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酒石酸长春瑞滨

酒石酸长春瑞滨

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商品详情

客户评价



?酒石酸长春瑞滨名称


















中文名

酒石酸长春瑞滨
英文名

vinorelbine L-tartrate
中文别名


长春瑞宾双酒石酸盐




|



重酒石酸长春瑞滨



英文别名
更多





?酒石酸长春瑞滨生物活性


















































描述
Vinorelbine ditartrate 是一种抗有丝分裂剂,能够抑制 Hela 细胞的增殖,IC50值为 1.25 nM。
相关类别





体外研究

长春瑞滨(0.5-5nM)在浓度为1.25nM时抑制细胞增殖50%(IC50)。浓度为8 nM的长春瑞滨时,没有细胞处于后期[1]。长春瑞滨时间依赖性地诱导雄激素依赖性(AD)和非依赖性(AI)前列腺癌细胞系中的p53和p21WAFI / CIP1表达。长春瑞滨以浓度依赖性方式刺激报告基因[2]。
体内研究

长春瑞滨治疗后,第一次中性粒细胞过多发生在狗的第一次(4只狗),第二次(1)或第六次(1)长春瑞滨治疗后[3]。长春瑞滨在携带肿瘤的猫中每周耐受一次,MTD为11.5 mg / m2 [4]。
溶解度

体外:

DMSO:≥46mg / mL(42.63 mM)

* “≥”表示可溶,但饱和度未知。


储备液

1 mM 0.9267 mL 4.6334 mL 9.2669 mL
5 mM 0.1853 mL 0.9267 mL 1.8534 mL
10 mM 0.0927 mL 0.4633 mL 0.9267 mL


动物实验

根据该研究的定义,将VRL1在0.9%NaCl中稀释至1.5mg / mL的浓度,并在5分钟内进行IV。预期的治疗间隔为7天,最多4次治疗。在每周接受4次剂量后,猫有资格每2周继续接受VRL治疗。
存储

4°C,避光


运输

室温;可能会有所不同
SMILES

CC[C@@]1(C=CCN2CC3)[C@@]2([H])[C@@]3(C(C=C([C@@](C4=C5C(C=CC=C6)=C6N4)(CC(C=C(CC)C7)([H])CN7C5)C(OC)=O)C(OC)=C8)=C8N9C)[C@]9([H])[C@](C(OC)=O)(O)[C@@H]1OC(C)=O.O=C(O)[C@H](O)[C@@H](O)C(O)=O.O=C(O)[C@H](O)[C@@H](O)C(O)=O
参考文献

[1]. Ngan VK, et al. Mechanism of mitotic block and inhibition of cell proliferation by the semisynthetic Vinca alkaloids vinorelbine and its newer derivative vinflunine. Mol Pharmacol. 2001 Jul;60(1):225-32.

[2]. Liu XM, et al. Unique induction of p21(WAF1/CIP1)expression by vinorelbine in androgen-independent prostate cancer cells. Br J Cancer. 2003 Oct 20;89(8):1566-73.

[3]. Poirier VJ, et al. Toxicity, dosage, and efficacy of vinorelbine (Navelbine) in dogs with spontaneous neoplasia. J Vet Intern Med. 2004 Jul-Aug;18(4):536-9.

[4]. Pierro JA, et al. Phase I clinical trial of vinorelbine in tumor-bearing cats. J Vet Intern Med. 2013 Jul-Aug;27(4):943-8.


相关活性
小分子




诺考达唑



|

一甲基澳瑞他汀E



|

VcMMAE



|

Mertansine(DM1化合物)



|

甲磺酸艾瑞布林



|

埃博霉素



|

埃博霉素B



|

McMMAF



|

MMAF盐酸盐



|

伊沙匹隆



|

N,BETA,BETA-三甲基-L-苯基丙氨酰基-N-[(1S,2E)-3-羧基-1-(1-甲基乙基)-2-丁烯基]-N,3-二甲基-L-缬氨酰胺



|

雌莫司汀磷酸钠



|

安丝菌素P3



|

考布他丁 A-4 磷酸二钠盐



|

西维布林






?酒石酸长春瑞滨物理化学性质

















































密度 1.36g/cm3
熔点 181-183°C
分子式 C53H66N4O20
分子量 1079.106
精确质量 1078.427002
PSA 363.99000
LogP 0.44920
外观性状 白色至灰白色结晶粉末
折射率 1.675
储存条件

密封、在2 ?C -8 ?C下保存

稳定性

如果遵照规格使用和储存则不会分解,未有已知危险反应

水溶解性 H2O: 10?mg/mL
分子结构

1、摩尔折射率:无可用的

2、摩尔体积(cm3/mol):无可用的

3、等张比容(90.2K):无可用的

4、表面张力(dyne/cm):无可用的

5、介电常数:无可用的

6、极化率(10-24cm3):无可用的

7、单一同位素质量:1078.427041 Da

8、标称质量:1078 Da

9、平均质量:1079.1059 Da

计算化学

1、 疏水参数计算参考值(XlogP):

2、 氢键供体数量:10

3、 氢键受体数量:23

4、 可旋转化学键数量:16

5、 互变异构体数量:

6、 拓扑分子极性表面积(TPSA):364

7、 重原子数量:77

8、 表面电荷:0

9、 复杂度:1820

10、同位素原子数量:0

11、确定原子立构中心数量:11

12、不确定原子立构中心数量:1

13、确定化学键立构中心数量:0

14、不确定化学键立构中心数量:0

15、共价键单元数量:3

更多

1. 性状:白色粉末

2. 密度(g/mL,20℃):未确定

3. 相对蒸汽密度(g/mL,空气=1):未确定

4. 熔点(?C):181-183

5. 沸点(?C,常压):未确定

6. 沸点(?C,KPa):未确定

7. 折射率:未确定

8. 闪点(?C):未确定

9. 比旋光度(?):未确定

10. 自燃点或引燃温度(?C):未确定

11. 蒸气压(Pa,20?C):未确定

12. 饱和蒸气压(KPa,20?C):未确定

13. 燃烧热(KJ/mol):未确定

14. 临界温度(?C):未确定

15. 临界压力(KPa):未确定

16. 油水(辛醇/水)分配系数的对数值:未确定

17. 爆炸上限(%,V/V):未确定

18. 爆炸下限(%,V/V):未确定

19. 溶解性:水:10mg/ml





?酒石酸长春瑞滨毒性和生态




酒石酸长春瑞滨毒性英文版






?酒石酸长春瑞滨安全信息



























危害码 (欧洲)
Xi:Irritant
风险声明 (欧洲)
R43
安全声明 (欧洲)
26-36
危险品运输编码 NONH for all modes of transport
WGK德国 3
海关编码 2942000000











?酒石酸长春瑞滨海关









海关编码 2942000000










?酒石酸长春瑞滨英文别名


























































































methyl (2β,3β,4β,5α,12β,19α)-4-(acetyloxy)-15-[(12S,14R)-16-ethyl-12-(methoxycarbonyl)-1,10-diazatetracyclo[12.3.1.0.0]octadeca-3(11),4,6,8,15-pentaen-12-yl]-3-hydroxy-16-methoxy-1-methyl-6,7-didehydroaspidospermidine-3-carboxylate bis(2,3-dihydroxybutanedioate) (salt)


aspidospermidine-3-carboxylic acid, 4-(acetyloxy)-6,7-didehydro-15-[(6R,8S)-4-ethyl-1,3,6,7,8,9-hexahydro-8-(methoxycarbonyl)-2,6-methano-2H-azecino[4,3-b]indol-8-yl]-3-hydroxy-16-methoxy-1-methyl-, methyl ester, (2β,3β,4β,5α,12β,19α)-, 2,3-dihydroxybutanedioate (1:2) (salt)


MFCD03613607


methyl (3aR,4R,5S,5aR,10bR,13aR)-4-(acetyloxy)-3a-ethyl-9-[(12S,14R)-16-ethyl-12-(methoxycarbonyl)-1,10-diazatetracyclo[12.3.1.0.0]octadeca-3(11),4,6,8,15-pentaen-12-yl]-5-hydroxy-8-methoxy-6-methyl-3a,4,5,5a,6,11,12,13a-octahydro-1H-indolizino[8,1-cd]carbazole-5-carboxylate bis(2,3-dihydroxybutanedioate) (salt)


Methyl (2β,3β,4β,5α,12β,19α)-4-acetoxy-15-[(12S,14R)-16-ethyl-12-(methoxycarbonyl)-1,10-diazatetracyclo[12.3.1.0.0]octadeca-3(11),4,6,8,15-pentaen-12-yl]-3-hydroxy-16-methoxy-1-methyl-6,7-didehydroaspidospermidine-3-carboxylate 2,3-dihydroxysuccinate (1:2)


Vinorelbine Ditartarate


methyl (2β,3β,4β,5α,12β,19α)-4-(acetyloxy)-15-[(12S,14R)-16-ethyl-12-(methoxycarbonyl)-1,10-diazatetracyclo[12.3.1.0.0]octadeca-3(11),4,6,8,15-pentaen-12-yl]-3-hydroxy-1


Nor-5′-anhydrovinblastine ditartrate


Vinorelbine ditartrate salt


Eunades


Aspidospermidine-3-carboxylic acid, 4-(acetyloxy)-6,7-didehydro-15-[(6R,8S)-4-ethyl-1,3,6,7,8,9-hexahydro-8-(methoxycarbonyl)-2,6-methano-2H-azecino[4,3-b]indol-8-yl]-3-hydroxy-16-methoxy-1-methyl-, m ;ethyl ester, (2β,3β,4β,5α,12β,19α)-, 2,3-dihydroxybutanedioate (1:2) (salt)


Vinorelbine tartrate


-6-methyl-3a,4,5,5a,6,11,12,13a-octahydro-1H-indolizino[8,1-cd]carbazole-5-carboxylate bis(2,3-dihydroxybutanedioate) (salt)


methyl (2β,3β,4β,5α,12β,19α)-4-(acetyloxy)-15-[(6R,8S)-4-ethyl-8-(methoxycarbonyl)-1,3,6,7,8,9-hexahydro-2,6-methanoazecino[4,3-b]indol-8-yl]-3-hydroxy-16-methoxy-1-methyl-6,7-didehydroaspidospermidine-3-carboxylate 2,3-dihydroxybutanedioate (1:2)


6-methoxy-1-methyl-6,7-didehydroaspidospermidine-3-carboxylate bis(2,3-dihydroxybutanedioate) (salt)


2,3-Dihydroxybutandis?ure-methyl-(3aR,4R,5S,5aR,10bR,13aR)-4-(acetyloxy)-3a-ethyl-9-[(12S,14R)-16-ethyl-12-(methoxycarbonyl)-1,10-diazatetracyclo[12.3.1.0.0]octadeca-3(11),4,6,8,15-pentaen-12-yl]-5-hydroxy-8-methoxy-6-methyl-3a,4,5,5a,6,11,12,13a-octahydro-1H-indolizino[8,1-cd]carbazol-5-carboxylat(2:1)


aspidospermidine-3-carboxylic acid, 4-(acetyloxy)-6,7-didehydro-15-[(6R,8S)-4-ethyl-1,3,6,7,8,9-hexahydro-8-(methoxycarbonyl)-2,6-methano-2H-azecino[4,3-b]indol-8-yl]-3-hydroxy-16-methoxy-1-methyl-, m


ethyl ester, (2β,3β,4β,5α,12β,19α)-, 2,3-dihydroxybutanedioate (1:2) (salt)


Methyl (2β,3β,4β,5α,12β,19α)-4-acetoxy-15-[(12S,14R)-16-ethyl-12-(methoxycarbonyl)-1,10-diazatetracyclo[12.3.1.0.0]octadeca-3(11),4,6,8,15-pentaen-12-yl]-3-hydroxy-16-methoxy-1-methyl-6,7-didehydroaspidospermidine-3-carboxylate bis(2,3-dihydroxysuccinate) (salt)


Methyl (2β,3β,4β,5α,12β,19α)-4-acetoxy-15-[(12S,14R)-16-ethyl-12-(methoxycarbonyl)-1,10-diazatetracyclo[12.3.1.0.0]octadeca-3(11),4,6,8,15-pentaen-12-yl]-3-hydroxy-16-me
 thoxy-1-methyl-6,7-didehydroaspidospermidine-3-carboxylate 2,3-dihydroxysuccinate (1:2)


3′,4′-Didehydro-4′-deoxy-C’-norvincaleukoblastine (R-(R*,R*))-2,3-dihydroxybutanedioate (1:2) (salt)


acide 2,3-dihydroxybutanedio?que – (3aR,4R,5S,5aR,10bR,13aR)-4-(acétyloxy)-3a-éthyl-9-[(12S,14R)-16-éthyl-12-(méthoxycarbonyl)-1,10-diazatétracyclo[12.3.1.0.0]octadéca-3(11),4,6,8,15-pentaén-12-yl]-5-hydroxy-8-méthoxy-6-méthyl-3a,4,5,5a,6,11,12,13a-octahydro-1H-indolizino[8,1-cd]carbazole-5-carboxylate de méthyle (2:1)


methyl (3aR,4R,5S,5aR,10bR,13aR)-4-(acetyloxy)-3a-ethyl-9-[(12S,14R)-16-ethyl-12-(methoxycarbonyl)-1,10-diazatetracyclo[12.3.1.0.0]octadeca-3(11),4,6,8,15-pentaen-12-yl]-5-hydroxy-8-methoxy


Vinorelbine ditartrate


Methyl (3aR,4R,5S,5aR,10bR,13aR)-4-acetoxy-3a-ethyl-9-[(12S,14R)-16-ethyl-12-(methoxycarbonyl)-1,10-diazatetracyclo[12.3.1.0.0]octadeca-3(11),4,6,8,15-pentaen-12-yl]-5-hydroxy-8-methoxy-6-methyl-3a,4,5,5a,6,11,12,13a-octahydro-1H-indolizino[8,1-cd]carbazole-5-carboxylate bis(2,3-dihydroxysuccinate) (salt)


Vinorelbine


Vinorelbine (ditartrate)








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