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长春瑞滨
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商品详情
客户评价
| 描述 |
Vinorelbine(KW-2307 base)是抗有丝分裂剂，能抑制Hela细胞增殖，IC50为1.25 nM。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关类别 |
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| 体外研究 |
长春瑞滨（0.5-5nM）在浓度为1.25nM时抑制细胞增殖50％（IC50）。浓度为8 nM的长春瑞滨时，没有细胞处于后期[1]。长春瑞滨时间依赖性地诱导雄激素依赖性（AD）和非依赖性（AI）前列腺癌细胞系中的p53和p21WAFI / CIP1表达。长春瑞滨以浓度依赖性方式刺激报告基因[2]。 |
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| 体内研究 |
长春瑞滨治疗后，第一次中性粒细胞过多发生在狗的第一次（4只狗），第二次（1）或第六次（1）长春瑞滨治疗后[3]。长春瑞滨在携带肿瘤的猫中每周耐受一次，MTD为11.5 mg / m2 [4]。 |
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| 溶解度 |
体外：
在DMSO中10mM
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| 储备液 |
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| 动物实验 |
根据该研究的定义，将VRL1在0.9％NaCl中稀释至1.5mg / mL的浓度，并在5分钟内进行IV。预期的治疗间隔为7天，最多4次治疗。在每周接受4次剂量后，猫有资格每2周继续接受VRL治疗，费用由所有者承担。 |
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| 存储 |
请将产品存放在分析证书中的建议条件下。
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| 运输 |
室温;可能会有所不同 |
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| SMILES |
CC[C@@]1(C=CCN2CC3)[C@@]2([H])[C@@]3(C(C=C([C@](C4=C5C(C=CC=C6)=C6N4)(C[C@@](C=C(CC)C7)([H])C[N@]7C5)C(OC)=O)C(OC)=C8)=C8N9C)[C@]9([H])[C@](C(OC)=O)(O)[C@@H]1OC(C)=O |
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| 参考文献 |
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| 相关活性 小分子 |
诺考达唑 | 一甲基澳瑞他汀E | VcMMAE | Mertansine(DM1化合物) | 甲磺酸艾瑞布林 | 埃博霉素 | 酒石酸长春瑞滨 | 埃博霉素B | McMMAF | MMAF盐酸盐 | 伊沙匹隆 | N,BETA,BETA-三甲基-L-苯基丙氨酰基-N-[(1S,2E)-3-羧基-1-(1-甲基乙基)-2-丁烯基]-N,3-二甲基-L-缬氨酰胺 | 雌莫司汀磷酸钠 | 安丝菌素P3 | 考布他丁 A-4 磷酸二钠盐 |
| 密度 | 1.4±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 分子式 | C45H54N4O8 |
| 分子量 | 778.932 |
| 精确质量 | 778.394165 |
| PSA | 133.87000 |
| LogP | 4.69 |
| 折射率 | 1.676 |
| 稳定性 |
二酒石酸长春瑞滨(Vinordbine Ditartrate): C45H54N4O8?2C4H6O6。黄白色无定形粉末。溶于水或乙醇。 |
| 分子结构 |
1、 摩尔折射率：214.24 2、 摩尔体积（cm3/mol）：569.7 3、 等张比容（90.2K）：1643.1 4、 表面张力（dyne/cm）：69.1 5、 极化率（10-24cm3）：84.93 |
| 更多 |
1.比旋光度：[α]D20+52.4°(C=0.3，氯仿)。 2.UV最大吸收(乙醇)：215，268，282，293，310nm(ε 3700，11000，9500，7600，4400)。 |
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长春瑞滨毒性英文版
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~79%
长春瑞滨
71486-22-1
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文献：Gueritte; Pouilhes; Mangeney; et al. European Journal of Medicinal Chemistry, 1983 , vol. 18, # 5 p. 419 – 424 |
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~77%
长春瑞滨
71486-22-1
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文献：Gueritte; Pouilhes; Mangeney; et al. European Journal of Medicinal Chemistry, 1983 , vol. 18, # 5 p. 419 – 424 |
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~76%
长春瑞滨
71486-22-1
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文献：European Journal of Medicinal Chemistry, , vol. 18, # 5 p. 419 – 424 |
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~%
长春瑞滨
71486-22-1
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文献：European Journal of Medicinal Chemistry, , vol. 18, # 5 p. 419 – 424 |
由脱水长春碱(Anhydmvinblastine)经1步或2步反应得到长春瑞滨，收率有所提高。
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Methyl (2β,3β,4β,5α,12β,19α)-4-acetoxy-15-[(12S)-16-ethyl-12-(methoxycarbonyl)-1,10-diazatetracyclo[12.3.1.0.0]octadeca-3(11),4,6,8,15-pentaen-12-yl]-3-hydroxy-16-methoxy-1-methyl-6,7-didehydroaspidospermidine-3-carboxylate |
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8-methylsulfanyl-5-nonylsulfanyl-quinoline |
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aspidospermidine-3-carboxylic acid, 4-(acetyloxy)-6,7-didehydro-15-[(8S)-4-ethyl-1,3,6,7,8,9-hexahydro-8-(methoxycarbonyl)-2,6-methano-2H-azecino[4,3-b]indol-8-yl]-3-hydroxy-16-methoxy-1-methyl-, methyl ester, (2β,3β,4β,5α,12β,19α)- |
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vinorebline |
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3′,4′-didehydro-4′-desoxy-8′-norvincaleucoblastine |
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5-Nonylthio-8-methylthio-chinolin |
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5′-noranhydrovinblastine |
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vinorelbene |
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Methyl (2β,3β,4β,5α,12β,19α)-4-acetoxy-15-[(12S)-16-ethyl-12-(methoxycarbonyl)-1,10-diazatetracyclo[12.3.1.0.0]octadeca-3(11),4,6,8,15-pentaen-12-yl]-3-hydroxy-16-methox y-1-methyl-6,7-didehydroaspidospermidine-3-carboxylate |
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Quinoline,8-(methylthio)-5-(nonylthio) |
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Vinorelbine |
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Aspidospermidine-3-carboxylic acid, 4-(acetyloxy)-6,7-didehydro-15-[(8S)-4-ethyl-1,3,6,7,8,9-hexahydro-8-(methoxycarbonyl)-2,6-methano-2H-azecino[4,3-b]indol-8-yl]-3-hydroxy-16-methoxy-1-methyl-, meth ;yl ester, (2β,3β,4β,5α,12β,19α)- |
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