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钩吻素子

钩吻素子

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商品详情

客户评价



?钩吻素子名称
















中文名

钩吻素子
英文名

Koumine
英文别名
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?钩吻素子生物活性
















































描述
Koumine 是从钩吻 (Gelsemium elegans) 中得到的生物碱，具有高效抗肿瘤活性，在肿瘤细胞中能够增加 Bax/Bcl-2 的蛋白比例和 caspase-3 的表达[1]。Koumine 具有抗焦虑、抗应激、抗银屑病和镇痛活性[3]。在类风湿性关节炎动物模型中，Koumine 能够预防关节炎的发展[2]。
相关类别





体外研究

Koumine（0.5,1和2 mg / mL）剂量和时间依赖性地抑制MCF-7细胞的增殖，在72小时时IC50为124μg/ mL。 Koumine诱导细胞凋亡，导致细胞周期停滞在G2 / M期[1]。 Koumine（0.5,1和2 mg / mL）在MCF-7细胞中以剂量依赖性方式上调Bax / Bcl-2比率和caspase-3表达[1]。 Koumine（25,50,100和200μM）降低LPS诱导的BV2细胞中小胶质细胞M1极化因子的蛋白质和mRNA水平[3]。
体内研究

Koumine的毒性较小，Wistar大鼠的半数致死量（LD50）为300.0 mg / kg。 Koumine（0.6,3或15 mg / kg / per，po）在佐剂诱导的关节炎（AIA）和胶原诱导的关节炎（CIA）大鼠中表现出抗风湿作用[2]。 Koumine抑制15 mg / kg血清中关节组织中细胞因子和TNF-α水平的增加，并抑制IL-1β在3和15 mg / kg时血清水平的升高[2]。 Koumine（0.28,7 mg / kg，sc）显着降低神经损伤后的神经性疼痛。 Koumine抑制Iba-1蛋白水平升高[3]。
溶解度

体外：

DMSO：31.25 mg / mL（101.99 mM;需要超声波）

体内：1。逐个添加每种溶剂：10％DMSO 40％PEG300 5％吐温-80 45％盐水溶解度：≥2.08mg/ mL（6.79mM）;澄清溶液2.逐个加入各溶剂：10％DMSO 90％（20％SBE-β-CD在盐水中）溶解度：≥2.08mg/ mL（6.79mM）;澄清溶液3.逐个添加每种溶剂：10％DMSO 90％玉米油溶解度：≥2.08mg / mL（6.79 mM）;明确解决方案

储备液

1 mM 3.2637 mL 16.3185 mL 32.6371 mL
5 mM 0.6527 mL 3.2637 mL 6.5274 mL
10 mM 0.3264 mL 1.6319 mL 3.2637 mL


存储

4°C，密封储存，远离潮湿和光线
运输

室温;可能会有所不同
SMILES

C=C[C@]12[C@]3([H])C[C@@H]4C5=NC6=CC=CC=C6[C@@]51C[C@H](N(C)C2)[C@@]3([H])CO4
参考文献

[1]. Zhang X, et al. Apoptotic Effect of Koumine on Human Breast Cancer Cells and the Mechanism Involved. Cell Biochem Biophys. 2015 Jun;72(2):411-6.

[2]. Yang J, et al. Effects of Koumine on Adjuvant- and Collagen-Induced Arthritis in Rats. J Nat Prod. 2016 Oct 28;79(10):2635-2643.

[3]. Jin GL, et al. Koumine Attenuates Neuroglia Activation and Inflammatory Response to Neuropathic Pain. Neural Plast. 2018 Mar 25;2018:9347696.
相关活性
小分子



磺丁醚-beta-环糊精



|

环孢菌素



|

2,7-二氯二氢代荧光黄二醋酸



|

1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶盐酸盐



|

4′,4”-双-2-咪唑啉-2-基对苯二丙烯酰苯胺二盐酸盐



|

乙莫克舍



|

TD139



|

Mitoquinone甲磺酸盐



|

GSK2795039



|

5,5’,6,6’-四氯-1,1’,3,3’-四乙基苯并咪唑羰花青碘化物



|

胞内钙荧光探针 BAPTA-AM



|

AP20187



|

GKT137831



|

D-虫荧光素游离酸



|

野百合碱






?钩吻素子物理化学性质





































密度 1.4±0.1 g/cm3
沸点 436.5±45.0 °C at 760 mmHg
熔点 168℃
分子式 C20H22N2O
分子量 306.401
闪点 217.8±28.7 °C
精确质量 306.173218
PSA 24.83000
LogP 2.18
蒸汽压 0.0±1.0 mmHg at 25°C
折射率 1.763





?钩吻素子合成线路
























?钩吻素子英文别名





















13-Methyl-15-vinyl-19-oxa-3,13-diazahexacyclo[14.3.1.0.0.0.0]icosa-2,4,6,8-tetraene


6,4-(Epoxymethano)-3,11b-methano-11bH-pyrido[4,3-c]carbazole, 11c-ethenyl-1,2,3,4,4a,5,6,11c-octahydro-2-methyl-, (3S,4R,4aR,6R,11cS)-


(1R,12S,15S,16R,17R)-13-Methyl-15-vinyl-19-oxa-3,13-diazahexacyclo[14.3.1.0.0.0.0]icosa-2,4,6,8-tetraene


6,4-(Epoxymethano)-3,11b-methano-11bH-pyrido[4,3-c]carbazole, 11c-ethenyl-1,2,3,4,4a,5,6,11c-octahydro-2-methyl-








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