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醋酸地塞米松
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商品详情
客户评价
| 中文名 |
醋酸地塞米松 |
|---|---|
| 英文名 |
Dexamethasone-17-acetate |
| 中文别名 |
16alpha-甲基-11beta,17alpha,21-三羟基-9alpha-氟孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮-21-醋酸酯 | 乙酸地塞米松 | 醋酸氟美松 | 醋酸氟美松 | 21-乙酸地塞米松 | 地塞米松醋酸酯 |
| 英文别名 |
更多 |
| 描述 |
Dexamethasone是糖皮质素类甾体化合物，有抗炎和免疫抑制活性。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关类别 |
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| 靶点 |
Glucocorticoid receptor[1]
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| 体外研究 |
地塞米松调节几种转录因子，包括激活蛋白-1，核因子-AT和核因子-κB，导致激活和抑制参与炎症反应的关键基因[1]。地塞米松有效抑制A549细胞释放粒细胞 – 巨噬细胞集落刺激因子（GM-CSF），EC50为2.2 nM。发现地塞米松（EC50 = 36nM）诱导β2受体的转录与糖皮质激素受体（GR）DNA结合相关，并且发生在比GM-CSF释放抑制高10-100倍的浓度。地塞米松（IC50 = 0.5 nM）抑制3×κB（NF-κB，IκBα和I-κBβ），这与抑制GM-CSF释放有关[2]。 |
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| 体内研究 |
先前已报道用2×5mg / kg剂量的地塞米松有效抑制脂多糖（LPS）诱导的炎症。在我们的实验系统中，与暴露于LPS并仅注射溶剂（盐水）的动物相比，用单剂量地塞米松10mg / kg（ip）治疗显着降低了粒细胞的募集以及氧自由基的自发产生。当在吸入LPS之前1小时和之后1小时施用时，效果是统计学显着的。 BALF中的粒细胞数量下降到与健康动物相当的水平（给定水雾剂）[3]。用地塞米松处理的大鼠比对照大鼠消耗更少的食物并且重量更轻。虽然他们的食物摄入量相似，但处理过的大鼠也比配对喂养的动物重量轻。 5天的地塞米松注射导致肝脏质量（+ 42％）和肝脏与体重比率（+ 65％）显着增加。治疗5天后，腓肠肌的湿重减少20％，但相对于体重（g / 100 g体重），它仍未受影响，表明肌肉减重与体重减轻平行[4]。 |
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| 溶解度 |
体外：
DMSO：≥29mg / mL（66.74 mM） H 2 O：<0.1 mg / mL（不溶） * “≥”表示可溶，但饱和度未知。
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| 储备液 |
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| 动物实验 |
小鼠[3]雌性C57Bl / 6JBom小鼠（10-12周龄）用于所有实验。地塞米松以1或10mg / kg的单次注射给药。将地塞米松溶于盐水中，在LPS暴露前1小时或1小时腹膜内注射400μL。在一个实验中，从攻击前1小时开始每4?5小时连续注射N-乙酰半胱氨酸（NAC）（100和500mg / kg）（总共5次注射）。对照组的LPS暴露的动物腹膜内注射溶剂（盐水）。通过将100μLNAAC（50,100或500mg / kg）或地塞米松（10mg / kg）滴注到用15mg / kg Rapinovet（iv）麻醉的小鼠的肺中来进行气管内给药。使用大鼠[4]雄性Sprague-Dawley大鼠。每天一次用地塞米松（1.5mg / kg体重）腹膜内注射地塞米松处理的大鼠5天，并允许随意喂食。特别选择地塞米松剂量（1.5mg / kg /天）和治疗持续时间（5天），因为该治疗诱导了可重复且显着的分解代谢状态。对照大鼠未接受任何治疗并随意喂食。为了考虑地塞米松处理诱导的食物摄入减少，使用第三组配对喂养的大鼠。给这些大鼠提供与注射地塞米松的大鼠相同量的食物，并用每日等容的腹膜内注射NaCl（0.9％）处理5天。在最后注射地塞米松或NaCl后，将动物禁食过夜，然后通过断头处死。 |
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| 存储 |
4°C，避光
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| 运输 |
室温;可能会有所不同 |
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| SMILES |
C[C@@]1([C@@]2(O)C(COC(C)=O)=O)[C@](C[C@H]2C)([H])[C@@](CCC3=CC4=O)([H])[C@@](F)([C@]3(C=C4)C)[C@@H](O)C1 |
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| 参考文献 |
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| 相关活性 小分子 |
6-氨基-3-甲基嘌呤 | 4-[5-(4-氟苯基)-2-[4-(甲基磺酰基)苯基]-1H-咪唑-4-基]-吡啶 | 2,3-双[氨基[(2-氨基苯基)硫]亚甲基]丁二腈乙醇盐 | 阿卡地辛 | 布雷菲德菌素A | 氢化可的松 | 坦螺旋霉素 | 白藜芦醇 | 褪黑素 | 姜黄素 | 盐霉素 | 2-乙基-3-甲基戊酰胺 | 槲皮素 | 米非司酮 | 雷公藤红素 |
| 密度 | 1.3±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 沸点 | 579.4±50.0 °C at 760 mmHg |
| 熔点 | 238-240?°C(lit.) |
| 分子式 | C24H31FO6 |
| 分子量 | 434.498 |
| 闪点 | 304.2±30.1 °C |
| 精确质量 | 434.210480 |
| PSA | 100.90000 |
| LogP | 2.96 |
| 外观性状 | 白色或近乎于白色结晶粉末 |
| 蒸汽压 | 0.0±3.6 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.571 |
| 储存条件 |
密封、在2 ?C -8 ?C下保存 |
| 稳定性 |
如果遵照规格使用和储存则不会分解，未有已知危险反应，避免氧化物 |
| 水溶解性 | 水溶性：实际上不溶；水溶解度：100 mg/l ? 25 °C；可溶于：乙醇,丙酮,二噁烷,氯仿 |
| 分子结构 |
1、 摩尔折射率：109.82 2、 摩尔体积（m3/mol）：334.0 3、 等张比容（90.2K）：9000.9 4、 表面张力（dyne/cm）: 52.9 5、 介电常数：无可用 6、 偶极距（10 -24cm 3）：无可用 7、 极化率：43.53 |
| 计算化学 |
1、 疏水参数计算参考值（XlogP）：2.8 2、 氢键供体数量：2 3、 氢键受体数量：7 4、 可旋转化学键数量：4 5、 互变异构体数量：6 6、 拓扑分子极性表面积（TPSA）：101 7、 重原子数量：31 8、 表面电荷：0 9、 复杂度：910 10、 同位素原子数量：0 11、 确定原子立构中心数量：8 12、 不确定原子立构中心数量：0 13、 确定化学键立构中心数量：0 14、 不确定化学键立构中心数量：0 15、 共价键单元数量：1 |
| 更多 |
1. 性状：未确定 2. 密度（g/cm3,25℃）：未确定 3. 相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：未确定 4. 熔点（?C）：238-240 5. 沸点（?C,常压）：未确定 6. 沸点（?C,0.5mmHg）：未确定 7. 折射率(°, C=1, Dioxane)：87 8. 闪点（?C）：未确定 9. 比旋光度（?)）：未确定 10. 自燃点或引燃温度（?C）：未确定 11. 蒸气压（mmHg,25?C）：未确定 12. 饱和蒸气压（kPa,60?C）：未确定 13. 燃烧热（KJ/mol）：未确定 14. 临界温度（?C）：未确定 15. 临界压力（KPa）：未确定 16. 油水（辛醇/水）分配系数的对数值：未确定 17. 爆炸上限（%,V/V）：未确定 18. 爆炸下限（%,V/V）：未确定 19. 溶解性：未确定 |
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21-乙酸地塞米松 修改号码：5 模块1. 化学品 产品名称： Dexamethasone 21-Acetate 修改号码： 5 模块2. 危险性概述 GHS分类 物理性危害未分类
健康危害 生殖毒性 第2级 环境危害未分类 GHS标签元素 图标或危害标志 信号词警告 危险描述怀疑会损害生育能力或胎儿 防范说明 [预防]使用前获取特定手册。 处理前必须阅读并理解所有安全措施。 使用个人所需的防护用具。 [急救措施] 如接触到或相关接触：求医/就诊。 [储存]存放处须加锁。 [废弃处置] 根据当地政府规定把物品/容器交与工业废弃处理机构。 模块3. 成分/组成信息 单一物质/混和物单一物质 化学名(中文名)： 21-乙酸地塞米松 百分比： >98.0%(LC) CAS编码： 1177-87-3 俗名： 9α-Fluoro-11β,17α,21-trihydroxy-16α-methyl-1,4-pregnadiene-3,20-dione 21- Acetate 分子式： C24H31FO6 21-乙酸地塞米松 修改号码：5 模块4. 急救措施 吸入： 将受害者移到新鲜空气处，保持呼吸通畅，休息。求医/就诊。 皮肤接触： 立即去除/脱掉所有被污染的衣物。用大量肥皂和水轻轻洗。 求医/就诊。 眼睛接触：用水小心清洗几分钟。如果方便，易操作，摘除隐形眼镜。 求医/就诊。 食入： 求医/就诊。漱口。 紧急救助者的防护：救援者需要穿戴个人防护用品，比如橡胶手套和气密性护目镜。 模块5. 消防措施 合适的灭火剂：干粉，泡沫，雾状水，二氧化碳 特殊危险性：小心，燃烧或高温下可能分解产生毒烟。 特定方法：从上风处灭火，根据周围环境选择合适的灭火方法。 非相关人员应该撤离至安全地方。 周围一旦着火：如果安全，移去可移动容器。 消防员的特殊防护用具：灭火时，一定要穿戴个人防护用品。 模块6. 泄漏应急处理 个人防护措施，防护用具， 使用特殊的个人防护用品（针对有毒颗粒的P3过滤式空气呼吸器）。远离溢出物/泄露 紧急措施：处并处在上风处。 泄露区应该用安全带等圈起来，控制非相关人员进入。 环保措施：防止进入下水道。 控制和清洗的方法和材料：清扫收集粉尘，封入密闭容器。注意切勿分散。附着物或收集物应该立即根据合适的 法律法规处置。 模块7. 操作处置与储存 处理 技术措施：在通风良好处进行处理。穿戴合适的防护用具。防止粉尘扩散。处理后彻底清洗双手 和脸。 注意事项：如果可能，使用封闭系统。如果粉尘或浮质产生，使用局部排气。 操作处置注意事项：避免所有部位的接触！ 贮存 储存条件：保持容器密闭。存放于凉爽、阴暗处。 存放处须加锁。 远离不相容的材料比如氧化剂存放。 光敏 包装材料：依据法律。 模块8. 接触控制和个体防护 工程控制：尽可能安装封闭体系或局部排风系统。同时安装淋浴器和洗眼器。 个人防护用品 呼吸系统防护： 防尘面具，自携式呼吸器（SCBA），供气呼吸器等。使用通过政府标准的呼吸器。依 据当地和政府法规。 手部防护：防渗手套。 眼睛防护：护目镜。如果情况需要，佩戴面具。 皮肤和身体防护：防渗防护服。如果情况需要，穿戴防护靴。 模块9. 理化特性 固体 外形（20°C）： 外观： 晶体-粉末 21-乙酸地塞米松 修改号码：5 模块9. 理化特性 颜色：白色类白色 气味：无资料 pH:无数据资料 熔点： 240°C 沸点/沸程无资料 闪点：无资料 爆炸特性 爆炸下限：无资料 爆炸上限：无资料 密度：无资料 溶解度： [水] 极微溶于(10mg/100mL, 25°C) [其他溶剂] 溶于： 丙酮, 氯仿, 乙醇, 二氧六环 log水分配系数 = 2.02 模块10. 稳定性和反应性 化学稳定性：一般情况下稳定。 危险反应的可能性：未报道特殊反应性。 须避免接触的物质氧化剂 危险的分解产物: 一氧化碳, 二氧化碳, 氟化氢 模块11. 毒理学信息 急性毒性：无资料 对皮肤腐蚀或刺激：无资料 对眼睛严重损害或刺激：无资料 生殖细胞变异原性：无资料 致癌性： IARC =无资料 NTP =无资料 生殖毒性：无资料 RTECS 号码: TU4050000 模块12. 生态学信息 生态毒性： 鱼类：无资料 甲壳类：无资料 藻类：无资料 残留性 / 降解性：无资料 潜在生物累积 （BCF):无资料 土壤中移动性 log水分配系数： 2.02 土壤吸收系数 （Koc）：无资料 亨利定律无资料 constant(PaM3/mol): 模块13. 废弃处置 如果可能，回收处理。请咨询当地管理部门。建议在可燃溶剂中溶解混合，在装有后燃和洗涤装置的化学焚烧炉中 焚烧。废弃处置时请遵守国家、地区和当地的所有法规。 21-乙酸地塞米松 修改号码：5 模块14. 运输信息 联合国分类：与联合国分类标准不一致 UN编号：未列明 模块15. 法规信息 《危险化学品安全管理条例》（2002年1月26日国务院发布，2011年2月16日修订）: 针对危险化学品的安全使用、 生产、储存、运输、装卸等方面均作了相应的规定。 模块16 – 其他信息 N/A
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醋酸地塞米松毒性英文版
|
| 符号 |
GHS07 |
|---|---|
| 信号词 |
Warning |
| 危害声明 |
H317 |
| 警示性声明 |
P280 |
| 个人防护装备 |
dust mask type N95 (US);Eyeshields;Faceshields;Gloves |
| 危害码 (欧洲) |
Xi:Irritant |
| 风险声明 (欧洲) |
R43 |
| 安全声明 (欧洲) |
S36/37 |
| 危险品运输编码 | NONH for all modes of transport |
| WGK德国 | 3 |
| RTECS号 | TU4050000 |
| 海关编码 | 2937229000 |
| 醋酸地塞米松上游产品? 7 | |
|---|---|
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| 醋酸地塞米松下游产品? 1 | |
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