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长春碱衍生物

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?长春碱衍生物名称
















中文名

长春碱衍生物
英文名

Conophylline
英文别名
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?长春碱衍生物生物活性










































描述
Conophylline 是一种从热带植物 Ervatamia microphylla 中提取的长春花生物碱。Conophylline 是胰腺细胞分化的诱导剂。Conophylline 能抑制 HSC,诱导其凋亡。
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体外研究

Conophylline(100ng/ml;48h)具有诱导分化的活性,但不具有诱导凋亡的活性。Conophylline(100 ng/ml;72小时)在AR42J细胞中表现出诱导分化的活性,并将这些细胞转化为内分泌细胞[1]。Conophylline通过激活p38丝裂原活化蛋白激酶诱导AR42J细胞分化,增加神经原-3的表达[1]。Conophylline降低大鼠HSC和Lx-2细胞α-SMA和胶原-1的表达[2]。叶黄素抑制血清诱导的DNA合成[2]。Conophylline还促进caspase-3的激活,诱导Lx-2细胞凋亡[2]。凋亡分析[2]细胞株:Lx-2细胞浓度:12小时孵育时间:0.1μg/ml结果:诱导凋亡Western Blot分析[2]细胞株:Lx-2细胞浓度:0.1μg/ml孵育时间:15分钟、30分钟、60分钟、120分钟结果:磷酸化JNK增加。
体内研究

Conophylline(0.9mg/kg;p.o.;每日;12周)减轻TAA在体内诱导的肝纤维化的形成[2]。动物模型:Sprague-Dawley大鼠(70-80g)[2]剂量:0.9mg/kg,口服;每日;12周结果:减轻TAA诱导的肝纤维化形成。
存储

粉末 -20°C 3年
在溶剂中 -80°C 6月
? -20°C 1月


运输

室温
SMILES

CCC12C3C4(C(NC5=C(C(OC)=C(C=C45)O)OC)=C(C2)C(OC)=O)CCN3C6C(C1O)OC7=CC8=C(C=C67)C9(CCN%10CC%11C%12O%11)C%10C%12(CC)CC(C(OC)=O)=C9N8
参考文献

[1]. Kojima I, et al. Conophylline: a novel differentiation inducer for pancreatic beta cells. Int J Biochem Cell Biol. 2006;38(5-6):923-30.

[2]. Kubo N, et al. Conophylline suppresses hepatic stellate cells and attenuates thioacetamide-induced liver fibrosis in rats. Liver Int. 2014 Aug;34(7):1057-67.







?长春碱衍生物物理化学性质




























密度 1.5±0.1 g/cm3
分子式 C44H50N4O10
分子量 794.889
精确质量 794.352722
PSA 163.82000
LogP 4.49
折射率 1.728
















?长春碱衍生物英文别名


















2H,22H-Indolo[2'',3'':7',8']pyrrolo[1'',2'',3'':1',8']quino[2',3':4,5]furo[2,3-b]oxireno[6,7]indolizino[1,8-fg]carbazole-3,9-dicarboxylic acid, 1b,7a-diethyl-1a,1b,4,6a,7,7a,8,10,14c,15,16,17a,19,20,21a,22a-hexadecahydro-7,13-dihydroxy-11,12-dimethoxy-, dimethyl ester, (1aS,1bS,6aS,7S,7aS,14bR,14cR,17aR,18bR,21aR,22aR)-


(?)-Conophylline


Dimethyl (1aS,1bS,6aS,7S,7aS,14bR,14cR,17aR,18bR,21aR,22aR)-1b,7a-diethyl-7,13-dihydroxy-11,12-dimethoxy-1b,4,6a,7,7a,8,10,14c,15,16,17a,19,20,21a,22,22a-hexadecahydro-1aH,2H-indolo[2'',3'':7',8']pyrrolo[1'',2'',3'':1',8']quinolino[2',3':4,5]furo[2,3-b]oxireno[6,7]indolizino[1,8-fg]carbazole-3,9-dicarboxylate








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