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酒石酸长春瑞滨

酒石酸长春瑞滨

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商品详情

客户评价



?酒石酸长春瑞滨名称


















中文名

酒石酸长春瑞滨
英文名

vinorelbine L-tartrate
中文别名


长春瑞宾双酒石酸盐




|



重酒石酸长春瑞滨



英文别名
更多





?酒石酸长春瑞滨生物活性


















































描述
Vinorelbine ditartrate 是一种抗有丝分裂剂，能够抑制 Hela 细胞的增殖，IC50值为 1.25 nM。
相关类别





体外研究

长春瑞滨（0.5-5nM）在浓度为1.25nM时抑制细胞增殖50％（IC50）。浓度为8 nM的长春瑞滨时，没有细胞处于后期[1]。长春瑞滨时间依赖性地诱导雄激素依赖性（AD）和非依赖性（AI）前列腺癌细胞系中的p53和p21WAFI / CIP1表达。长春瑞滨以浓度依赖性方式刺激报告基因[2]。
体内研究

长春瑞滨治疗后，第一次中性粒细胞过多发生在狗的第一次（4只狗），第二次（1）或第六次（1）长春瑞滨治疗后[3]。长春瑞滨在携带肿瘤的猫中每周耐受一次，MTD为11.5 mg / m2 [4]。
溶解度

体外：

DMSO：≥46mg / mL（42.63 mM）

* “≥”表示可溶，但饱和度未知。


储备液

1 mM 0.9267 mL 4.6334 mL 9.2669 mL
5 mM 0.1853 mL 0.9267 mL 1.8534 mL
10 mM 0.0927 mL 0.4633 mL 0.9267 mL


动物实验

根据该研究的定义，将VRL1在0.9％NaCl中稀释至1.5mg / mL的浓度，并在5分钟内进行IV。预期的治疗间隔为7天，最多4次治疗。在每周接受4次剂量后，猫有资格每2周继续接受VRL治疗。
存储

4°C，避光
运输

室温;可能会有所不同
SMILES

CC[C@@]1(C=CCN2CC3)[C@@]2([H])[C@@]3(C(C=C([C@@](C4=C5C(C=CC=C6)=C6N4)(CC(C=C(CC)C7)([H])CN7C5)C(OC)=O)C(OC)=C8)=C8N9C)[C@]9([H])[C@](C(OC)=O)(O)[C@@H]1OC(C)=O.O=C(O)[C@H](O)[C@@H](O)C(O)=O.O=C(O)[C@H](O)[C@@H](O)C(O)=O
参考文献

[1]. Ngan VK, et al. Mechanism of mitotic block and inhibition of cell proliferation by the semisynthetic Vinca alkaloids vinorelbine and its newer derivative vinflunine. Mol Pharmacol. 2001 Jul;60(1):225-32.

[2]. Liu XM, et al. Unique induction of p21(WAF1/CIP1)expression by vinorelbine in androgen-independent prostate cancer cells. Br J Cancer. 2003 Oct 20;89(8):1566-73.

[3]. Poirier VJ, et al. Toxicity, dosage, and efficacy of vinorelbine (Navelbine) in dogs with spontaneous neoplasia. J Vet Intern Med. 2004 Jul-Aug;18(4):536-9.

[4]. Pierro JA, et al. Phase I clinical trial of vinorelbine in tumor-bearing cats. J Vet Intern Med. 2013 Jul-Aug;27(4):943-8.
相关活性
小分子



诺考达唑



|

一甲基澳瑞他汀E



|

VcMMAE



|

Mertansine(DM1化合物)



|

甲磺酸艾瑞布林



|

埃博霉素



|

埃博霉素B



|

McMMAF



|

MMAF盐酸盐



|

伊沙匹隆



|

N,BETA,BETA-三甲基-L-苯基丙氨酰基-N-[(1S,2E)-3-羧基-1-(1-甲基乙基)-2-丁烯基]-N,3-二甲基-L-缬氨酰胺



|

雌莫司汀磷酸钠



|

安丝菌素P3



|

考布他丁 A-4 磷酸二钠盐



|

西维布林






?酒石酸长春瑞滨物理化学性质

















































密度 1.36g/cm3
熔点 181-183°C
分子式 C53H66N4O20
分子量 1079.106
精确质量 1078.427002
PSA 363.99000
LogP 0.44920
外观性状 白色至灰白色结晶粉末
折射率 1.675
储存条件

密封、在2 ?C -8 ?C下保存

稳定性

如果遵照规格使用和储存则不会分解，未有已知危险反应

水溶解性 H2O: 10?mg/mL
分子结构

1、摩尔折射率：无可用的

2、摩尔体积（cm3/mol）：无可用的

3、等张比容（90.2K）：无可用的

4、表面张力（dyne/cm）：无可用的

5、介电常数：无可用的

6、极化率（10-24cm3）：无可用的

7、单一同位素质量：1078.427041 Da

8、标称质量：1078 Da

9、平均质量：1079.1059 Da
计算化学

1、 疏水参数计算参考值（XlogP）：

2、 氢键供体数量：10

3、 氢键受体数量：23

4、 可旋转化学键数量：16

5、 互变异构体数量：

6、 拓扑分子极性表面积（TPSA）：364

7、 重原子数量：77

8、 表面电荷：0

9、 复杂度：1820

10、同位素原子数量：0

11、确定原子立构中心数量：11

12、不确定原子立构中心数量：1

13、确定化学键立构中心数量：0

14、不确定化学键立构中心数量：0

15、共价键单元数量：3

更多

1. 性状：白色粉末

2. 密度（g/mL,20℃）：未确定

3. 相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：未确定

4. 熔点（?C）：181-183

5. 沸点（?C,常压）：未确定

6. 沸点（?C,KPa）：未确定

7. 折射率：未确定

8. 闪点（?C）：未确定

9. 比旋光度（?）：未确定

10. 自燃点或引燃温度（?C）：未确定

11. 蒸气压（Pa,20?C）：未确定

12. 饱和蒸气压（KPa,20?C）：未确定

13. 燃烧热（KJ/mol）：未确定

14. 临界温度（?C）：未确定

15. 临界压力（KPa）：未确定

16. 油水（辛醇/水）分配系数的对数值：未确定

17. 爆炸上限（%,V/V）：未确定

18. 爆炸下限（%,V/V）：未确定

19. 溶解性：水：10mg/ml





?酒石酸长春瑞滨毒性和生态




酒石酸长春瑞滨毒性英文版





?酒石酸长春瑞滨安全信息



























危害码 (欧洲)
Xi:Irritant
风险声明 (欧洲)
R43
安全声明 (欧洲)
26-36
危险品运输编码 NONH for all modes of transport
WGK德国 3
海关编码 2942000000











?酒石酸长春瑞滨海关









海关编码 2942000000










?酒石酸长春瑞滨英文别名


























































































methyl (2β,3β,4β,5α,12β,19α)-4-(acetyloxy)-15-[(12S,14R)-16-ethyl-12-(methoxycarbonyl)-1,10-diazatetracyclo[12.3.1.0.0]octadeca-3(11),4,6,8,15-pentaen-12-yl]-3-hydroxy-16-methoxy-1-methyl-6,7-didehydroaspidospermidine-3-carboxylate bis(2,3-dihydroxybutanedioate) (salt)


aspidospermidine-3-carboxylic acid, 4-(acetyloxy)-6,7-didehydro-15-[(6R,8S)-4-ethyl-1,3,6,7,8,9-hexahydro-8-(methoxycarbonyl)-2,6-methano-2H-azecino[4,3-b]indol-8-yl]-3-hydroxy-16-methoxy-1-methyl-, methyl ester, (2β,3β,4β,5α,12β,19α)-, 2,3-dihydroxybutanedioate (1:2) (salt)


MFCD03613607


methyl (3aR,4R,5S,5aR,10bR,13aR)-4-(acetyloxy)-3a-ethyl-9-[(12S,14R)-16-ethyl-12-(methoxycarbonyl)-1,10-diazatetracyclo[12.3.1.0.0]octadeca-3(11),4,6,8,15-pentaen-12-yl]-5-hydroxy-8-methoxy-6-methyl-3a,4,5,5a,6,11,12,13a-octahydro-1H-indolizino[8,1-cd]carbazole-5-carboxylate bis(2,3-dihydroxybutanedioate) (salt)


Methyl (2β,3β,4β,5α,12β,19α)-4-acetoxy-15-[(12S,14R)-16-ethyl-12-(methoxycarbonyl)-1,10-diazatetracyclo[12.3.1.0.0]octadeca-3(11),4,6,8,15-pentaen-12-yl]-3-hydroxy-16-methoxy-1-methyl-6,7-didehydroaspidospermidine-3-carboxylate 2,3-dihydroxysuccinate (1:2)


Vinorelbine Ditartarate


methyl (2β,3β,4β,5α,12β,19α)-4-(acetyloxy)-15-[(12S,14R)-16-ethyl-12-(methoxycarbonyl)-1,10-diazatetracyclo[12.3.1.0.0]octadeca-3(11),4,6,8,15-pentaen-12-yl]-3-hydroxy-1


Nor-5′-anhydrovinblastine ditartrate


Vinorelbine ditartrate salt


Eunades


Aspidospermidine-3-carboxylic acid, 4-(acetyloxy)-6,7-didehydro-15-[(6R,8S)-4-ethyl-1,3,6,7,8,9-hexahydro-8-(methoxycarbonyl)-2,6-methano-2H-azecino[4,3-b]indol-8-yl]-3-hydroxy-16-methoxy-1-methyl-, m ;ethyl ester, (2β,3β,4β,5α,12β,19α)-, 2,3-dihydroxybutanedioate (1:2) (salt)


Vinorelbine tartrate


-6-methyl-3a,4,5,5a,6,11,12,13a-octahydro-1H-indolizino[8,1-cd]carbazole-5-carboxylate bis(2,3-dihydroxybutanedioate) (salt)


methyl (2β,3β,4β,5α,12β,19α)-4-(acetyloxy)-15-[(6R,8S)-4-ethyl-8-(methoxycarbonyl)-1,3,6,7,8,9-hexahydro-2,6-methanoazecino[4,3-b]indol-8-yl]-3-hydroxy-16-methoxy-1-methyl-6,7-didehydroaspidospermidine-3-carboxylate 2,3-dihydroxybutanedioate (1:2)


6-methoxy-1-methyl-6,7-didehydroaspidospermidine-3-carboxylate bis(2,3-dihydroxybutanedioate) (salt)


2,3-Dihydroxybutandis?ure-methyl-(3aR,4R,5S,5aR,10bR,13aR)-4-(acetyloxy)-3a-ethyl-9-[(12S,14R)-16-ethyl-12-(methoxycarbonyl)-1,10-diazatetracyclo[12.3.1.0.0]octadeca-3(11),4,6,8,15-pentaen-12-yl]-5-hydroxy-8-methoxy-6-methyl-3a,4,5,5a,6,11,12,13a-octahydro-1H-indolizino[8,1-cd]carbazol-5-carboxylat(2:1)


aspidospermidine-3-carboxylic acid, 4-(acetyloxy)-6,7-didehydro-15-[(6R,8S)-4-ethyl-1,3,6,7,8,9-hexahydro-8-(methoxycarbonyl)-2,6-methano-2H-azecino[4,3-b]indol-8-yl]-3-hydroxy-16-methoxy-1-methyl-, m


ethyl ester, (2β,3β,4β,5α,12β,19α)-, 2,3-dihydroxybutanedioate (1:2) (salt)


Methyl (2β,3β,4β,5α,12β,19α)-4-acetoxy-15-[(12S,14R)-16-ethyl-12-(methoxycarbonyl)-1,10-diazatetracyclo[12.3.1.0.0]octadeca-3(11),4,6,8,15-pentaen-12-yl]-3-hydroxy-16-methoxy-1-methyl-6,7-didehydroaspidospermidine-3-carboxylate bis(2,3-dihydroxysuccinate) (salt)


Methyl (2β,3β,4β,5α,12β,19α)-4-acetoxy-15-[(12S,14R)-16-ethyl-12-(methoxycarbonyl)-1,10-diazatetracyclo[12.3.1.0.0]octadeca-3(11),4,6,8,15-pentaen-12-yl]-3-hydroxy-16-me
 thoxy-1-methyl-6,7-didehydroaspidospermidine-3-carboxylate 2,3-dihydroxysuccinate (1:2)


3′,4′-Didehydro-4′-deoxy-C’-norvincaleukoblastine (R-(R*,R*))-2,3-dihydroxybutanedioate (1:2) (salt)


acide 2,3-dihydroxybutanedio?que – (3aR,4R,5S,5aR,10bR,13aR)-4-(acétyloxy)-3a-éthyl-9-[(12S,14R)-16-éthyl-12-(méthoxycarbonyl)-1,10-diazatétracyclo[12.3.1.0.0]octadéca-3(11),4,6,8,15-pentaén-12-yl]-5-hydroxy-8-méthoxy-6-méthyl-3a,4,5,5a,6,11,12,13a-octahydro-1H-indolizino[8,1-cd]carbazole-5-carboxylate de méthyle (2:1)


methyl (3aR,4R,5S,5aR,10bR,13aR)-4-(acetyloxy)-3a-ethyl-9-[(12S,14R)-16-ethyl-12-(methoxycarbonyl)-1,10-diazatetracyclo[12.3.1.0.0]octadeca-3(11),4,6,8,15-pentaen-12-yl]-5-hydroxy-8-methoxy


Vinorelbine ditartrate


Methyl (3aR,4R,5S,5aR,10bR,13aR)-4-acetoxy-3a-ethyl-9-[(12S,14R)-16-ethyl-12-(methoxycarbonyl)-1,10-diazatetracyclo[12.3.1.0.0]octadeca-3(11),4,6,8,15-pentaen-12-yl]-5-hydroxy-8-methoxy-6-methyl-3a,4,5,5a,6,11,12,13a-octahydro-1H-indolizino[8,1-cd]carbazole-5-carboxylate bis(2,3-dihydroxysuccinate) (salt)


Vinorelbine


Vinorelbine (ditartrate)








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