西多福韦

USD$0.00

品牌商品推荐

更多 >>

刺五加甙 C
N-(4-甲基苯基)-3-氧代丁酰胺
(1R,2R)-N,N-二甲基二苯基乙二胺
3,5-二甲基苯硼酸
2-氯-6-氟硝基苯
氟化锌

商品详情

客户评价

中文名	4-[(2,6-二氯苄基)氨基]-N-4-哌啶1H-吡唑-3-羧胺
英文名	4-[(2,6-dichlorobenzoyl)amino]-N-piperidin-4-yl-1H-pyrazole-5-carboxamide
中文别名	西多福韦
英文别名	更多

描述

AT7519 是一种有效的 CDK 抑制剂，对 CDK1，CDK2，CDK4-CDK6 以及 CDK9 的 IC50 值分别为 210，47，100，13，170 和 <10 nM。

相关类别

研究领域 >>

癌症

靶点

CDK9/Cyclin T:10 nM (IC50)

CDK5/p35:13 nM (IC50)

cdk2/cyclin A:47 nM (IC50)

Cdk4/cyclin D1:100 nM (IC50)

cdk6/cyclin D3:170 nM (IC50)

Cdk1/cyclin B:210 nM (IC50)

CDK7/Cyclin H/MAT1:2400 nM (IC50)

GSK3β:89 nM (IC50)

体外研究

AT7519（0-4μM）导致剂量依赖性细胞毒性，在MM细胞中IC50为0.5至2μM，并且这种诱导的细胞毒性与GSK-3β活化无关，而与转录抑制无关。 AT7519克服了细胞因子赋予的增殖优势和BMSC的保护作用。 AT7519（0.5μM）以时间依赖性方式诱导MM细胞凋亡。此外，AT7519（0.5μM）抑制RNA聚合酶II CTD的磷酸化，并部分抑制MM.1S细胞中的RNA合成[1]。 AT7519（250nM）抑制人肿瘤细胞系中的细胞周期进展。 AT7519还诱导人肿瘤细胞系的凋亡[2]。 AT7519（100-700nM）诱导白血病细胞系中的细胞凋亡。 AT7519还抑制人肿瘤细胞系中的转录。此外，AT7519抑制RNA聚合酶II并降低抗凋亡蛋白水平[3]。

体内研究

AT7519在人MM异种移植小鼠模型中抑制肿瘤生长[1]。 AT7519（4.6和9.1mg / kg /剂量）抑制早期HCT116肿瘤异种移植物的生长。 AT7519（10mg / kg，ip）也抑制携带HCT116肿瘤的BALB / c裸鼠中的靶CDK [2]。

溶解度

体外：

在DMSO中10mM

储备液

1 mM	2.6162 mL	13.0808 mL	26.1616 mL
5 mM	0.5232 mL	2.6162 mL	5.2323 mL
10 mM	0.2616 mL	1.3081 mL	2.6162 mL

细胞实验

通过测量3-（4,5-二甲基噻唑-2-基）-2,5-二苯基溴化四钠（MTT）染料吸光度来评估AT7519对MM细胞系，原代MM细胞和PBMNCs活力的影响。通过氚标记的胸苷摄取（3H-TdR）测量DNA合成。将MM细胞（2-3×104细胞/孔）在96孔培养板中与培养基和不同浓度的AT7519和/或重组IL-6（10ng / mL）或IGF-1（50ng / mL）一起孵育。在37℃下进行24或48小时，并测量3H-TdR掺入。

动物实验

为了评估AT7519的体内抗MM活性，在100μL无血清RPMI 1640培养基中用5×106MM.1S细胞皮下接种雄性SCID小鼠。当肿瘤可测量时，用载体或溶解在0.9％盐水中的AT7519腹膜内（IP）处理小鼠。第一组10只小鼠每天一次用15mg / kg治疗，持续5天，持续2周，第二组用15mg / kg每天一次，每周三次，连续四周。对照组仅以相同的时间表接收承运人。使用卡尺每隔一天在2个维度上测量肿瘤大小，并且用以下公式计算肿瘤体积：V = 0.5 a×b2（a =肿瘤的长直径，b =肿瘤的短直径）。当肿瘤达到2cm 3或肿瘤溃疡时，处死动物。从治疗的第一天到死亡评估存活和肿瘤生长。

存储

粉末	-20°C	3年
?	4°C	2年
在溶剂中	-80°C	6月
?	-20°C	1月

运输

室温;可能会有所不同

SMILES

O=C(NC1=CNN=C1C(NC2CCNCC2)=O)C3=C(Cl)C=CC=C3Cl

参考文献

[1]. Santo L, et al. AT7519, A novel small molecule multi-cyclin-dependent kinase inhibitor, induces apoptosis in multiple myeloma via GSK-3beta activation and RNA polymerase II inhibition. Oncogene. 2010 Apr 22;29(16):2325-36.

[2]. Squires MS, et al. Biological characterization of AT7519, a small-molecule inhibitor of cyclin-dependent kinases, in human tumor cell lines. Biological characterization of AT7519, a small-molecule inhibitor of cyclin-dependent kinases, in human tumor cell lines.

[3]. Squires MS, et al. AT7519, a cyclin-dependent kinase inhibitor, exerts its effects by transcriptional inhibition in leukemia cell lines and patient samples. Mol Cancer Ther. 2010 Apr;9(4):920-8.

相关活性
小分子

密度	1.5±0.1 g/cm3
沸点	586.0±50.0 °C at 760 mmHg
分子式	C₁₆H₁₇Cl₂N₅O₂
分子量	382.245
闪点	308.2±30.1 °C
精确质量	381.075928
PSA	102.40000
LogP	0.95
蒸汽压	0.0±1.6 mmHg at 25°C
折射率	1.654

4-([4-(2,6-dich...

844443-90-9

西多福韦

844442-38-2

文献：WO2008/1101 A2, ; Page/Page column 329-330 ;

西多福韦上游产品? 1
CAS号844443-90-9 4-([4-(2,6-dich...
西多福韦下游产品? 0

西多福韦上游产品? 1

CAS号844443-90-9
4-([4-(2,6-dich...

西多福韦下游产品? 0

1H-Pyrazole-3-carboxamide, 4-[(2,6-dichlorobenzoyl)amino]-N-4-piperidinyl-

4-[(2,6-Dichlorobenzoyl)amino]-N-(4-piperidinyl)-1H-pyrazole-3-carboxamide

UNII-X1BF92PW9T

AT 7519

AT7519

cc-301

Tags:

This product was successfully added to cart!

西多福韦

品牌商品推荐

刺五加甙 C

N-(4-甲基苯基)-3-氧代丁酰胺

(1R,2R)-N,N-二甲基二苯基乙二胺

3,5-二甲基苯硼酸

2-氯-6-氟硝基苯

氟化锌

商品详情

客户评价

西多福韦名称

西多福韦生物活性

西多福韦物理化学性质

西多福韦合成线路

西多福韦上下游产品

西多福韦英文别名

Write a review here:

海量货源

精品服务

使命

核心价值观

This product was successfully added to cart!

西多福韦

品牌商品推荐

刺五加甙 C

N-(4-甲基苯基)-3-氧代丁酰胺

(1R,2R)-N,N-二甲基二苯基乙二胺

3,5-二甲基苯硼酸

2-氯-6-氟硝基苯

氟化锌

商品详情

客户评价

?西多福韦名称

?西多福韦生物活性

?西多福韦物理化学性质

?西多福韦合成线路

?西多福韦上下游产品

?西多福韦英文别名

Write a review here:

海量货源

精品服务

使命

核心价值观

西多福韦名称

西多福韦生物活性

西多福韦物理化学性质

西多福韦合成线路

西多福韦上下游产品

西多福韦英文别名