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醉椒素

醉椒素

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商品详情

客户评价



?醉椒素名称


















中文名

醉椒素
英文名

2H-Pyran-2-one, 5,6-dihydro-4-methoxy-6-styryl-, (+)
中文别名


5,6-二氢-4-甲氧基-6-(2-苯基乙烯基)-2H-吡喃-2-酮



英文别名
更多





?醉椒素生物活性


















































描述
(+)-Kavain 是从卡瓦胡椒 (Piper methysticum) 中提取的一种主要的卡瓦内酯，具有抗惊厥作用，通过电压依赖性的Na+ 和Ca2+通道相互作用，减弱血管平滑肌的收缩[1]。Kavain 能与α4β2δ GABAA 受体结合，加强GABA的功效[2]。Kavain 是一种治疗炎症疾病的药物，其抗炎作用已被广泛研究[4]。
相关类别








靶点

Na+, Ca2+ channel[1]. α4β2δ GABAA receptor[2].
体外研究

（+） – Kavain（10-300μM）以浓度依赖性方式增强GABA引发的反应。 Kavain的调节作用是中等的，在300μM时仅测量增强的170±23％[2]。 （+） – Kavain通过抑制LITAF抑制细胞内TNF-α的分泌[4]。
体内研究

（+） – Kavain（10-300μM）以浓度依赖性方式增强GABA引发的反应。 Kavain的调节作用是中等的，在300μM时仅测量增强的170±23％[2]。 （+） – Kavain通过抑制LITAF抑制细胞内TNF-α的分泌[4]。
溶解度

体外：

DMSO：≥125mg / mL（542.86 mM）

* “≥”表示可溶，但饱和度未知。

体内：1。逐个添加每种溶剂：10％DMSO 90％（20％SBE-β-CD在盐水中）溶解度：≥2.08mg/ mL（9.03mM）;澄清溶液2.逐个添加每种溶剂：10％DMSO 90％玉米油溶解度：≥2.08mg / mL（9.03 mM）;澄清溶液3.逐个添加每种溶剂：10％DMSO 40％PEG300 5％吐温-80％45％盐水溶解度：≥2.08mg/ mL（9.03mM）;明确解决方案

储备液

1 mM 4.3429 mL 21.7146 mL 43.4292 mL
5 mM 0.8686 mL 4.3429 mL 8.6858 mL
10 mM 0.4343 mL 2.1715 mL 4.3429 mL


存储

4°C，密封储存，远离潮湿和光线
运输

室温;可能会有所不同
SMILES

O=C1C=C(OC)C[C@H](/C=C/C2=CC=CC=C2)O1
参考文献

[1]. Bradi? I, et al. [Hirschsprung's disease -- therapy and results]. Acta Chir Iugosl. 1975;22(2):183-95.

[2]. Chua HC, et al. Kavain, the Major Constituent of the Anxiolytic Kava Extract, Potentiates GABAA Receptors: Functional Characteristics and Molecular Mechanism. PLoS One. 2016 Jun 22;11(6):e0157700.

[3]. G. Boonen, et al. In vivo Effects of the Kavapyrones (+)-Dihydromethysticin and (±)-Kavain on Dopamine, 3,4-Dihydroxyphenylacetic Acid, Serotonin and 5-Hydroxyindoleacetic Acid Levels in Striatal and Cortical Brain Regions. Planta Medica 64 (1998) 507-510.

[4]. Tang X, et al. Kavain Inhibition of LPS-Induced TNF-α via ERK/LITAF. Toxicol Res (Camb). 2016 Jan 1;5(1):188-196.
相关活性
小分子



硫酸新霉素



|

硝苯地平



|

5-(N-乙基-N-异丙基)阿米洛利



|

(+)-荷包牡丹碱



|

氯化乙酰胆碱



|

罗红霉素



|

苦毒浆果[木防已属]



|

Bay-K-8644((S)-(-)-)



|

羧甲基羟胺半盐酸盐



|

利鲁唑



|

尼莫地平



|

(20s)人参皂苷 Rg3



|

米贝拉地尔



|

卡立泊来德



|

左乙拉西坦






?醉椒素物理化学性质









































密度 1.2±0.1 g/cm3
沸点 432.6±45.0 °C at 760 mmHg
熔点 142-148?C
分子式 C14H14O3
分子量 230.259
闪点 184.6±23.3 °C
精确质量 230.094299
PSA 35.53000
LogP 1.69
外观性状 白色,细粉末
蒸汽压 0.0±1.0 mmHg at 25°C
折射率 1.565





?醉椒素毒性和生态




醉椒素毒性英文版





?醉椒素安全信息




















危害码 (欧洲)
Xn
风险声明 (欧洲)
22
海关编码 2932999099











?醉椒素海关















海关编码 2932999099
中文概述 2932999099. 其他仅含氧杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
申报要素 品名, 成分含量, 用途
Summary 2932999099. other heterocyclic compounds with oxygen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%










?醉椒素英文别名








































































2H-Pyran-2-one, 5,6-dihydro-4-methoxy-6-[(E)-2-phenylethenyl]-, (6R)-


4-Methoxy-6-(b-phenylvinyl)-5,6-dihydro-a-pyrone


4-Methoxy-6-(β-phenylvinyl)-5,6-dihydro-α-pyrone


(R)-kavain


5-Hydroxy-3-methoxy-7-phenyl-2,6-heptadienoic Acid d-Lactone


(+)-kavain


[R-(E)]-5,6-Dihydro-4-methoxy-6-(2-phenylethenyl)-2H-pyran-2-one


2H-Pyran-2-one, 5,6-dihydro-4-methoxy-6-styryl-, (R)-


Kawain


Neuronika


Kavain


L-KAWAIN


Gonosan


(6R)-4-Methoxy-6-[(E)-2-phenylvinyl]-5,6-dihydro-2H-pyran-2-one


cavain


5,6-Dihydro-4-methoxy-6-styryl-2H-pyran-2-one


5,6-Dihydro-4-methoxy-6-styryl-2-pyron


(R)-5,6-Dihydro-4-methoxy-6-styryl-2H-pyran-2-one


D-Kawain


4-Methoxy-6-styryl-5,6-dihydro-a-pyrone


(6R)-4-methoxy-6-[(E)-2-phenylethenyl]-5,6-dihydro-2H-pyran-2-one








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