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达托霉素

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商品详情

客户评价



?达托霉素名称


















中文名

达帕托霉素
英文名

daptomycin
中文别名


达托霉素




|



达妥霉素



英文别名
更多





?达托霉素生物活性


















































描述
Daptomycin 是一种脂肽类抗生素,具有体外快速杀除革兰氏阳性细菌的活性。
相关类别



体外研究

达托霉素对萘夫西林敏感和耐药性葡萄球菌(MIC90小于或等于0.5 mg / L)和针对肠球菌(MIC90小于或等于2.0 mg / L)具有出色的体外抑制和杀菌活性。对于大多数分离的测试,达托霉素比万古霉素更有活性。除甲氧苄氨嘧啶 – 磺胺甲恶唑外,达托霉素是体外抗肠球菌最活跃的药物,对抗耐萘夫西林的葡萄球菌最活跃。当接种物从105 cfu / mL增加到107 cfu / mL时,达托霉素和万古霉素的MIC显着增加[1]。达托霉素在非常窄的药物浓度范围内(0.125至2.0 tLg / mL)有效,并且比其他针对粪链球菌的药物更具活性[2]。达托霉素抑制这些核苷酸连接的中间体的形成[3]。
体内研究

在每天两次给予10mg / kg的剂量时,与开始治疗后48小时内感染的未治疗对照相比,达托霉素显着减少了每个肾脏的生物体数量。每天给药一次20 mg / kg,达托霉素效果较差,但治疗4天后显着减少菌落数,其活性与万古霉素或万古霉素 – 庆大霉素相当,每日两次[2]。
溶解度

体外:

H 2 O:≥66.66mg / mL(41.13 mM)

* “≥”表示可溶,但饱和度未知。


储备液

1 mM 0.6170 mL 3.0851 mL 6.1703 mL
5 mM 0.1234 mL 0.6170 mL 1.2341 mL
10 mM 0.0617 mL 0.3085 mL 0.6170 mL


动物实验

从18小时脑心浸液肉汤培养物制备含有109CFU / mL的接种物。随后通过标准的连续10倍稀释琼脂倾注平板技术测定每个接种物中的确切数量。用1.0-mL接种物静脉内攻击动物。已知该接种物感染正常大鼠的肾髓质。 24小时后,将动物分成8组,仅给予生理盐水(对照组)或用达托霉素10mg / kg(达托霉素10),达托霉素20mg / kg(达托霉素20),达托霉素10加庆大霉素开始抗生素治疗。 1.5mg / kg,20mg / kg的万古霉素,20mg / kg的万古霉素加1.5mg / kg的庆大霉素,每次注射30mg的氨苄青霉素,以及每只大鼠30mg的氨苄西林和1.5mg / kg的庆大霉素。动物每天一次接受达托霉素20;所有其他药物每天服用两次。皮下注射万古霉素和达托霉素;肌肉注射氨苄青霉素和庆大霉素。药物最多可使用13天。
存储

粉末 -20°C 3年
? 4°C 2年
在溶剂中 -80°C 6月
? -20°C 1月


运输

室温;可能会有所不同
SMILES

O=C(N[C@H](CC(N)=O)C(N[C@@H](CC(O)=O)C(N[C@H](C(NCC(N[C@H](C(N[C@@](C(N[C@@H](C(N[C@H]1CC(O)=O)=O)C)=O)([H])CC(O)=O)=O)CCCN)=O)=O)[C@H](OC([C@](NC([C@](NC([C@@](NC(CNC1=O)=O)([H])CO)=O)([H])[C@H](C)CC(O)=O)=O)([H])CC(C(C=CC=C2)=C2N)=O)=O)C)=O)=O)[C@@H](NC(CCCCCCCCC)=O)CC3=CNC4=CC=CC=C34
参考文献

[1]. Benson CA, et al. Comparative in-vitro activity of LY146032 a new peptolide, with vancomycin and eight other agents against gram-positive organisms. J Antimicrob Chemother. 1987 Aug;20(2):191-6.

[2]. Miniter PM, et al. Activity of LY146032 in vitro and in experimental enterococcal pyelonephritis. Antimicrob Agents Chemother. 1987 Aug;31(8):1199-203.

[3]. Allen NE, et al. Inhibition of peptidoglycan biosynthesis in gram-positive bacteria by LY146032. Antimicrob Agents Chemother. 1987 Jul;31(7):1093-9.


相关活性
小分子




嘌呤霉素盐酸盐



|

G-418 硫酸盐



|

衣霉素



|

潮霉素B



|

盐霉素



|

阿维巴坦钠



|

硫酸新霉素



|

法硼巴坦



|

甲氧西林钠



|

利福平



|

甲硝唑



|

羧苄青霉素钠



|

头孢他啶



|

Eravacycline dihydrochloride



|

头孢噻肟钠






?达托霉素物理化学性质













































密度 1.5±0.1 g/cm3
沸点 2078.2±65.0 °C at 760 mmHg
熔点 202-204?C
分子式 C72H101N17O26
分子量 1620.671
闪点 1210.7±34.3 °C
精确质量 1619.710327
PSA 702.02000
LogP -4.07
外观性状 colorless to faint yellow
蒸汽压 0.0±0.3 mmHg at 25°C
折射率 1.638
储存条件 Store at -20°C
水溶解性 methanol: soluble5mg/mL






?达托霉素MSDS






达托霉素
修改号码:6


模块1. 化学品

产品名称:
Daptomycin

修改号码:
6


模块2. 危险性概述


GHS分类
 物理性危害未分类

 健康危害未分类

 环境危害未分类


GHS标签元素

 图标或危害标志无

 信号词无信号词

 危险描述无

 防范说明无


模块3. 成分/组成信息


单一物质/混和物单一物质


化学名(中文名):达托霉素

百分比:
>94.0%(HPLC)(N)


CAS编码:
103060-53-3

分子式:
C72H101N17O26


模块4. 急救措施

吸入:
将受害者移到新鲜空气处,保持呼吸通畅,休息。若感不适请求医/就诊。

皮肤接触:
立即去除/脱掉所有被污染的衣物。用水清洗皮肤/淋浴。


若皮肤刺激或发生皮疹:求医/就诊。

眼睛接触:用水小心清洗几分钟。如果方便,易操作,摘除隐形眼镜。继续清洗。


如果眼睛刺激:求医/就诊。

食入:
若感不适,求医/就诊。漱口。

紧急救助者的防护:救援者需要穿戴个人防护用品,比如橡胶手套和气密性护目镜。


模块5. 消防措施

合适的灭火剂:干粉,泡沫,雾状水,二氧化碳

特殊危险性:小心,燃烧或高温下可能分解产生毒烟。

达托霉素
修改号码:6


模块5. 消防措施

特定方法:从上风处灭火,根据周围环境选择合适的灭火方法。

非相关人员应该撤离至安全地方。

周围一旦着火:如果安全,移去可移动容器。

消防员的特殊防护用具:灭火时,一定要穿戴个人防护用品。


模块6. 泄漏应急处理

个人防护措施,防护用具,
使用个人防护用品。远离溢出物/泄露处并处在上风处。

紧急措施:泄露区应该用安全带等圈起来,控制非相关人员进入。

环保措施:防止进入下水道。

控制和清洗的方法和材料:清扫收集粉尘,封入密闭容器。注意切勿分散。附着物或收集物应该立即根据合适的

法律法规处置。


模块7. 操作处置与储存

处理

技术措施:在通风良好处进行处理。穿戴合适的防护用具。防止粉尘扩散。处理后彻底清洗双手

和脸。

注意事项:如果粉尘或浮质产生,使用局部排气。

操作处置注意事项:避免接触皮肤、眼睛和衣物。

贮存

储存条件:保持容器密闭。冷冻储存。

远离不相容的材料比如氧化剂存放。

热敏

包装材料:依据法律。


模块8. 接触控制和个体防护

工程控制:尽可能安装封闭体系或局部排风系统,操作人员切勿直接接触。同时安装淋浴器和洗

眼器。

个人防护用品

 呼吸系统防护:防尘面具。依据当地和政府法规。

 手部防护:防护手套。

 眼睛防护:安全防护镜。如果情况需要,佩戴面具。

 皮肤和身体防护:防护服。如果情况需要,穿戴防护靴。


模块9. 理化特性

固体


外形(20°C):

外观:
晶体-粉末

颜色:
微浅黄色-黄色

气味:无资料


pH:无数据资料

熔点:无资料


沸点/沸程无资料

闪点:无资料

爆炸特性

 爆炸下限:无资料

 爆炸上限:无资料

密度:无资料

溶解度:


[水]易溶于


[其他溶剂]

达托霉素
修改号码:6


模块9. 理化特性

溶于:甲醇

极微溶于:乙醇

不溶于:乙腈


log水分配系数 =
-1.32


模块10. 稳定性和反应性

化学稳定性:一般情况下稳定。

危险反应的可能性:未报道特殊反应性。

须避免接触的物质氧化剂


危险的分解产物:
一氧化碳, 二氧化碳, 氮氧化物 (NOx)


模块11. 毒理学信息

急性毒性:无资料

对皮肤腐蚀或刺激:无资料

对眼睛严重损害或刺激:无资料

生殖细胞变异原性:无资料

致癌性:


IARC =无资料


NTP =无资料

生殖毒性:无资料


RTECS 号码:
HB5626000


模块12. 生态学信息

生态毒性:

鱼类:无资料

甲壳类:无资料

藻类:无资料


残留性 / 降解性:无资料


潜在生物累积 (BCF):无资料

土壤中移动性


 log水分配系数:
-1.32


 土壤吸收系数 (Koc):无资料

 亨利定律无资料


constant(PaM3/mol):


模块13. 废弃处置

如果可能,回收处理。请咨询当地管理部门。建议在可燃溶剂中溶解混合,在装有后燃和洗涤装置的化学焚烧炉中

焚烧。废弃处置时请遵守国家、地区和当地的所有法规。


模块14. 运输信息

联合国分类:与联合国分类标准不一致


UN编号:未列明


模块15. 法规信息


《危险化学品安全管理条例》(2002年1月26日国务院发布,2011年2月16日修订): 针对危险化学品的安全使用、

生产、储存、运输、装卸等方面均作了相应的规定。

达托霉素
修改号码:6


模块16 – 其他信息

N/A






?达托霉素安全信息
















RTECS号 HB5626000
















?达托霉素英文别名
















































N-decanoyl-L-tryptophyl-L-asparaginyl-N-[(3S,6S,9R,15S,18R,21S,24S,30S,31R)-3-[2-(2-aminophenyl)-2-oxoethyl]-24-(3-aminopropyl)-15,21-bis(carboxymethyl)-6-[(1R)-2-carboxy-1-methylethyl]-9-(hydroxymethyl)-18,31-dimethyl-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29-decaoxo-1-oxa-4,7,10,13,16,19,22,25,28-nonaazacyclohentriacontan-30-yl]-L-α-asparagine


N-Decanoyl-L-tryptophyl-L-asparaginyl-N-[(3S,6S,9R,15S,18R,21S,24S,30S,31R)-3-[2-(2-aminophenyl)-2-oxoethyl]-24-(3-aminopropyl)-15,21-bis(carboxymethyl)-6-[(2R)-1-carboxypropan-2-yl]-9-(hydroxymethyl)-18,31-dimethyl-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29-decaoxo-1-oxa-4,7,10,13,16,19,22,25,28-nonaazacyclohentriacontan-30-yl]-L-α-asparagine


N-Decanoyl-L-tryptophyl-L-asparaginyl-N-[(3S,6S,9R,15S,18R,21S,24S,30S,31R)-3-[2-(2-aminophenyl)-2-oxoethyl]-24-(3-aminopropyl)-15,21-bis(carboxymethyl)-6-[(2R)-1-carboxy-2-propanyl]-9-(hydroxymethyl) ;-18,31-dimethyl-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29-decaoxo-1-oxa-4,7,10,13,16,19,22,25,28-nonaazacyclohentriacontan-30-yl]-L-α-asparagine


Daptomycin


L-α-Asparagine, N-(1-oxodecyl)-L-tryptophyl-L-asparaginyl-N-[(3S,6S,9R,15S,18R,21S,24S,30S,31R)-3-[2-(2-aminophenyl)-2-oxoethyl]-24-(3-aminopropyl)-15,21-bis(carboxymethyl)-6-[(1R)-2-carboxy-1-met hylethyl]-9-(hydroxymethyl)-18,31-dimethyl-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29-decaoxo-1-oxa-4,7,10,13,16,19,22,25,28-nonaazacyclohentriacont-30-yl]-


Deptomycin


L-α-asparagine, N-(1-oxodecyl)-L-tryptophyl-L-asparaginyl-N-[(3S,6S,9R,15S,18R,21S,24S,30S,31R)-3-[2-(2-aminophenyl)-2-oxoethyl]-24-(3-aminopropyl)-15,21-bis(carboxymethyl)-6-[(1R)-2-carboxy-1-methylethyl]-9-(hydroxymethyl)-18,31-dimethyl-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29-decaoxo-1-oxa-4,7,10,13,16,19,22,25,28-nonaazacyclohentriacont-30-yl]-


Cubicin


(3S)-3-{[(2S)-4-amino-2-{[(2S)-2-(decanoylamino)-3-(1H-indol-3-yl)propanoyl]amino}-4-oxobutanoyl]amino}-4-{[(3S,6S,9R,15S,18R,21S,24S,30S,31R)-3-[2-(2-aminophenyl)-2-oxoethyl]-24-(3-aminopropyl)-15,21-bis(carboxymethyl)-6-[(1R)-2-carboxy-1-methylethyl]-9-(hydroxymethyl)-18,31-dimethyl-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29-decaoxo-1-oxa-4,7,10,13,16,19,22,25,28-nonaazacyclohentriacontan-30-yl]amino}-4-oxobutanoic acid


Daptomycin,N-(1-Oxodecyl)-L-tryptophyl-D-asparaginyl-L-α-aspartyl-L-threonylglycyl-L-ornithinyl-L-α-aspartyl-D-alanyl-L-α-aspartylglycyl-D-seryl-(3R)-3-methyl-L-α-glutamyl-α,2-diamino-γ-oxo-benzenebutanoicacid(13-4)lactone


LY146032


CUBICIN DAPTOMYCIN


Cidecin








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