描述 |
Vinblastine是一种针对各种癌症类型的有细胞毒性的生物碱。 长春花碱可抑制微管的形成,抑制nAChR的IC50值为8.9 μM。 |
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相关类别 |
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靶点 |
IC50: 8.9 μM(nAChR)[1]
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体外研究 |
长春碱不会使纺锤体微管解聚,但它有效阻断有丝分裂(例如,HeLa细胞中IC50为0.8 nM),细胞死于细胞凋亡[2]。在NB4细胞中,长春碱产生p53和DNA片段化的改变。长春碱治疗通过诱导细胞凋亡产生Bax / Bcl-2失衡具有抗增殖作用。长春碱处理抑制NFκB表达并抑制NFκB-DNA结合活性,同时维持JNK活化,随后通过半胱天冬酶依赖性途径导致细胞凋亡反应[3]。发现长春碱诱导细胞凋亡,如线粒体膜电位的丧失,细胞色素c和细胞凋亡诱导因子的释放,caspase-9和3的激活以及Poly(ADP-核糖)聚合酶的裂解所证明[4]。 |
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体内研究 |
长春碱是一种广泛使用的抗癌药物,具有不良副作用。它与载体分子的结合可能是减少这些副作用的有效策略[5]。 |
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溶解度 |
体外:
DMSO:≥42mg / mL(51.79 mM) * “≥”表示可溶,但饱和度未知。
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储备液 |
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存储 |
4°C,避光
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运输 |
室温;可能会有所不同 |
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SMILES |
[H][C@@]1(C2)C[C@](C(OC)=O)(C3=C(OC)C=C(N(C)[C@@]4([H])[C@](C(OC)=O)(O)[C@H](OC(C)=O)[C@@]5(CC)[C@@]6([H])[C@]47CCN6CC=C5)C7=C3)C8=C(CC[N@]2C[C@@](CC)(O)C1)C9=CC=CC=C9N8 |
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参考文献 |
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相关活性 小分子 |
诺考达唑 | 一甲基澳瑞他汀E | VcMMAE | Mertansine(DM1化合物) | 甲磺酸艾瑞布林 | PNU-282987 | 卡巴胆碱 | 埃博霉素 | 酒石酸长春瑞滨 | 埃博霉素B | GTS-21二盐酸盐(DMBX-A) | McMMAF | 柠檬酸柠康碱(MLA) | MMAF盐酸盐 | 伊沙匹隆 |
密度 | 1.4±0.1 g/cm3 |
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熔点 | 211 – 216?C |
分子式 | C46H58N4O9 |
分子量 | 810.974 |
精确质量 | 810.420349 |
PSA | 154.10000 |
LogP | 4.18 |
折射率 | 1.671 |
长春质碱毒性英文版
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危险品运输编码 | UN 1544 |
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包装等级 | II |
危险类别 | 6.1(a) |
UNII-5V9KLZ54CY |
vinblastine sulfuric acid salt |
Vincoblastine |
(3aR-(3aα,4β,5β,5aβ,9(3R*,5S*,7R*,9S*),10bR*,13aα))-methyl 4-(acetyloxy)-3a-ethyl-9-(5-ethyl-1,4,5,6,7,8,9,10-octahydro-5-hydroxy-9-(methoxycarbonyl)-2H-3,7-methanoazacycloundecino(5,4-b)indol-9-yl)-3a,4,5,5a,6,11,12,13a-octahydro-5-hydroxy-8-methoxy-6-methyl-1H-indolizino(8,1-cd)carbazole-5-carboxylate |
Vinblastine |
Vincaleucoblastin |
1H-Indolizino(8,1-cd)carbazole-5-carboxylic acid, 4-(acetyloxy)-3a-ethyl-9-(5-ethyl-1,4,5,6,7,8,9,10-octahydro-5-hydroxy-9-(methoxycarbonyl)-2H-3,7-methanoazacycloundecino(5,4-b)indol-9-yl)-3a,4,5,5a,6,11,12,13a-octahydro-5-hydroxy-8-methoxy-6-methyl-, methyl ester, (3aR-(3aα,4β,5β,5aβ,9(3R*,5S*,7R*,9S*),10bR*,13aα))- |
Vincaleukoblastine |
Vinblastine,Vincaleukoblastine |
Rozevin |
Vincaleucoblastine |
Vinblastine sulphate |
EINECS 212-734-0 |