阿伐那非

中文名	阿伐那非
英文名	avanafil
中文别名	4-[(3-氯-4-甲氧基苄基)氨基]-2-[2-(羟甲基)-1-吡咯烷基]-N-(2-嘧啶基甲基)-5-嘧啶甲磺酰胺
英文别名	更多

描述

Avanafil(TA-1790)是高活性PDE-5抑制剂，IC50为5.2 nM，对PDE1，PDE6和PDE11活性较低。

相关类别

信号通路 >>

代谢酶/蛋白酶 >>

磷酸二酯酶(PDE)

研究领域 >>

心血管疾病

溶解度

体外：

DMSO：50 mg / mL（103.32 mM;需要超声波）

体内：1。逐个添加每种溶剂：10％DMSO 90％（20％SBE-β-CD在盐水中）溶解度：≥2.5mg / mL（5.17 mM）;澄清溶液2.逐个添加每种溶剂：10％DMSO 40％PEG300 5％吐温-80 45％盐水溶解度：≥2.5mg/ mL（5.17mM）;澄清溶液3.逐个添加每种溶剂：10％DMSO 90％玉米油溶解度：≥2.5mg / mL（5.17 mM）;明确解决方案

储备液

1 mM	2.0663 mL	10.3316 mL	20.6633 mL
5 mM	0.4133 mL	2.0663 mL	4.1327 mL
10 mM	0.2066 mL	1.0332 mL	2.0663 mL

存储

粉末	-20°C	3年
?	4°C	2年
在溶剂中	-80°C	6月
?	-20°C	1月

运输

室温;可能会有所不同

SMILES

COC1=C(Cl)C=C(CNC2=C(C(NCC3=NC=CC=N3)=O)C=NC(N4[C@H](CO)CCC4)=N2)C=C1

参考文献

[1]. Kotera J, et al. Avanafil, a potent and highly selective phosphodiesterase-5 inhibitor for erectile dysfunction. J Urol. 2012 Aug;188(2):668-74.

[2]. Wang R, et al. Selectivity of avanafil, a PDE5 inhibitor for the treatment of erectile dysfunction: implications for clinical safety and improved tolerability. J Sex Med. 2012 Aug;9(8):2122-9.

[3]. Mochida H, et al. Avanafil, a highly selective phosphodiesterase type 5 inhibitor for erectile dysfunction, shows good safety profiles for retinal function and hemodynamics in anesthetized dogs. J Urol. 2013 Aug;190(2):799-806.

相关活性
小分子

密度	1.4±0.1 g/cm3
熔点	150-152?C
分子式	C₂₃H₂₆ClN₇O₃
分子量	483.951
精确质量	483.178558
PSA	125.39000
LogP	3.52
外观性状	白色固体
折射率	1.651
储存条件	Refrigerator

海关编码	2933990090

海关编码	2933990090
中文概述	2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
申报要素	品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期
Summary	2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

(S)-4-[(3-Chloro-4-methoxybenzyl)amino]-2-[2-(hydroxymethyl)-1-pyrrolidinyl]-N-(2pyrimidinylmethyl)-5-pyrimidinecarboxamide

Stendra

4-[(3-Chloro-4-methoxybenzyl)amino]-2-[(2S)-2-(hydroxymethyl)-1-pyrrolidinyl]-N-(2-pyrimidinylmethyl)-5-pyrimidinecarboxamide

5-Pyrimidinecarboxamide, 4-[[(3-chloro-4-methoxyphenyl)methyl]amino]-2-[(2S)-2-(hydroxymethyl)-1-pyrrolidinyl]-N-(2-pyrimidinylmethyl)-

Avanafil

TA-1790

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阿伐那非物理化学性质

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阿伐那非海关

阿伐那非英文别名

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