描述 |
Polygalacin D (PGD) 是从桔梗 Platycodon grandiflorum 中分离的具有抗癌和抗增殖特性的生物活性化合物。Polygalacin D 抑制 IAP 蛋白家族的表达,包括存活蛋白,cIAP-1 和 cIAP-2 蛋白,并通过抑制 GSK3β,Akt 的磷酸化和PI3K 的表达来阻断 PI3K/Akt 途径。Polygalacin D 通过 PI3K/Akt 途径诱导凋亡 (apoptosis)。 |
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相关类别 |
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靶点 |
IC50: IAP[1]
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体外研究 |
聚加拉星D(0-40μM; 48小时)抑制细胞增殖,A549细胞中IC50为26.49μM,H460细胞中IC50为20.52μM[1]。聚加拉星D(0-20μM; 48小时)增加早期和晚期凋亡细胞的比例,并且在A549和H460细胞中观察到核缩合[1]。Polyalacin D(0-20μM; 48小时)可通过调节A549和H460细胞中的凋亡蛋白和IAP蛋白家族来发挥其凋亡作用[1]。细胞增殖测定[1]细胞系:A549和H460癌细胞系浓度:10μM,20μM,40μM培养时间:48小时结果:抑制NSCLC细胞系的增殖。细胞凋亡分析[1]细胞系:A549和H460癌细胞系浓度:10μM,20μM孵育时间:48小时结果:诱导NSCLC细胞系凋亡。Western Blot分析[1]细胞系:A549和H460癌细胞系浓度:10μM,20μM培养时间:48小时结果:存活素,c-IAP-1和c-IAP-2表达降低。 |
存储 |
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运输 |
室温 |
SMILES |
O[C@H]([C@@H]([C@@H](O[C@@]1([H])[C@@H]([C@H]([C@H](O)CO1)O[C@@]2([H])[C@@H]([C@](CO)(O)CO2)O)O)[C@H](C)O3)O)[C@]3([H])O[C@H]([C@H]([C@@H](O)CO4)O)[C@@H]4OC([C@]56[C@](CC(C)(C)CC6)([H])C7=CC[C@@]([C@@]8([C@@]([C@](C)([C@@H](O[C@]9([H])O[C@@H]([C@@H](O)[C@H](O)[C@H]9O)CO)[C@@H](O)C8)CO)([H])CC%10)C)([H])[C@]%10(C)[C@]7(C)C[C@H]5O)=O |
参考文献 |
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密度 | 1.5±0.1 g/cm3 |
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分子式 | C57H92O27 |
分子量 | 1209.324 |
精确质量 | 1208.582642 |
PSA | 433.05000 |
LogP | 0.50 |
折射率 | 1.652 |
α-L-Arabinopyranose, O-3-O-[(2S,3R,4R)-tetrahydro-3,4-dihydroxy-4-(hydroxymethyl)-2-furanyl]-β-D-xylopyranosyl-(1->4)-O-6-deoxy-α-L-mannopyranosyl-(1->2)-1-O-[(2β,3β,16α)-3-(β- 
D-glucopyranosyloxy)-2,16,23-trihydroxy-28-oxoolean-12-en-28-yl]- |
polygalacin-D |
POLYGALACIN D |
3-O-[(2S,3R,4R)-3,4-Dihydroxy-4-(hydroxymethyl)tetrahydro-2-furanyl]-β-D-xylopyranosyl-(1->4)-6-deoxy-α-L-mannopyranosyl-(1->2)-1-O-[(2β,3β,16α)-3-(β-D-glucopyranosyloxy)-2,16,23-t ; rihydroxy-28-oxoolean-12-en-28-yl]-α-L-arabinopyranose |