长春碱衍生物

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中文名	长春碱衍生物
英文名	Conophylline
英文别名	更多

描述

Conophylline 是一种从热带植物 Ervatamia microphylla 中提取的长春花生物碱。Conophylline 是胰腺细胞分化的诱导剂。Conophylline 能抑制 HSC，诱导其凋亡。

相关类别

信号通路 >>

细胞凋亡 >>

细胞凋亡

研究领域 >>

内分泌

研究领域 >>

神经疾病

体外研究

Conophylline（100ng/ml；48h）具有诱导分化的活性，但不具有诱导凋亡的活性。Conophylline（100 ng/ml；72小时）在AR42J细胞中表现出诱导分化的活性，并将这些细胞转化为内分泌细胞[1]。Conophylline通过激活p38丝裂原活化蛋白激酶诱导AR42J细胞分化，增加神经原-3的表达[1]。Conophylline降低大鼠HSC和Lx-2细胞α-SMA和胶原-1的表达[2]。叶黄素抑制血清诱导的DNA合成[2]。Conophylline还促进caspase-3的激活，诱导Lx-2细胞凋亡[2]。凋亡分析[2]细胞株：Lx-2细胞浓度：12小时孵育时间：0.1μg/ml结果：诱导凋亡Western Blot分析[2]细胞株：Lx-2细胞浓度：0.1μg/ml孵育时间：15分钟、30分钟、60分钟、120分钟结果：磷酸化JNK增加。

体内研究

Conophylline（0.9mg/kg；p.o.；每日；12周）减轻TAA在体内诱导的肝纤维化的形成[2]。动物模型：Sprague-Dawley大鼠（70-80g）[2]剂量：0.9mg/kg，口服；每日；12周结果：减轻TAA诱导的肝纤维化形成。

存储

粉末	-20°C	3年
在溶剂中	-80°C	6月
?	-20°C	1月

运输

室温

SMILES

CCC12C3C4(C(NC5=C(C(OC)=C(C=C45)O)OC)=C(C2)C(OC)=O)CCN3C6C(C1O)OC7=CC8=C(C=C67)C9(CCN%10CC%11C%12O%11)C%10C%12(CC)CC(C(OC)=O)=C9N8

参考文献

[1]. Kojima I, et al. Conophylline: a novel differentiation inducer for pancreatic beta cells. Int J Biochem Cell Biol. 2006;38(5-6):923-30.

[2]. Kubo N, et al. Conophylline suppresses hepatic stellate cells and attenuates thioacetamide-induced liver fibrosis in rats. Liver Int. 2014 Aug;34(7):1057-67.

密度	1.5±0.1 g/cm3
分子式	C₄₄H₅₀N₄O₁₀
分子量	794.889
精确质量	794.352722
PSA	163.82000
LogP	4.49
折射率	1.728

2H,22H-Indolo[2'',3'':7',8']pyrrolo[1'',2'',3'':1',8']quino[2',3':4,5]furo[2,3-b]oxireno[6,7]indolizino[1,8-fg]carbazole-3,9-dicarboxylic acid, 1b,7a-diethyl-1a,1b,4,6a,7,7a,8,10,14c,15,16,17a,19,20,21a,22a-hexadecahydro-7,13-dihydroxy-11,12-dimethoxy-, dimethyl ester, (1aS,1bS,6aS,7S,7aS,14bR,14cR,17aR,18bR,21aR,22aR)-

(?)-Conophylline

Dimethyl (1aS,1bS,6aS,7S,7aS,14bR,14cR,17aR,18bR,21aR,22aR)-1b,7a-diethyl-7,13-dihydroxy-11,12-dimethoxy-1b,4,6a,7,7a,8,10,14c,15,16,17a,19,20,21a,22,22a-hexadecahydro-1aH,2H-indolo[2'',3'':7',8']pyrrolo[1'',2'',3'':1',8']quinolino[2',3':4,5]furo[2,3-b]oxireno[6,7]indolizino[1,8-fg]carbazole-3,9-dicarboxylate

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