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钩吻碱

钩吻碱

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商品详情

客户评价



?钩吻碱名称


















中文名

钩吻碱
英文名

Gelsemine
中文别名


钩吻素甲



英文别名
更多





?钩吻碱生物活性














































描述
Gelsemine 是一种来自中草药 Gelsemium elegans 的生物碱,可有效减轻慢性疼痛。具有抗伤害和催眠作用。
相关类别




体内研究

Gelsemine是治疗部分坐骨神经结扎(PSNL)小鼠的神经性疼痛和睡眠障碍的有效药物。 Gelsemine(4 mg / kg)对PSNL诱导的机械异常性疼痛和热痛觉过敏产生镇痛作用。在PSNL小鼠中,Gelsemine(2和4mg / kg)使机械阈值增加4小时并延长热潜伏期3小时。此外,Gelsemine(4 mg / kg,在早上6:30给药)增加非快速眼动(非REM,NREM)睡眠,减少觉醒,但在前3小时内不影响快速眼动(REM)睡眠在PSNL小鼠[1]。免疫组织化学研究表明,PSNL可增加前扣带皮层神经元中c-Fos的表达,而Gelsemine(4 mg / kg)可使c-Fos表达降低58%[1]。
溶解度

体外:

DMSO:≥125mg / mL(387.72 mM)

* “≥”表示可溶,但饱和度未知。

体内:1。逐个添加每种溶剂:10%DMSO 40%PEG300 5%吐温-80 45%盐水溶解度:≥2.08mg/ mL(6.45mM);澄清溶液2.逐个添加每种溶剂:10%DMSO 90%玉米油溶解度:≥2.08mg / mL(6.45 mM);澄清溶液3.逐个加入各溶剂:10%DMSO 90%(20%SBE-β-CD在盐水中)溶解度:≥2.08mg/ mL(6.45mM);明确解决方案

储备液

1 mM 3.1017 mL 15.5087 mL 31.0174 mL
5 mM 0.6203 mL 3.1017 mL 6.2035 mL
10 mM 0.3102 mL 1.5509 mL 3.1017 mL


存储

4°C,密封储存,远离潮湿和光线


运输

室温;可能会有所不同
SMILES

O=C1NC2=CC=CC=C2[C@]13[C@]4([H])[C@@]5([C@]6([H])C[C@H]3OC[C@@H]6[C@H]4N(C)C5)C=C
参考文献

[1]. Wu YE, et al. Gelsemine alleviates both neuropathic pain and sleep disturbance in partial sciatic nerve ligation mice. Acta Pharmacol Sin. 2015 Nov;36(11):1308-17.


相关活性
小分子




磺丁醚-beta-环糊精



|

环孢菌素



|

2,7-二氯二氢代荧光黄二醋酸



|

1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶盐酸盐



|

4′,4”-双-2-咪唑啉-2-基对苯二丙烯酰苯胺二盐酸盐



|

乙莫克舍



|

TD139



|

Mitoquinone甲磺酸盐



|

GSK2795039



|

5,5’,6,6’-四氯-1,1’,3,3’-四乙基苯并咪唑羰花青碘化物



|

胞内钙荧光探针 BAPTA-AM



|

AP20187



|

GKT137831



|

D-虫荧光素游离酸



|

野百合碱






?钩吻碱物理化学性质











































密度 1.3±0.1 g/cm3
沸点 493.4±45.0 °C at 760 mmHg
熔点 181-183?C
分子式 C20H22N2O2
分子量 322.401
闪点 252.2±28.7 °C
精确质量 322.168121
PSA 41.57000
LogP 3.08
外观性状 白色粉末
蒸汽压 0.0±1.3 mmHg at 25°C
折射率 1.673
储存条件 库房低温,通风,干燥,与食品原料分开存放





?钩吻碱毒性和生态




钩吻碱毒性英文版






?钩吻碱安全信息






























危害码 (欧洲)
T+
风险声明 (欧洲)
23/24/25-26/27/28
安全声明 (欧洲)
36/37/39-45-28
危险品运输编码 UN 1544 6.1/PG 2
WGK德国 3
RTECS号 LX9100000
包装等级 I
危险类别 6.1(a)






?钩吻碱上下游产品











钩吻碱上游产品? 1

钩吻碱下游产品? 0















?钩吻碱英文别名






























GELSAMINE


8abeta,9s*,10s*))-8alph


GESEMINE


(2′S,3S,5′S,6′R,8′R,11′S)-4′-Methyl-2′-vinylspiro[indole-3,7'-[9]oxa[4]azatetracyclo[6.3.1.0.0]dodecan]-2(1H)-one


gelsemine free base


Gelsemin


EINECS 208-095-2








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