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诺考达唑
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商品详情
客户评价
| 描述 |
Nocodazole是快速可逆的 microtubule 抑制剂。 Nocodazole与β-微管蛋白结合并破坏微管组装/拆卸动力学，从而防止有丝分裂并诱导肿瘤细胞凋亡。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关类别 |
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| 靶点 |
Abl:91 nM (Kd)
ABL(E255K):120 nM (Kd)
ABL(T315I):170 nM (Kd)
BRAF:1.8 μM (Kd)
BRAF(V600E):1.1 μM (Kd)
c-KIT:1.6 μM (Kd)
MEK1:1.7 μM (Kd)
MEK2:1.6 μM (Kd)
MET:1.7 μM (Kd)
PI3Kγ:1.5 μM (Kd)
Microtubule/Tubulin
CRISPR/Cas9
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| 体外研究 |
Nocodazole对c-KIT表现出良好的亲和力，在高度恶性的人癌细胞中Kd值为1.6μM。诺考达唑对促分裂原活化蛋白激酶（MAPK）途径的组分显示出良好的结合亲和力，例如BRAF（Kd =1.8μM），BRAF（V600E）（Kd =1.1μM），MEK1（Kd =1.7μM），和MEK2（Kd =1.6μM）[1]。 Nocodazole对αβIV的亲和力最高，对αβIII的亲和力最低[2]。从nocodazole阻滞释放后，有丝分裂同步的细胞对非常低浓度的紫杉醇敏感，持续<30分钟，即纺锤体形成所需的时间，但对长春碱保持敏感> 90分钟[3]。 Nocodazole（1 nM）诱导COLO 205癌细胞凋亡[4]。 Nocodazole（≥30μg/ mL）显着增加膜联蛋白-V结合细胞的百分比，而不显着改变人红细胞的平均前向散射[5]。 |
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| 体内研究 |
Nocodazole（5mg / kg /每周三次，ip）在携带COLO205肿瘤异种移植物的无胸腺小鼠中具有抗肿瘤作用。 Nocodazole（1 nM）+酮康唑可显着增加肿瘤组织中p21 / CIP1和p27 / KIP1蛋白的水平[4]。 |
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| 溶解度 |
体外：
DMSO：20 mg / mL（66.37 mM;需要超声波） 体内：1。逐个添加每种溶剂：10％DMSO 90％（盐水中20％SBE-β-CD）溶解度：≥2mg / mL（6.64 mM）;明确解决方案
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| 储备液 |
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| 细胞实验 |
蛋白质以50μg/泳道加载，并用12％（w：v）十二烷基硫酸钠 – 聚丙烯酰胺凝胶电泳分离，印迹，并用抗体对细胞周期蛋白E，p53，p21 / CIP1，p27 / KIP1，甘油醛-3-磷酸进行探测。脱氢酶（GAPDH），细胞周期蛋白A，细胞周期蛋白D1，细胞周期蛋白D3，细胞周期蛋白B，CDK2，CDK4和细胞色素C.免疫反应条带通过与发色底物氮蓝四唑和5-溴-4-氯-3-吲哚 – 一起孵育而可视化。磷酸盐。 GAPDH的表达用作相等蛋白质加载的对照。 |
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| 动物实验 |
COLO 205细胞在补充有10％FCS的RPMI 1640中生长。通过连续两次胰蛋白酶消化收获细胞，以300×g离心;保持5分钟，洗涤两次，并重悬于无菌磷酸盐缓冲盐水（PBS）中。将0.1mL的细胞（5×105）皮下注射到每只裸鼠的肩胛骨之间。移植后，用卡尺测量肿瘤大小，估计肿瘤体积。一旦肿瘤达到平均大小200 mm3，动物每周三次腹膜内注射DMSO（25μL），酮康唑（50 mg / kg），诺考达唑（5 mg / kg）或酮康唑+诺考达唑，持续6周。 |
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| 存储 |
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| 运输 |
室温;可能会有所不同 |
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| SMILES |
O=C(OC)NC1=NC2=CC=C(C(C3=CC=CS3)=O)C=C2N1 |
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| 参考文献 |
[2]. Keliang Xu, et al. Interaction of nocodazole with tubulin isotypes. Drug Development Research 2002
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| 相关活性 小分子 |
布雷菲德菌素A | 一甲基澳瑞他汀E | VcMMAE | Mertansine(DM1化合物) | SCR7 | KU-57788 | 甲磺酸艾瑞布林 | 阿思尼布 | (2E)-3-(6-溴-2-吡啶基)-2-氰基-N-[(1S)-1-苯基丁基]-2-丙烯酰胺 | 埃博霉素 | 酒石酸长春瑞滨 | 巴氟替尼 | 埃博霉素B | N-[3-叔丁基-1-(喹啉-6-基)-1H-吡唑-5-基]-N’-[2-氟-4-[(2-(甲基氨基甲酰基)吡啶-4-基)氧]苯基]脲 | McMMAF |
| 密度 | 1.5±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 熔点 | 300?°C (dec.) |
| 分子式 | C14H11N3O3S |
| 分子量 | 301.320 |
| 精确质量 | 301.052124 |
| PSA | 112.32000 |
| LogP | 2.43 |
| 外观性状 | 琥珀色粉末 |
| 折射率 | 1.732 |
| 储存条件 |
密封、在2 ?C -8 ?C下保存 |
| 稳定性 |
稳定 |
| 水溶解性 | DMSO: 10?mg/mL, soluble |
| 计算化学 |
1.疏水参数计算参考值（XlogP）:无 2.氢键供体数量:2 3.氢键受体数量:5 4.可旋转化学键数量:4 5.互变异构体数量:15 6.拓扑分子极性表面积112 7.重原子数量:21 8.表面电荷:0 9.复杂度:420 10.同位素原子数量:0 11.确定原子立构中心数量:0 12.不确定原子立构中心数量:0 13.确定化学键立构中心数量:0 14.不确定化学键立构中心数量:0 15.共价键单元数量:1 |
| 更多 |
1. 性状：白色至亮橙棕色粉末 2. 密度（g/mL,20℃）：未确定 3. 相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：未确定 4. 熔点（?C）：300 5. 沸点（?C,常压）：未确定 6. 沸点（?C,KPa）：未确定 7. 折射率：未确定 8. 闪点（?C）：未确定 9. 比旋光度（?）：未确定 10. 自燃点或引燃温度（?C）：未确定 11. 蒸气压（Pa,20?C）：未确定 12. 饱和蒸气压（KPa,20?C）：未确定 13. 燃烧热（KJ/mol）：未确定 14. 临界温度（?C）：未确定 15. 临界压力（KPa）：未确定 16. 油水（辛醇/水）分配系数的对数值：未确定 17. 爆炸上限（%,V/V）：未确定 18. 爆炸下限（%,V/V）：未确定 19. 溶解性：不溶于水，二甲基亚砜：10mg/mL |
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模块1. 化学品 1.1 产品标识符 : Nocodazole 产品名称 1.2 鉴别的其他方法 [5-(2-Thienylcarbonyl)-1H-benzimidazol-2-yl]-carbamic acid methyl ester Oncodazole
Methyl N-(5-thenoyl-2-benzimidazolyl)carbamate R 17934 Methyl [5-(2-thienylcarbonyl)-1H-benzimidazol-2-yl]carbamate 1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途 仅用于研发。不作为药品、家庭或其它用途。 模块2. 危险性概述 2.1 GHS-分类 生殖细胞致突变性 (类别 2) 生殖毒性 (类别 2) 2.2 GHS 标记要素，包括预防性的陈述 象形图 警示词警告 危险申明 H341怀疑会导致遗传性缺陷。 H361怀疑对生育能力或胎儿造成伤害。 警告申明 预防措施 P201在使用前获取特别指示。 P202在读懂所有安全防范措施之前切勿操作。 P281使用所需的个人防护设备。 事故响应 P308 + P313如接触到或有疑虑：求医/ 就诊。 安全储存 P405存放处须加锁。 废弃处置 P501将内容物/ 容器处理到得到批准的废物处理厂。 2.3 其它危害物 – 无 模块3. 成分/组成信息 3.1 物 质 : [5-(2-Thienylcarbonyl)-1H-benzimidazol-2-yl]-carbamic acid methyl ester 别名 Oncodazole Methyl N-(5-thenoyl-2-benzimidazolyl)carbamate R 17934 Methyl [5-(2-thienylcarbonyl)-1H-benzimidazol-2-yl]carbamate : C14H11N3O3S 分子式 : 301.32 g/mol 分子量 组分浓度或浓度范围 Nocodazole <=100% 化学文摘登记号(CAS31430-18-9 No.)250-626-5 EC-编号 模块4. 急救措施 4.1 必要的急救措施描述 一般的建议 请教医生。 向到现场的医生出示此安全技术说明书。 吸入 如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如呼吸停止,进行人工呼吸。 请教医生。 皮肤接触 用肥皂和大量的水冲洗。 请教医生。 眼睛接触 用水冲洗眼睛作为预防措施。 食入 切勿给失去知觉者通过口喂任何东西。 用水漱口。 请教医生。 4.2 主要症状和影响，急性和迟发效应 据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。 4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示 无数据资料 模块5. 消防措施 5.1 灭火介质 灭火方法及灭火剂 用水雾,抗乙醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。 5.2 源于此物质或混合物的特别的危害 碳氧化物, 氮氧化物, 硫氧化物 5.3 给消防员的建议 如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。 5.4 进一步信息 无数据资料 模块6. 泄露应急处理 6.1 作业人员防护措施、防护装备和应急处置程序 使用个人防护用品。 避免粉尘生成。 避免吸入蒸气、烟雾或气体。 保证充分的通风。 人员疏散到安全区域。 避免吸入粉尘。 6.2 环境保护措施 如能确保安全，可采取措施防止进一步的泄漏或溢出。 不要让产品进入下水道。 6.3 泄漏化学品的收容、清除方法及所使用的处置材料 收集和处置时不要产生粉尘。 扫掉和铲掉。 放入合适的封闭的容器中待处理。 6.4 参考其他部分 丢弃处理请参阅第13节。 模块7. 操作处置与储存 7.1 安全操作的注意事项 避免接触皮肤和眼睛。 避免形成粉尘和气溶胶。 在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。 7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性 贮存在阴凉处。 使容器保持密闭，储存在干燥通风处。 建议的贮存温度： 2 – 8 °C 7.3 特定用途 无数据资料 模块8. 接触控制和个体防护 8.1 容许浓度 最高容许浓度 没有已知的国家规定的暴露极限。 8.2 暴露控制 适当的技术控制 根据良好的工业卫生和安全规范进行操作。 休息前和工作结束时洗手。 个体防护设备 眼/面保护 带有防护边罩的安全眼镜符合 EN166要求请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟) 检测与批准的设备防护眼部。 皮肤保护 戴手套取 手套在使用前必须受检查。 请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品. 使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手 所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。 完全接触 物料: 丁腈橡胶 最小的层厚度 0.11 mm 溶剂渗透时间: 480 min 测试过的物质Dermatril? (KCL 740 / Z677272, 规格 M) 飞溅保护 物料: 丁腈橡胶 最小的层厚度 0.11 mm 溶剂渗透时间: 480 min 测试过的物质Dermatril? (KCL 740 / Z677272, 规格 M) , 测试方法 EN374 如果以溶剂形式应用或与其它物质混合应用，或在不同于EN 374规定的条件下应用，请与EC批准的手套的供应商联系。 这个推荐只是建议性的,并且务必让熟悉我们客户计划使用的特定情况的工业卫生学专家评估确认才可. 这不应该解释为在提供对任何特定使用情况方法的批准. 身体保护 防渗透的衣服, 防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和数量来选择。 呼吸系统防护 如危险性评测显示需要使用空气净化的防毒面具，请使用全面罩式多功能微粒防毒面具N100型（US ）或P3型（EN 143）防毒面具筒作为工程控制的候补。如果防毒面具是保护的唯一方式，则使用全面罩式送风防毒 面具。 呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。 模块9. 理化特性 9.1 基本的理化特性的信息 a) 外观与性状 形状: 粉末 颜色: 浅褐色 b) 气味 无数据资料 c) 气味阈值 无数据资料 d) pH值 无数据资料 e) 熔点/凝固点 熔点/凝固点: 300 °C f) 沸点、初沸点和沸程 无数据资料 g) 闪点 无数据资料 h) 蒸发速率 无数据资料 i) 易燃性(固体,气体) 无数据资料 j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料 k) 蒸气压 无数据资料 l) 蒸汽密度 无数据资料 m) 密度/相对密度 无数据资料 n) 水溶性 无数据资料 o) n-辛醇/水分配系数 无数据资料 p) 自燃温度 无数据资料 q) 分解温度 无数据资料 r) 粘度 无数据资料 模块10. 稳定性和反应活性 10.1 反应性 无数据资料 10.2 稳定性 无数据资料 10.3 危险反应 无数据资料 10.4 应避免的条件 无数据资料 10.5 不相容的物质 强氧化剂 10.6 危险的分解产物 其它分解产物 – 无数据资料 模块11. 毒理学资料 11.1 毒理学影响的信息 急性毒性 无数据资料 半数致死剂量 (LD50) 腹膜内的 – 小鼠 – 39.53 mg/kg 皮肤刺激或腐蚀 无数据资料 眼睛刺激或腐蚀 无数据资料 呼吸道或皮肤过敏 无数据资料 生殖细胞致突变性 离体试验表明有致突变效应 细胞突变性-体外试验 – 人 – 淋巴细胞 微核测试 细胞突变性-体外试验 – 人 – 淋巴细胞 SLN 细胞突变性-体内试验 – 小鼠 – 静脉内的 微核测试 细胞突变性-体内试验 – 小鼠 – 未报道的 SLN 致癌性 IARC: 此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。 生殖毒性 可疑人类的生殖毒物 有损害胎儿的嫌疑。 特异性靶器官系统毒性（一次接触） 无数据资料 特异性靶器官系统毒性（反复接触） 无数据资料 吸入危险 无数据资料 潜在的健康影响 吸入吸入可能有害。 可能引起呼吸道刺激。 摄入如服入是有害的。 皮肤通过皮肤吸收可能有害。 可能引起皮肤刺激。 眼睛可能引起眼睛刺激。 接触后的征兆和症状 据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。 附加说明 化学物质毒性作用登记: DD6521000 模块12. 生态学资料 12.1 生态毒性 无数据资料 12.2 持久性和降解性 无数据资料 12.3 潜在的生物累积性 无数据资料 12.4 土壤中的迁移性 无数据资料 12.5 PBT 和 vPvB的结果评价 无数据资料 12.6 其它不良影响 无数据资料 模块13. 废弃处置 13.1 废物处理方法 产品 与易燃溶剂相溶或者相混合，在备有燃烧后处理和洗刷作用的化学焚化炉中燃烧 将剩余的和不可回收的溶液交给有许可证的公司处理。 受污染的容器和包装 按未用产品处置。 模块14. 运输信息 14.1 联合国危险货物编号 欧洲陆运危规: -国际海运危规: -国际空运危规: - 14.2 联合国运输名称 欧洲陆运危规: 非危险货物 国际海运危规: 非危险货物 国际空运危规: 非危险货物 14.3 运输危险类别 欧洲陆运危规: -国际海运危规: -国际空运危规: - 14.4 包裹组 欧洲陆运危规: -国际海运危规: -国际空运危规: - 14.5 环境危险 欧洲陆运危规: 否国际海运危规国际空运危规: 否 海洋污染物（是/否）: 否 14.6 对使用者的特别提醒 无数据资料 模块 15 – 法规信息 N/A 模块16 – 其他信息 N/A
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诺考达唑毒性英文版
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| 符号 |
GHS08 |
|---|---|
| 信号词 |
Warning |
| 危害声明 |
H341-H361d |
| 警示性声明 |
P281 |
| 个人防护装备 |
Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter |
| 危害码 (欧洲) |
T: Toxic; |
| 风险声明 (欧洲) |
R61 |
| 安全声明 (欧洲) |
S53-S45-S36/37/39-S26 |
| 危险品运输编码 | 2811 |
| WGK德国 | 3 |
| RTECS号 | DD6521000 |
| 包装等级 | III |
| 危险类别 | 6.1(b) |
| 海关编码 | 2934999090 |
![(S)-2-((S)-2-aminopropanamido)-2-(2-((methoxycarbonyl)amino)-5-(thiophene-2-carbonyl)-1H-benzo[d]imidazol-1-yl)acetic acid结构式](https://www.chemsrc.com/caspic/179/127590-63-0.png)
