描述 |
Daptomycin 是一种脂肽类抗生素,具有体外快速杀除革兰氏阳性细菌的活性。 |
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相关类别 |
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体外研究 |
达托霉素对萘夫西林敏感和耐药性葡萄球菌(MIC90小于或等于0.5 mg / L)和针对肠球菌(MIC90小于或等于2.0 mg / L)具有出色的体外抑制和杀菌活性。对于大多数分离的测试,达托霉素比万古霉素更有活性。除甲氧苄氨嘧啶 – 磺胺甲恶唑外,达托霉素是体外抗肠球菌最活跃的药物,对抗耐萘夫西林的葡萄球菌最活跃。当接种物从105 cfu / mL增加到107 cfu / mL时,达托霉素和万古霉素的MIC显着增加[1]。达托霉素在非常窄的药物浓度范围内(0.125至2.0 tLg / mL)有效,并且比其他针对粪链球菌的药物更具活性[2]。达托霉素抑制这些核苷酸连接的中间体的形成[3]。 |
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体内研究 |
在每天两次给予10mg / kg的剂量时,与开始治疗后48小时内感染的未治疗对照相比,达托霉素显着减少了每个肾脏的生物体数量。每天给药一次20 mg / kg,达托霉素效果较差,但治疗4天后显着减少菌落数,其活性与万古霉素或万古霉素 – 庆大霉素相当,每日两次[2]。 |
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溶解度 |
体外:
H 2 O:≥66.66mg / mL(41.13 mM) * “≥”表示可溶,但饱和度未知。
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储备液 |
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动物实验 |
从18小时脑心浸液肉汤培养物制备含有109CFU / mL的接种物。随后通过标准的连续10倍稀释琼脂倾注平板技术测定每个接种物中的确切数量。用1.0-mL接种物静脉内攻击动物。已知该接种物感染正常大鼠的肾髓质。 24小时后,将动物分成8组,仅给予生理盐水(对照组)或用达托霉素10mg / kg(达托霉素10),达托霉素20mg / kg(达托霉素20),达托霉素10加庆大霉素开始抗生素治疗。 1.5mg / kg,20mg / kg的万古霉素,20mg / kg的万古霉素加1.5mg / kg的庆大霉素,每次注射30mg的氨苄青霉素,以及每只大鼠30mg的氨苄西林和1.5mg / kg的庆大霉素。动物每天一次接受达托霉素20;所有其他药物每天服用两次。皮下注射万古霉素和达托霉素;肌肉注射氨苄青霉素和庆大霉素。药物最多可使用13天。 |
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存储 |
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运输 |
室温;可能会有所不同 |
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SMILES |
O=C(N[C@H](CC(N)=O)C(N[C@@H](CC(O)=O)C(N[C@H](C(NCC(N[C@H](C(N[C@@](C(N[C@@H](C(N[C@H]1CC(O)=O)=O)C)=O)([H])CC(O)=O)=O)CCCN)=O)=O)[C@H](OC([C@](NC([C@](NC([C@@](NC(CNC1=O)=O)([H])CO)=O)([H])[C@H](C)CC(O)=O)=O)([H])CC(C(C=CC=C2)=C2N)=O)=O)C)=O)=O)[C@@H](NC(CCCCCCCCC)=O)CC3=CNC4=CC=CC=C34 |
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参考文献 |
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相关活性 小分子 |
嘌呤霉素盐酸盐 | G-418 硫酸盐 | 衣霉素 | 潮霉素B | 盐霉素 | 阿维巴坦钠 | 硫酸新霉素 | 法硼巴坦 | 甲氧西林钠 | 利福平 | 甲硝唑 | 羧苄青霉素钠 | 头孢他啶 | Eravacycline dihydrochloride | 头孢噻肟钠 |
密度 | 1.5±0.1 g/cm3 |
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沸点 | 2078.2±65.0 °C at 760 mmHg |
熔点 | 202-204?C |
分子式 | C72H101N17O26 |
分子量 | 1620.671 |
闪点 | 1210.7±34.3 °C |
精确质量 | 1619.710327 |
PSA | 702.02000 |
LogP | -4.07 |
外观性状 | colorless to faint yellow |
蒸汽压 | 0.0±0.3 mmHg at 25°C |
折射率 | 1.638 |
储存条件 | Store at -20°C |
水溶解性 | methanol: soluble5mg/mL |
达托霉素 修改号码:6 模块1. 化学品 产品名称: Daptomycin 修改号码: 6 模块2. 危险性概述 GHS分类 物理性危害未分类
健康危害未分类 环境危害未分类 GHS标签元素 图标或危害标志无 信号词无信号词 危险描述无 防范说明无 模块3. 成分/组成信息 单一物质/混和物单一物质 化学名(中文名):达托霉素 百分比: >94.0%(HPLC)(N) CAS编码: 103060-53-3 分子式: C72H101N17O26 模块4. 急救措施 吸入: 将受害者移到新鲜空气处,保持呼吸通畅,休息。若感不适请求医/就诊。 皮肤接触: 立即去除/脱掉所有被污染的衣物。用水清洗皮肤/淋浴。 若皮肤刺激或发生皮疹:求医/就诊。 眼睛接触:用水小心清洗几分钟。如果方便,易操作,摘除隐形眼镜。继续清洗。 如果眼睛刺激:求医/就诊。 食入: 若感不适,求医/就诊。漱口。 紧急救助者的防护:救援者需要穿戴个人防护用品,比如橡胶手套和气密性护目镜。 模块5. 消防措施 合适的灭火剂:干粉,泡沫,雾状水,二氧化碳 特殊危险性:小心,燃烧或高温下可能分解产生毒烟。 达托霉素 修改号码:6 模块5. 消防措施 特定方法:从上风处灭火,根据周围环境选择合适的灭火方法。 非相关人员应该撤离至安全地方。 周围一旦着火:如果安全,移去可移动容器。 消防员的特殊防护用具:灭火时,一定要穿戴个人防护用品。 模块6. 泄漏应急处理 个人防护措施,防护用具, 使用个人防护用品。远离溢出物/泄露处并处在上风处。 紧急措施:泄露区应该用安全带等圈起来,控制非相关人员进入。 环保措施:防止进入下水道。 控制和清洗的方法和材料:清扫收集粉尘,封入密闭容器。注意切勿分散。附着物或收集物应该立即根据合适的 法律法规处置。 模块7. 操作处置与储存 处理 技术措施:在通风良好处进行处理。穿戴合适的防护用具。防止粉尘扩散。处理后彻底清洗双手 和脸。 注意事项:如果粉尘或浮质产生,使用局部排气。 操作处置注意事项:避免接触皮肤、眼睛和衣物。 贮存 储存条件:保持容器密闭。冷冻储存。 远离不相容的材料比如氧化剂存放。 热敏 包装材料:依据法律。 模块8. 接触控制和个体防护 工程控制:尽可能安装封闭体系或局部排风系统,操作人员切勿直接接触。同时安装淋浴器和洗 眼器。 个人防护用品 呼吸系统防护:防尘面具。依据当地和政府法规。 手部防护:防护手套。 眼睛防护:安全防护镜。如果情况需要,佩戴面具。 皮肤和身体防护:防护服。如果情况需要,穿戴防护靴。 模块9. 理化特性 固体 外形(20°C): 外观: 晶体-粉末 颜色: 微浅黄色-黄色 气味:无资料 pH:无数据资料 熔点:无资料 沸点/沸程无资料 闪点:无资料 爆炸特性 爆炸下限:无资料 爆炸上限:无资料 密度:无资料 溶解度: [水]易溶于 [其他溶剂] 达托霉素 修改号码:6 模块9. 理化特性 溶于:甲醇 极微溶于:乙醇 不溶于:乙腈 log水分配系数 = -1.32 模块10. 稳定性和反应性 化学稳定性:一般情况下稳定。 危险反应的可能性:未报道特殊反应性。 须避免接触的物质氧化剂 危险的分解产物: 一氧化碳, 二氧化碳, 氮氧化物 (NOx) 模块11. 毒理学信息 急性毒性:无资料 对皮肤腐蚀或刺激:无资料 对眼睛严重损害或刺激:无资料 生殖细胞变异原性:无资料 致癌性: IARC =无资料 NTP =无资料 生殖毒性:无资料 RTECS 号码: HB5626000 模块12. 生态学信息 生态毒性: 鱼类:无资料 甲壳类:无资料 藻类:无资料 残留性 / 降解性:无资料 潜在生物累积 (BCF):无资料 土壤中移动性 log水分配系数: -1.32 土壤吸收系数 (Koc):无资料 亨利定律无资料 constant(PaM3/mol): 模块13. 废弃处置 如果可能,回收处理。请咨询当地管理部门。建议在可燃溶剂中溶解混合,在装有后燃和洗涤装置的化学焚烧炉中 焚烧。废弃处置时请遵守国家、地区和当地的所有法规。 模块14. 运输信息 联合国分类:与联合国分类标准不一致 UN编号:未列明 模块15. 法规信息 《危险化学品安全管理条例》(2002年1月26日国务院发布,2011年2月16日修订): 针对危险化学品的安全使用、 生产、储存、运输、装卸等方面均作了相应的规定。 达托霉素 修改号码:6 模块16 – 其他信息 N/A
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RTECS号 | HB5626000 |
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N-decanoyl-L-tryptophyl-L-asparaginyl-N-[(3S,6S,9R,15S,18R,21S,24S,30S,31R)-3-[2-(2-aminophenyl)-2-oxoethyl]-24-(3-aminopropyl)-15,21-bis(carboxymethyl)-6-[(1R)-2-carboxy-1-methylethyl]-9-(hydroxymethyl)-18,31-dimethyl-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29-decaoxo-1-oxa-4,7,10,13,16,19,22,25,28-nonaazacyclohentriacontan-30-yl]-L-α-asparagine |
N-Decanoyl-L-tryptophyl-L-asparaginyl-N-[(3S,6S,9R,15S,18R,21S,24S,30S,31R)-3-[2-(2-aminophenyl)-2-oxoethyl]-24-(3-aminopropyl)-15,21-bis(carboxymethyl)-6-[(2R)-1-carboxypropan-2-yl]-9-(hydroxymethyl)-18,31-dimethyl-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29-decaoxo-1-oxa-4,7,10,13,16,19,22,25,28-nonaazacyclohentriacontan-30-yl]-L-α-asparagine |
N-Decanoyl-L-tryptophyl-L-asparaginyl-N-[(3S,6S,9R,15S,18R,21S,24S,30S,31R)-3-[2-(2-aminophenyl)-2-oxoethyl]-24-(3-aminopropyl)-15,21-bis(carboxymethyl)-6-[(2R)-1-carboxy-2-propanyl]-9-(hydroxymethyl) ;-18,31-dimethyl-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29-decaoxo-1-oxa-4,7,10,13,16,19,22,25,28-nonaazacyclohentriacontan-30-yl]-L-α-asparagine |
Daptomycin |
L-α-Asparagine, N-(1-oxodecyl)-L-tryptophyl-L-asparaginyl-N-[(3S,6S,9R,15S,18R,21S,24S,30S,31R)-3-[2-(2-aminophenyl)-2-oxoethyl]-24-(3-aminopropyl)-15,21-bis(carboxymethyl)-6-[(1R)-2-carboxy-1-met hylethyl]-9-(hydroxymethyl)-18,31-dimethyl-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29-decaoxo-1-oxa-4,7,10,13,16,19,22,25,28-nonaazacyclohentriacont-30-yl]- |
Deptomycin |
L-α-asparagine, N-(1-oxodecyl)-L-tryptophyl-L-asparaginyl-N-[(3S,6S,9R,15S,18R,21S,24S,30S,31R)-3-[2-(2-aminophenyl)-2-oxoethyl]-24-(3-aminopropyl)-15,21-bis(carboxymethyl)-6-[(1R)-2-carboxy-1-methylethyl]-9-(hydroxymethyl)-18,31-dimethyl-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29-decaoxo-1-oxa-4,7,10,13,16,19,22,25,28-nonaazacyclohentriacont-30-yl]- |
Cubicin |
(3S)-3-{[(2S)-4-amino-2-{[(2S)-2-(decanoylamino)-3-(1H-indol-3-yl)propanoyl]amino}-4-oxobutanoyl]amino}-4-{[(3S,6S,9R,15S,18R,21S,24S,30S,31R)-3-[2-(2-aminophenyl)-2-oxoethyl]-24-(3-aminopropyl)-15,21-bis(carboxymethyl)-6-[(1R)-2-carboxy-1-methylethyl]-9-(hydroxymethyl)-18,31-dimethyl-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29-decaoxo-1-oxa-4,7,10,13,16,19,22,25,28-nonaazacyclohentriacontan-30-yl]amino}-4-oxobutanoic acid |
Daptomycin,N-(1-Oxodecyl)-L-tryptophyl-D-asparaginyl-L-α-aspartyl-L-threonylglycyl-L-ornithinyl-L-α-aspartyl-D-alanyl-L-α-aspartylglycyl-D-seryl-(3R)-3-methyl-L-α-glutamyl-α,2-diamino-γ-oxo-benzenebutanoicacid(13-4)lactone |
LY146032 |
CUBICIN DAPTOMYCIN |
Cidecin |