描述 |
Gelsemine 是一种来自中草药 Gelsemium elegans 的生物碱,可有效减轻慢性疼痛。具有抗伤害和催眠作用。 |
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相关类别 |
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体内研究 |
Gelsemine是治疗部分坐骨神经结扎(PSNL)小鼠的神经性疼痛和睡眠障碍的有效药物。 Gelsemine(4 mg / kg)对PSNL诱导的机械异常性疼痛和热痛觉过敏产生镇痛作用。在PSNL小鼠中,Gelsemine(2和4mg / kg)使机械阈值增加4小时并延长热潜伏期3小时。此外,Gelsemine(4 mg / kg,在早上6:30给药)增加非快速眼动(非REM,NREM)睡眠,减少觉醒,但在前3小时内不影响快速眼动(REM)睡眠在PSNL小鼠[1]。免疫组织化学研究表明,PSNL可增加前扣带皮层神经元中c-Fos的表达,而Gelsemine(4 mg / kg)可使c-Fos表达降低58%[1]。 |
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溶解度 |
体外:
DMSO:≥125mg / mL(387.72 mM) * “≥”表示可溶,但饱和度未知。 体内:1。逐个添加每种溶剂:10%DMSO 40%PEG300 5%吐温-80 45%盐水溶解度:≥2.08mg/ mL(6.45mM);澄清溶液2.逐个添加每种溶剂:10%DMSO 90%玉米油溶解度:≥2.08mg / mL(6.45 mM);澄清溶液3.逐个加入各溶剂:10%DMSO 90%(20%SBE-β-CD在盐水中)溶解度:≥2.08mg/ mL(6.45mM);明确解决方案
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储备液 |
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存储 |
4°C,密封储存,远离潮湿和光线
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运输 |
室温;可能会有所不同 |
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SMILES |
O=C1NC2=CC=CC=C2[C@]13[C@]4([H])[C@@]5([C@]6([H])C[C@H]3OC[C@@H]6[C@H]4N(C)C5)C=C |
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参考文献 |
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相关活性 小分子 |
磺丁醚-beta-环糊精 | 环孢菌素 | 2,7-二氯二氢代荧光黄二醋酸 | 1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶盐酸盐 | 4′,4”-双-2-咪唑啉-2-基对苯二丙烯酰苯胺二盐酸盐 | 乙莫克舍 | TD139 | Mitoquinone甲磺酸盐 | GSK2795039 | 5,5’,6,6’-四氯-1,1’,3,3’-四乙基苯并咪唑羰花青碘化物 | 胞内钙荧光探针 BAPTA-AM | AP20187 | GKT137831 | D-虫荧光素游离酸 | 野百合碱 |
密度 | 1.3±0.1 g/cm3 |
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沸点 | 493.4±45.0 °C at 760 mmHg |
熔点 | 181-183?C |
分子式 | C20H22N2O2 |
分子量 | 322.401 |
闪点 | 252.2±28.7 °C |
精确质量 | 322.168121 |
PSA | 41.57000 |
LogP | 3.08 |
外观性状 | 白色粉末 |
蒸汽压 | 0.0±1.3 mmHg at 25°C |
折射率 | 1.673 |
储存条件 | 库房低温,通风,干燥,与食品原料分开存放 |
钩吻碱毒性英文版
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危害码 (欧洲) |
T+ |
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风险声明 (欧洲) |
23/24/25-26/27/28 |
安全声明 (欧洲) |
36/37/39-45-28 |
危险品运输编码 | UN 1544 6.1/PG 2 |
WGK德国 | 3 |
RTECS号 | LX9100000 |
包装等级 | I |
危险类别 | 6.1(a) |
GELSAMINE |
8abeta,9s*,10s*))-8alph |
GESEMINE |
(2′S,3S,5′S,6′R,8′R,11′S)-4′-Methyl-2′-vinylspiro[indole-3,7'-[9]oxa[4]azatetracyclo[6.3.1.0.0]dodecan]-2(1H)-one |
gelsemine free base |
Gelsemin |
EINECS 208-095-2 |