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阿佐塞米

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商品详情

客户评价



?阿佐塞米名称


















中文名

阿佐塞米
英文名

azosemide
中文别名


2-氯-5-(1H-四唑-5-基)-4-[(2-噻嗯基甲基)氨基]苯磺酰胺




|



阿佐寒米



英文别名
更多





?阿佐塞米生物活性












































描述
Azosemide 是一种磺胺类环利尿剂，一种有效的 NKCC1 抑制剂，对 hNKCC1A 和 NKCC1B 的 IC50 分别为 0.246 ?M 和 0.197 ?M。
相关类别



靶点

IC50: 0.246??M (hNKCC1A) and 0.197??M (NKCC1B)[1]
体外研究

偶氮塞米抑制氯化钠钾协同转运人变异体hNKCC1A和hNKCC1B[1]。
体内研究

Azosemide显示NARs的AUC较小（81.9%），终端半衰期较短（50.9%）和MRT较短（64.1%），CL较短（454%），CLR较短（853%），CLNR较短（307%）。动物模型：9周龄雄性Sprague-Dawley大鼠（对照组，体重310345克）和NARs（体重220315克）[2]剂量：10毫克/千克（药代动力学分析）给药：经颈静脉（i.v.）注入1分钟以上。结果：AUC（下降81.9%）、终末期半衰期（下降50.9%）和MRT（下降64.1%），NARs的CL（增加454%）、CLR（增加853%）和CLNR（增加307%）更快。
存储

粉末 -20°C 3年
? 4°C 2年
在溶剂中 -80°C 6月
? -20°C 1月


运输

室温
SMILES

ClC1=CC(NCC2=CC=CS2)=C(C3=NN=NN3)C=C1S(N)(=O)=O
参考文献

[1]. Hampel P, et al. Azosemide is more potent than bumetanide and various other loop diuretics to inhibit the sodium-potassium-chloride-cotransporter human variants hNKCC1A and hNKCC1B. Sci Rep. 2018 Jun 29;8(1):9877.

[2]. Kim EJ, et al. Pharmacokinetics and pharmacodynamics of intravenous azosemide in mutant Nagaseanalbuminemic rats. Drug Metab Dispos. 2003 Feb;31(2):194-201.






?阿佐塞米物理化学性质





































密度 1.661g/cm3
沸点 671.1?C at 760mmHg
分子式 C12H11ClN6O2S2
分子量 370.83800
闪点 359.6?C
精确质量 370.00700
PSA 163.27000
LogP 3.69520
蒸汽压 7.19E-18mmHg at 25°C
折射率 1.709
储存条件 通风低温干燥





?阿佐塞米毒性和生态




阿佐塞米毒性英文版





?阿佐塞米安全信息
















海关编码 2935009090








?阿佐塞米制备



【方法一】
4-氯-2-氟-5-氨磺酰基苯腈和噻吩甲基胺在四氢呋喃中反应，得4-氯-5-氨磺酰基-2-噻吩甲氨基苯腈，熔点170-174℃。再和叠氮钠在氯化铵溶液中反应，即得阿佐塞米，熔点218-221℃，收率37%。







?阿佐塞米海关















海关编码 2935009090
中文概述 2935009090 其他磺（酰）胺. 增值税率:17.0% 退税率:9.0% 监管条件:无 最惠国关税:6.5% 普通关税:35.0%
申报要素 品名, 成分含量, 用途
Summary 2935009090 other sulphonamides VAT:17.0% Tax rebate rate:9.0% Supervision conditions:none MFN tariff:6.5% General tariff:35.0%










?阿佐塞米英文别名
















































Azosemida


2-chloro-5-(1H-tetrazol-5-yl)-4-thiophen-2-ylmethylamino-benzenesulfonamide


5-(4′-chloro-5′-sulfamoyl-2′-thenylamino)-phenyl-tetrazole


Azosemidum


EINECS 248-549-7


Azosemida [INN-Spanish]


Azosemidum [INN-Latin]


MFCD00867321


Diart


Azosemide [USAN:INN:JAN]


Azosemid


PLE 1053


2-chloro-5-(2H-tetrazol-5-yl)-4-(thiophen-2-ylmethylamino)benzenesulfonamide








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