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达格列净

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商品详情

客户评价



?达格列净名称


















中文名

达格列嗪
英文名

dapagliflozin
中文别名


特拉匹韦




|



SGLT2抑制




|



达格列净




|



(1S)-1,5-脱水-1-C-[4-氯-3-[(4-乙氧基苯基)甲基]苯基]-D-葡萄糖醇




|



(1S)-1,5-脱水-1-C-[4-氯-3-[(4-乙氧基苯基)甲基]苯基]-D-葡萄糖醇



英文别名
更多





?达格列净生物活性






















































描述
Dapagliflozin (BMS-512148) 是用于治疗2型糖尿病的钠-葡萄糖共转运蛋白2 (SGLT2)抑制剂。
相关类别



靶点

SGLT2[1]
体外研究

Dapagliflozin预处理缺氧HK2细胞以剂量依赖性方式显着改善细胞活力。 Dapagliflozin可降低缺氧HK2细胞中Bax的表达，Bax / Bcl2比值和PARP的表达[2]。
体内研究

在11mM葡萄糖时，达格列嗪将胰高血糖素释放从对照的18％提高至32％，而达格列嗪在1mM葡萄糖时的添加效果较小。在中等葡萄糖浓度为6mM时，在不存在或存在达格列嗪的情况下，胰高血糖素分泌估计分别为对照的24％和30％[1]。 Dapagliflozin预处理显着减少IR损伤肾脏中TUNEL阳性细胞的数量。 Dapagliflozin预处理显着提高小鼠IR损伤的肾小管细胞中HIF1的表达[2]。 Dapagliflozin（10 mg / kg，op）引起SGLT2i小鼠尿糖的显着增加。 Dapagliflozin通过减少交感神经活动来急剧抑制BAT产热。 Dapagliflozin可增强肝脏糖异生和糖原分解[3]。
溶解度

体外：

在DMSO中10mM

体内：1.Dapagliflozin在0.5％CMC +蒸馏水（DW）中制备[4]。 2.Dapagliflozin在蒸馏水中的1％羧甲基纤维素钠中制备[5]。

储备液

1 mM 2.4458 mL 12.2288 mL 24.4577 mL
5 mM 0.4892 mL 2.4458 mL 4.8915 mL
10 mM 0.2446 mL 1.2229 mL 2.4458 mL


细胞实验

为了进行细胞存活测定，在用载体或达格列嗪预处理在30分钟缺血中孵育24小时后收集细胞，并用台盼蓝染色计数存活细胞。通过量化相对存活的处理细胞数除以未处理细胞的存活数来确定存活百分比。
动物实验

将体重30-33g的10周龄雄性C57BL / 6小鼠分成5组：载体（Vh）处理的假（n = 5），达格列嗪处理的假（n = 5），Vh处理的IR（ n = 7），达格列嗪处理的IR（n = 7），和阿苯达唑和达格列嗪处理的IR（n = 7）。在手术前24小时开始，通过口服强饲法以10mg / kg /天的剂量给予达格列嗪2天。在IR手术前1小时皮下注射阿苯达唑。
存储

粉末 -20°C 3年
? 4°C 2年
在溶剂中 -80°C 6月
? -20°C 1月


运输

室温;可能会有所不同
SMILES

O[C@H]1[C@H](C2=CC(CC3=CC=C(OCC)C=C3)=C(Cl)C=C2)O[C@H](CO)[C@@H](O)[C@@H]1O
参考文献

[1]. Pedersen MG, et al. Dapagliflozin stimulates glucagon secretion at high glucose: experiments and mathematical simulations of human A-cells. Sci Rep. 2016 Aug 18;6:31214.

[2]. Yoon-Kyung Chang, et al. Dapagliflozin, SGLT2 Inhibitor, Attenuates Renal Ischemia-Reperfusion Injury. PLoS One. 2016; 11(7): e0158810.

[3]. Chiba Y, et al. Dapagliflozin, a Sodium-Glucose Co-Transporter 2 Inhibitor, Acutely Reduces Energy Expenditure in BAT via Neural Signals in Mice. PLoS One. 2016 Mar 10;11(3):e0150756.

[4]. Akahane K, et al. Efficacy of Mitiglinide Combined with Dapagliflozin in Streptozotocin-nicotinamide-induced Type 2 Diabetic Rats and in Zucker Fatty Rats. Drug Res (Stuttg). 2015 Aug;65(8):416-21.

[5]. Sakaeda T, et al. Susceptibility to serious skin and subcutaneous tissue disorders and skin tissue distribution of sodium-dependent glucose co-transporter type 2 (SGLT2) inhibitors. Int J Med Sci. 2018 Jun 13;15(9):937-943.
相关活性
小分子



根皮苷



|

根皮素



|

索格列净



|

埃格列净



|

Licogliflozin



|

托格列净



|

贝沙格列净



|

伊格列净



|

维拉格列净






?达格列净物理化学性质



































密度 1.3±0.1 g/cm3
沸点 609.0±55.0 °C at 760 mmHg
分子式 C21H25ClO6
分子量 408.873
闪点 322.1±31.5 °C
精确质量 408.133972
PSA 99.38000
LogP 4.42
蒸汽压 0.0±1.8 mmHg at 25°C
折射率 1.614





?达格列净合成线路






































(3R,4S,5S,6R)-2-(4-chloro-3-(4-ethoxybenzyl)phenyl)-6-(hydroxymethyl)-2-methoxytetrahydro-2H-pyran-3,4,5-triol结构式

(3R,4S,5S,6R)-2…

461432-24-6




~43%







达格列净结构式

达格列净

461432-26-8


文献：WO2010/48358 A2, ; Page/Page column 32-33 ; WO 2010/048358 A2





甲基 1-C-[4-氯-3-[(4-乙氧基苯基)甲基]苯基]-alpha-D-吡喃葡萄糖苷结构式

甲基 1-C-[4-氯-3-[...

714269-57-5




~%







达格列净结构式

达格列净

461432-26-8


文献：US2008/4336 A1, ; Page/Page column 21-22 ;





葡萄糖酸内酯结构式

葡萄糖酸内酯

90-80-2




~%







达格列净结构式

达格列净

461432-26-8


文献：WO2013/152476 A1, ;





2-氯-5-碘苯甲酸结构式

2-氯-5-碘苯甲酸

19094-56-5




~%







达格列净结构式

达格列净

461432-26-8


文献：WO2013/152476 A1, ;





(3R,4S,5R,6R)-3,4,5-tris(triMethylsilyloxy)-6-((triMethylsilyloxy)Methyl)tetrahydro-2H-pyran-2-one结构式

(3R,4S,5R,6R)-3...

32469-28-6




~%







达格列净结构式

达格列净

461432-26-8


文献：WO2013/152476 A1, ;





5-溴-2-氯苯甲酸结构式

5-溴-2-氯苯甲酸

21739-92-4




~%







达格列净结构式

达格列净

461432-26-8


文献：Journal of Medicinal Chemistry, , vol. 57, # 4 p. 1236 - 1251





4-(5-溴-2-氯苄基)苯酚结构式

4-(5-溴-2-氯苄基)苯酚

864070-18-8




~%







达格列净结构式

达格列净

461432-26-8


文献：Journal of Medicinal Chemistry, , vol. 57, # 4 p. 1236 - 1251





1,6-脱水-β-D-葡萄糖结构式

1,6-脱水-β-D-葡萄糖

498-07-7




~%







达格列净结构式

达格列净

461432-26-8


文献：US2014/128595 A1, ;





5-溴-2-氯苯甲酰氯结构式

5-溴-2-氯苯甲酰氯

21900-52-7




~%







达格列净结构式

达格列净

461432-26-8


文献：Journal of Medicinal Chemistry, , vol. 57, # 4 p. 1236 - 1251









?达格列净制备



5-溴-2-氯苯甲酸经酰氯化、与苯乙醚发生付-克反应、还原羰基得5-溴-2-氯-4’-乙氧基二苯甲烷，再与2，3，4，6-四-O-三甲基硅-D-吡喃葡萄糖酸-1，5-内酯缩合、异头碳羟基醚化、脱保护得2-氯-5-（1-甲氧基-D-吡喃葡萄糖-I-基）-4’-乙氧基二苯甲烷，然后以Et3SiH/BF3·OEt2还原脱除甲氧基、乙酐酯化、水解制得降糖药达格列净，总收率约40%。












?达格列净英文别名



















































D-Glucitol,1,5-anhydro-1-C-[4-chloro-3-[(4-ethoxyphenyl)methyl]phenyl]-,(1S)


Dapagliflozin


Forxiga


D-Glucitol, 1,5-anhydro-1-C-[4-chloro-3-[(4-ethoxyphenyl)methyl]phenyl]-, (1S)-


(1S)-1,5-Anhydro-1-[4-chloro-3-(4-ethoxybenzyl)phenyl]-D-glucitol


Forxiga (TN)


[14C]-Dapagliflozin


(2S,3R,4R,5S,6R)-2-[4-chloro-3-[(4-ethoxyphenyl)methyl]phenyl]-6-(hydroxymethyl)oxane-3,4,5-triol


dapaglifozin


(2S,3R,4R,5S,6R)-2-[4-chloro-3-(4-ethoxybenzyl)phenyl]-6-(hydroxymethy)tetrahydro-2H-pyran-3,4,5-triol


Farxiga


S1548_Selleck


(2S,3R,4R,5S,6R)-2-[4-chloro-3-(4-ethoxybenzyl)phenyl]-6-(hydroxymethyl)tetrahydro-2H-pyran-3,4,5-triol


BMS 512148








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