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达普拉缔
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商品详情
客户评价
| 中文名 |
达普拉缔 |
|---|---|
| 英文名 |
N-[2-(diethylamino)ethyl]-2-[2-[(4-fluorophenyl)methylsulfanyl]-4-oxo-6,7-dihydro-5H-cyclopenta[d]pyrimidin-1-yl]-N-[[4-[4-(trifluoromethyl)phenyl]phenyl]methyl]acetamide |
| 英文别名 |
更多 |
| 描述 |
Darapladib 是一种有效的脂蛋白相关磷脂酶A2 (Lp-PLA2) 抑制剂，IC50 为 0.25 nM。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关类别 |
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| 靶点 |
IC50: 0.25 nM (Lp-PLA2)[1]
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| 体外研究 |
使用稳态和瞬时动力学的机理研究表明Darapladib（SB-480848）是一种可自由逆转的，非共价结合的rhLp-PLA2抑制剂，Ki为110 pM，解离速率为27 min。确认了对全人血浆中酶的有效抑制（IC 50 = 5±2nM）。此外，在铜催化氧化人LDL期间Darapladib的存在阻止了lyso-PtdCho的产生（IC50 = 4±3nM）和随后的单核细胞趋化性（IC50 = 4±1nM）[1]。 |
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| 体内研究 |
用Darapladib进行的额外体内研究表明，饲喂大鼠的口服生物利用度为11±2％。 Darapladib的口服生物利用度为28±4％。此外，对于Darapladib，在动脉粥样硬化斑块中实现了对Lp-PLA2的优异抑制，在口服30mg / kg剂量给予WHHL兔后2小时观察到95±1％的抑制[1]。 Darapladib，脂蛋白相关磷脂酶A2（lp-PLA2）的特异性抑制剂，对低密度脂蛋白受体（LDLR）缺陷小鼠的炎症和动脉粥样硬化形成。在Darapladib每天口服50mg / kg 6周后，LDLR缺陷小鼠血清lp-PLA2的活性被抑制超过60％。 Darapladib显着抑制LDLR缺陷小鼠的血清lp-PLA2活性[2]。 |
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| 溶解度 |
体外：
在DMSO中10mM
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| 储备液 |
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| 动物实验 |
小鼠[2]雄性纯合子LDLR缺陷小鼠（C57 / Bl6遗传背景）饲喂高脂肪饮食，包括18％氢化可可脂，0.15％胆固醇，7％酪蛋白，7％蔗糖和3％麦芽糖糊精17周，从6周开始。将40只小鼠随机分成两组（每组n = 20）。一组每天一次通过管饲法（每天50mg / kg）接受Darapladib，而另一组接受载体（盐水）。在治疗6周期间，将所有小鼠圈养在具有12小时光照/黑暗循环的房间中，并允许自由获得高脂肪饮食和水。 |
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| 存储 |
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| 运输 |
室温;可能会有所不同 |
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| SMILES |
FC1=CC=C(CSC(N(CC(N(CCN(CC)CC)CC2=CC=C(C3=CC=C(C(F)(F)F)C=C3)C=C2)=O)C4=C5CCC4)=NC5=O)C=C1 |
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| 参考文献 |
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| 相关活性 小分子 |
U型73122 | D609 钾盐 | 喹吖因二盐酸 | FIPI | 蜂毒肽 | 伐瑞拉迪 | CAY10650 | AA26-9 | ML348 | 丹参酮 I | MAFP | ML349 | 1-单壬烷-rac-甘油 | Lp-PLA2-IN-1 | 二硫代碳酸 rel-(-)-O-[(3aR,4R,5S,7R,7aR)-八氢-4,7-甲桥-1H-茚-5-基]酯钾盐 |
| 密度 | 1.3±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 沸点 | 741.0±70.0 °C at 760 mmHg |
| 分子式 | C36H38F4N4O2S |
| 分子量 | 666.771 |
| 闪点 | 401.9±35.7 °C |
| 精确质量 | 666.265137 |
| PSA | 83.74000 |
| LogP | 8.27 |
| 蒸汽压 | 0.0±2.4 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.594 |
|
N-[2-(diethylamino)ethyl]-2-[2-[(4-fluorophenyl)methylthio]-4-oxo-6,7-dihydro-5H-cyclopenta[d]pyrimidin-1-yl]-N-[[4-[4-(trifluoromethyl)phenyl]phenyl]methyl]acetamide |
|
Darapladib (USAN) |
|
Darapladib |
|
1H-Cyclopenta[d]pyrimidine-1-acetamide, N-[2-(diethylamino)ethyl]-2-[[(4-fluorophenyl)methyl]thio]-4,5,6,7-tetrahydro-4-oxo-N-[[4'-(trifluoromethyl)[1,1'-biphenyl]-4-yl]methyl]- |
|
N-[2-(Diethylamino)ethyl]-2-{2-[(4-fluorobenzyl)sulfanyl]-4-oxo-4,5,6,7-tetrahydro-1H-cyclopenta[d]pyrimidin-1-yl}-N-{[4'-(trifluoromethyl)-4-biphenylyl]methyl}acetamide |
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UNII-UI1U1MYH09 |
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