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连翘酯苷B

连翘酯苷B

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商品详情

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?连翘酯苷B名称
















中文名

连翘酯苷B
英文名

2-(((3,4-dihydroxy-4-(hydroxymethyl)tetrahydrofuran-2-yl)oxy)methyl)-6-(3,4-dihydroxyphenethoxy)-5-hydroxy-4-((3,4,5-trihydroxy-6-methyltetrahydro-2H-pyran-2-yl)oxy)tetrahydro-2H-pyran-3-yl (E)-3-(3,4-dihydroxyphenyl)acrylate
英文别名
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?连翘酯苷B生物活性






















































描述
Forsythoside B是传统中药植物独一味的叶子中分离的苯乙醇苷。独一味可用于治疗炎症疾病和促进血液循环。Forsythoside B 可抑制 TNF-alpha，IL-6，IκB， 调节 NF-κB。
相关类别




靶点

TNF-α


NF-κB
体外研究

连翘苷B浓度依赖性地下调脂多糖（LPS）刺激的RAW264.7细胞中TNF-α，IL-6和高迁移率族蛋白1（HMGB1）的水平，抑制IκB激酶（IKK）途径和调制核因子（NF） – κB[1]。
体内研究

静脉注射单独使用连翘苷B或加亚胺培南可降低血清TNF-α，IL-6，HMGB1水平，触发髓样细胞（TREM-1）和内毒素表达受体，而血清IL-10水平上调，肺，肝和小肠中的髓过氧化物酶（MPO）减少[1]。剂量高于8mg / kg的连翘苷B在脑缺血和再灌注大鼠中产生显着的神经保护作用。即使在脑缺血和再灌注后1小时，3小时和5小时延迟给药，连翘苷B（20mg / kg）也表现出显着的神经保护活性。连翘苷B 20 mg / kg可减轻组织病理学损伤，这可通过较小的脑梗塞面积和脑水肿，脑埃文沙蓝外渗和髓过氧化物酶活性降低，抑制脑磷酸化IκB-α和NF-κB表达来证实[2]。连翘苷B显示心肌功能显着恢复，LVSP和+/- dp / dt（max）改善。心肌梗死体积，血清Tn-T，TNF-α和IL-6水平，MDA含量和心肌组织MPO活性均降低，HMGB1蛋白表达，磷酸化蛋白-κB-α和磷酸化NF-κB下调，同时减少SOD和GPx活性的下降[3]。
溶解度

体外：

DMSO：135 mg / mL（178.41 mM;需要超声波）

体内：1。逐个添加每种溶剂：10％DMSO 90％（20％SBE-β-CD在盐水中）溶解度：≥2.25mg/ mL（2.97mM）;澄清溶液2.逐个添加每种溶剂：10％DMSO 40％PEG300 5％吐温-80 45％盐水溶解度：≥2.25mg/ mL（2.97mM）;澄清溶液3.逐个加入每种溶剂：10％DMSO 90％玉米油溶解度：≥2.25mg/ mL（2.97mM）;明确解决方案

储备液

1 mM 1.3215 mL 6.6076 mL 13.2153 mL
5 mM 0.2643 mL 1.3215 mL 2.6431 mL
10 mM 0.1322 mL 0.6608 mL 1.3215 mL


细胞实验

将连翘苷B溶解在无菌盐水溶液中，并以各种浓度（0.1至10μM）加入培养基中，并与LPS刺激的RAW264.7细胞一起温育。在连翘酯苷B处理24小时后收集无细胞上清液。通过测量培养基中的乳酸脱氢酶（LDH）来评估细胞活力[1]。
动物实验

大鼠：将连翘苷B溶解在无菌盐水中。对于剂量 – 反应研究，在再灌注后15分钟，以1.3,3.2,8,20或50mg / kg的剂量施用连翘苷B作为静脉推注。假处理或媒介物处理的大鼠注射盐水。再灌注后23小时测定神经功能缺损，然后进行脑梗塞体积检查[2]。
存储

粉末 -20℃下 3年
4℃下 2年
在溶剂中 -80℃下 6个月
-20℃下 1个月


运输

室温;可能会有所不同
SMILES

OC1=C(O)C=C(/C=C/C(O[C@H]2[C@H](O[C@]3([H])O[C@@H](C)[C@H](O)[C@@H](O)[C@H]3O)[C@@H](O)[C@H](OCCC4=CC=C(O)C(O)=C4)O[C@@H]2CO[C@H]5[C@H](O)[C@](CO)(O)CO5)=O)C=C1
参考文献

[1]. Jiang WL, et al. Forsythoside B protects against experimental sepsis by modulating inflammatory factors. Phytother Res. 2012 Jul;26(7):981-7.

[2]. Jiang WL, et al. Neuroprotective efficacy and therapeutic window of Forsythoside B: in a rat model of cerebral ischemia and reperfusion injury. Eur J Pharmacol. 2010 Aug 25;640(1-3):75-81.

[3]. Jiang WL, et al. Cardioprotection with forsythoside B in rat myocardial ischemia-reperfusion injury: relation to inflammation response. Phytomedicine. 2010 Jul;17(8-9):635-9.


相关活性
小分子



(E)-3-(对甲苯磺酰基)丙烯腈



|

吡咯烷二硫代甲酸铵



|

SN50



|

利米多赛



|

雷公藤甲素



|

泊马度胺



|

4-甲基-N1-(3-苯基丙基)-1,2-苯二胺



|

紫草素



|

(2E)-3-[[4-叔丁基苯基]磺酰基]-2-丙烯腈



|

楝酰胺



|

(-)-DHMEQ



|

双氢青蒿素



|

番茄碱



|

QNZ



|

黄芩苷






?连翘酯苷B物理化学性质



































密度 1.7±0.1 g/cm3
沸点 1040.3±65.0 °C at 760 mmHg
分子式 C34H44O19
分子量 756.702
闪点 323.9±27.8 °C
精确质量 756.247681
PSA 304.21000
LogP 1.87
蒸汽压 0.0±0.3 mmHg at 25°C
折射率 1.696






?连翘酯苷B安全信息
















海关编码 29389090
















?连翘酯苷B英文别名


















2-(3,4-Dihydroxyphenyl)ethyl 3-O-(6-deoxy-α-L-mannopyranosyl)-6-O-[(2R,3R,4R)-3,4-dihydroxy-4-(hydroxymethyl)tetrahydro-2-furanyl]-4-O-[(2E)-3-(3,4-dihydroxyphenyl)-2-propenoyl]-β-D-glucopyrano side


β-D-Glucopyranoside, 2-(3,4-dihydroxyphenyl)ethyl 3-O-(6-deoxy-α-L-mannopyranosyl)-4-O-[(2E)-3-(3,4-dihydroxyphenyl)-1-oxo-2-propen-1-yl]-6-O-[(2R,3R,4R)-tetrahydro-3,4-dihydroxy-4-(hydroxymeth yl)-2-furanyl]-


Forsythoside B








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