钩吻素子

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商品详情

客户评价

中文名	钩吻素子
英文名	Koumine
英文别名	更多

描述

Koumine 是从钩吻 (Gelsemium elegans) 中得到的生物碱，具有高效抗肿瘤活性，在肿瘤细胞中能够增加 Bax/Bcl-2 的蛋白比例和 caspase-3 的表达[1]。Koumine 具有抗焦虑、抗应激、抗银屑病和镇痛活性[3]。在类风湿性关节炎动物模型中，Koumine 能够预防关节炎的发展[2]。

相关类别

信号通路 >>

其他 >>

其他

研究领域 >>

癌症

天然产物 >>

生物碱

研究领域 >>

炎症/免疫

体外研究

Koumine（0.5,1和2 mg / mL）剂量和时间依赖性地抑制MCF-7细胞的增殖，在72小时时IC50为124μg/ mL。 Koumine诱导细胞凋亡，导致细胞周期停滞在G2 / M期[1]。 Koumine（0.5,1和2 mg / mL）在MCF-7细胞中以剂量依赖性方式上调Bax / Bcl-2比率和caspase-3表达[1]。 Koumine（25,50,100和200μM）降低LPS诱导的BV2细胞中小胶质细胞M1极化因子的蛋白质和mRNA水平[3]。

体内研究

Koumine的毒性较小，Wistar大鼠的半数致死量（LD50）为300.0 mg / kg。 Koumine（0.6,3或15 mg / kg / per，po）在佐剂诱导的关节炎（AIA）和胶原诱导的关节炎（CIA）大鼠中表现出抗风湿作用[2]。 Koumine抑制15 mg / kg血清中关节组织中细胞因子和TNF-α水平的增加，并抑制IL-1β在3和15 mg / kg时血清水平的升高[2]。 Koumine（0.28,7 mg / kg，sc）显着降低神经损伤后的神经性疼痛。 Koumine抑制Iba-1蛋白水平升高[3]。

溶解度

体外：

DMSO：31.25 mg / mL（101.99 mM;需要超声波）

体内：1。逐个添加每种溶剂：10％DMSO 40％PEG300 5％吐温-80 45％盐水溶解度：≥2.08mg/ mL（6.79mM）;澄清溶液2.逐个加入各溶剂：10％DMSO 90％（20％SBE-β-CD在盐水中）溶解度：≥2.08mg/ mL（6.79mM）;澄清溶液3.逐个添加每种溶剂：10％DMSO 90％玉米油溶解度：≥2.08mg / mL（6.79 mM）;明确解决方案

储备液

1 mM	3.2637 mL	16.3185 mL	32.6371 mL
5 mM	0.6527 mL	3.2637 mL	6.5274 mL
10 mM	0.3264 mL	1.6319 mL	3.2637 mL

存储

4°C，密封储存，远离潮湿和光线

运输

室温;可能会有所不同

SMILES

C=C[C@]12[C@]3([H])C[C@@H]4C5=NC6=CC=CC=C6[C@@]51C[C@H](N(C)C2)[C@@]3([H])CO4

参考文献

[1]. Zhang X, et al. Apoptotic Effect of Koumine on Human Breast Cancer Cells and the Mechanism Involved. Cell Biochem Biophys. 2015 Jun;72(2):411-6.

[2]. Yang J, et al. Effects of Koumine on Adjuvant- and Collagen-Induced Arthritis in Rats. J Nat Prod. 2016 Oct 28;79(10):2635-2643.

[3]. Jin GL, et al. Koumine Attenuates Neuroglia Activation and Inflammatory Response to Neuropathic Pain. Neural Plast. 2018 Mar 25;2018:9347696.

相关活性
小分子

密度	1.4±0.1 g/cm3
沸点	436.5±45.0 °C at 760 mmHg
熔点	168℃
分子式	C₂₀H₂₂N₂O
分子量	306.401
闪点	217.8±28.7 °C
精确质量	306.173218
PSA	24.83000
LogP	2.18
蒸汽压	0.0±1.0 mmHg at 25°C
折射率	1.763

钩吻素子上游产品? 4
CAS号23173-00-4 (16S)-6β,17-epo… CAS号23173-03-7 17,18-diacetoxy… CAS号128466-34-2 (E)-2-((10R,11S… CAS号23173-02-6 18-hydroxygardnerine
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