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长春质碱

长春质碱

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商品详情

客户评价



?长春质碱名称


















中文名

长春质碱
英文名

vincaleukoblastine
中文别名


长春花碱




|



长春碱



英文别名
更多





?长春质碱生物活性


















































描述
Vinblastine是一种针对各种癌症类型的有细胞毒性的生物碱。 长春花碱可抑制微管的形成,抑制nAChR的IC50值为8.9 μM。
相关类别






靶点

IC50: 8.9 μM(nAChR)[1]


体外研究

长春碱不会使纺锤体微管解聚,但它有效阻断有丝分裂(例如,HeLa细胞中IC50为0.8 nM),细胞死于细胞凋亡[2]。在NB4细胞中,长春碱产生p53和DNA片段化的改变。长春碱治疗通过诱导细胞凋亡产生Bax / Bcl-2失衡具有抗增殖作用。长春碱处理抑制NFκB表达并抑制NFκB-DNA结合活性,同时维持JNK活化,随后通过半胱天冬酶依赖性途径导致细胞凋亡反应[3]。发现长春碱诱导细胞凋亡,如线粒体膜电位的丧失,细胞色素c和细胞凋亡诱导因子的释放,caspase-9和3的激活以及Poly(ADP-核糖)聚合酶的裂解所证明[4]。
体内研究

长春碱是一种广泛使用的抗癌药物,具有不良副作用。它与载体分子的结合可能是减少这些副作用的有效策略[5]。
溶解度

体外:

DMSO:≥42mg / mL(51.79 mM)

* “≥”表示可溶,但饱和度未知。


储备液

1 mM 1.2331 mL 6.1655 mL 12.3309 mL
5 mM 0.2466 mL 1.2331 mL 2.4662 mL
10 mM 0.1233 mL 0.6165 mL 1.2331 mL


存储

4°C,避光


运输

室温;可能会有所不同
SMILES

[H][C@@]1(C2)C[C@](C(OC)=O)(C3=C(OC)C=C(N(C)[C@@]4([H])[C@](C(OC)=O)(O)[C@H](OC(C)=O)[C@@]5(CC)[C@@]6([H])[C@]47CCN6CC=C5)C7=C3)C8=C(CC[N@]2C[C@@](CC)(O)C1)C9=CC=CC=C9N8
参考文献

[1]. McKay DB, et al. Nicotinic and nonnicotinic receptor-mediated actions of vinblastine. Proc Soc Exp Biol Med. 1993 Jul;203(3):372-6.

[2]. Pandya P, et al. Molecular recognition pattern of cytotoxic alkaloid vinblastine with multiple targets. J Mol Graph Model. 2014 Nov;54:1-9.

[3]. Calvi?o E, et al. JNK and NFκB dependence of apoptosis induced by vinblastine in human acute promyelocytic leukaemia cells. Cell Biochem Funct. 2015 Jun;33(4):211-9.

[4]. Selimovic D, et al. Vinblastine-induced apoptosis of melanoma cells is mediated by Ras homologous A protein (Rho A) via mitochondrial and non-mitochondrial-dependent mechanisms. Apoptosis. 2013 Aug;18(8):980-97.

[5]. Bánóczi Z, et al. Synthesis and in vitro antitumor effect of vinblastine derivative-oligoarginine conjugates. Bioconjug Chem. 2010 Nov 17;21(11):1948-55.


相关活性
小分子




诺考达唑



|

一甲基澳瑞他汀E



|

VcMMAE



|

Mertansine(DM1化合物)



|

甲磺酸艾瑞布林



|

PNU-282987



|

卡巴胆碱



|

埃博霉素



|

酒石酸长春瑞滨



|

埃博霉素B



|

GTS-21二盐酸盐(DMBX-A)



|

McMMAF



|

柠檬酸柠康碱(MLA)



|

MMAF盐酸盐



|

伊沙匹隆






?长春质碱物理化学性质






























密度 1.4±0.1 g/cm3
熔点 211 – 216?C
分子式 C46H58N4O9
分子量 810.974
精确质量 810.420349
PSA 154.10000
LogP 4.18
折射率 1.671





?长春质碱毒性和生态




长春质碱毒性英文版






?长春质碱安全信息





















危险品运输编码 UN 1544
包装等级 II
危险类别 6.1(a)
















?长春质碱英文别名
















































UNII-5V9KLZ54CY


vinblastine sulfuric acid salt


Vincoblastine


(3aR-(3aα,4β,5β,5aβ,9(3R*,5S*,7R*,9S*),10bR*,13aα))-methyl 4-(acetyloxy)-3a-ethyl-9-(5-ethyl-1,4,5,6,7,8,9,10-octahydro-5-hydroxy-9-(methoxycarbonyl)-2H-3,7-methanoazacycloundecino(5,4-b)indol-9-yl)-3a,4,5,5a,6,11,12,13a-octahydro-5-hydroxy-8-methoxy-6-methyl-1H-indolizino(8,1-cd)carbazole-5-carboxylate


Vinblastine


Vincaleucoblastin


1H-Indolizino(8,1-cd)carbazole-5-carboxylic acid, 4-(acetyloxy)-3a-ethyl-9-(5-ethyl-1,4,5,6,7,8,9,10-octahydro-5-hydroxy-9-(methoxycarbonyl)-2H-3,7-methanoazacycloundecino(5,4-b)indol-9-yl)-3a,4,5,5a,6,11,12,13a-octahydro-5-hydroxy-8-methoxy-6-methyl-, methyl ester, (3aR-(3aα,4β,5β,5aβ,9(3R*,5S*,7R*,9S*),10bR*,13aα))-


Vincaleukoblastine


Vinblastine,Vincaleukoblastine


Rozevin


Vincaleucoblastine


Vinblastine sulphate


EINECS 212-734-0








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