，酰化得4-(2-乙氧基苯甲酰氨基)-1-甲基-3-正丙基吡唑-5-羧酰胺。该酰化产物在氢氧化钠水溶液和双氧水作用下，环合得5-(2-乙氧基苯基)-1-甲基-3-正丙基-1,6-二氢-7H-吡唑并[4,3-d]吡啶-7-酮。将环合产物分批加到氯磺酸中，得5-(5-氯磺基2-乙氧基苯基)-1-甲基-3-正丙基 1,6-二氢-7H-吡唑并[4,3-d]吡啶-7-酮。将该氯磺化产物悬浮于乙醇，加入4-甲基哌嗪，搅拌得西地那非。

139755-83-2 preparation

139755-83-2 preparation

139755-83-2 preparation







?西地那非海关















海关编码 2935009090
中文概述 2935009090 其他磺（酰）胺. 增值税率:17.0% 退税率:9.0% 监管条件:无 最惠国关税:6.5% 普通关税:35.0%
申报要素 品名, 成分含量, 用途
Summary 2935009090 other sulphonamides VAT:17.0% Tax rebate rate:9.0% Supervision conditions:none MFN tariff:6.5% General tariff:35.0%








?西地那非文献63

更多文献














Endothelial TLR4 activation impairs intestinal microcirculatory perfusion in necrotizing enterocolitis via eNOS-NO-nitrite signaling.

Proc. Natl. Acad. Sci. U. S. A. 110(23) , 9451-6, (2013)

Necrotizing enterocolitis (NEC) is a devastating disease of premature infants characterized by severe intestinal necrosis and for which breast milk represents the most effective protective strategy. P…



Adjuvant host-directed therapy with types 3 and 5 but not type 4 phosphodiesterase inhibitors shortens the duration of tuberculosis treatment.

J. Infect. Dis. 208(3) , 512-9, (2013)

Shortening tuberculosis treatment could significantly improve patient adherence and decrease the development of drug resistance. Phosphodiesterase inhibitors (PDE-Is) have been shown to be beneficial …



Interventions to improve symptoms and quality of life of patients with fibrotic interstitial lung disease: a systematic review of the literature.

Thorax 68(9) , 867-79, (2013)

Patients with fibrotic interstitial lung disease have symptom control and quality of life (QoL) needs. This review aims to evaluate the evidence for the use of interventions in improving dyspnoea, oth…







?西地那非英文别名























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    5-{2-Ethoxy-5-[(4-methylpiperazin-1-yl)sulfonyl]phenyl}-1-methyl-3-propyl-1,4-dihydro-7H-pyrazolo[4,3-d]pyrimidin-7-one


    5-{2-Ethoxy-5-[(4-methylpiperazin-1-yl)sulfonyl]phenyl}-1-methyl-3-propyl-1,6-dihydro-7H-pyrazolo[4,3-d]pyrimidin-7-one


    SIDANAFIL


    Caverta


    UK 92480


    5-{2-(ethyloxy)-5-[(4-methylpiperazin-1-yl)sulfonyl]phenyl}-1-methyl-3-propyl-1,6-dihydro-7H-pyrazolo[4,3-d]pyrimidin-7-one


    EINECS 200-659-6